Acuvail

Acuvail Dược lý

ketorolac

Nhà sản xuất:

Allergan
Thông tin kê toa chi tiết tiếng Việt
Dược lý
Dược lực học
Ketorolac tromethamin là một thuốc kháng viêm không steroid, khi dùng toàn thân có tác dụng giảm đau, chống viêm và hạ sốt. Cơ chế tác dụng của thuốc được cho là do khả năng ức chế quá trình sinh tổng hợp prostaglandin.
Dược động học
Dược động học của dung dịch nhỏ mắt ketorolac tromethamin 0,45% chưa được đánh giá ở người.
Nhỏ 2 giọt dung dịch nhỏ mắt ketorolac tromethamin 0,5% vào mắt của bệnh nhân 12 giờ và 1 giờ trước khi phẫu thuật thủy tinh thể đã đạt được nồng độ ketorolac trung bình là 95 ng/mL trong thủy dịch ở 8 trong số 9 mắt được nghiên cứu (trong khoảng 40-170 ng/mL).
Nhỏ một giọt dung dịch nhỏ mắt ketorolac tromethamin 0,5% vào một mắt và một giọt chất dẫn vào mắt kia 3 lần một ngày ở 26 người bình thường.
Đã thấy nồng độ phát hiện được của ketorolac trong huyết tương của năm (5) trong số 26 người (trong khoảng 11-22 ng/mL) vào ngày thứ 10 trong quá trình dùng thuốc nhỏ mắt. Khoảng nồng độ của thuốc sau khi dùng dung dịch nhỏ mắt ketorolac tromethamin 0,5% 3 lần/ngày là khoảng 4-8% nồng độ trung bình thấp nhất trong huyết tương ở trạng thái ổn định quan sát được ở người sau khi dùng liều uống 10 mg ketorolac, 4 lần/ngày (0,29±0,07 μg/mL).
Độc tính trong nghiên cứu tiền lâm sàng
Khả năng gây ung thư, gây đột biến, suy giảm khả năng sinh sản
Ketorolac tromethamin không gây ung thư trên chuột cống khi cho uống liều đến 5 mg/kg/ngày trong 24 tháng hoặc trên chuột nhắt khi cho uống liều 2 mg/kg/ngày trong 18 tháng. Liều uống ở chuột cống gấp khoảng 900 lần và ở chuột nhắt gấp khoảng 300 lần liều dùng nhỏ mắt thông thường hàng ngày ở người khi nhỏ 2 lần/ngày vào mắt bị bệnh tính theo mg/kg.
Ketorolac tromethamin không gây đột biến in vitro trong thử nghiệm Ames hoặc trong các thử nghiệm đột biến tiến. Tương tự, nó không làm tăng sự tổng hợp ADN không định trước in vitro hoặc không làm tăng sự đứt gãy nhiễm sắc thể ở chuột nhắt in vivo. Tuy nhiên, ketorolac tromethamin làm tăng tỷ lệ sai lệch cấu trúc nhiễm sắc thể trong tế bào buồng trứng của chuột Hamster Trung Quốc.
Ketorolac tromethamin không làm suy giảm khả năng sinh sản khi dùng đường uống cho chuột cống đực với liều đến 9 mg/kg/ngày và chuột cống cái với liều đến 16 mg/kg/ngày. Liều dùng cho chuột cống đực gấp 1500 lần và liều dùng cho chuột cống cái gấp 2700 lần liều dùng nhỏ mắt thông thường hàng ngày ở người.
Các nghiên cứu lâm sàng
Hai nghiên cứu so sánh nhóm song song, mù đôi, ngẫu nhiên, đa trung tâm bao gồm 511 bệnh nhân đã được tiến hành để đánh giá các ảnh hưởng của ACUVAIL đến tổng điểm số theo thang điểm phân cấp độ viêm mắt (SOIS) về tế bào tiền phòng và vùng đỏ, và giảm đau mắt sau khi phẫu thuật đục thủy tinh thể có đặt thủy tinh thể nhân tạo hậu phòng. Kết quả của các nghiên cứu này cho thấy những bệnh nhân được điều trị bằng ACUVAIL có một tỷ lệ loại bỏ viêm ở tiền phòng 53% (SOIS = 0 vào ngày 14), cao hơn đáng kể so với chất dẫn thuốc. Nhóm dùng ACUVAIL có một tỷ lệ phần trăm bệnh nhân cao hơn có ý nghĩa với điểm 0 về tế bào tiền phòng và vùng đỏ tế bào tiền phòng so với chất dẫn thuốc vào ngày thứ 7 và ngày thứ 14.
ACUVAIL cũng trội hơn đáng kể so với chất dẫn trong việc làm hết đau mắt. Thời gian dẫn đến hết đau sau phẫu thuật cũng ngắn hơn có ý nghĩa ở những bệnh nhân được điều trị bằng ACUVAIL so với chất dẫn thuốc. Vào ngày thứ nhất sau khi phẫu thuật đục thủy tinh thể, 72% bệnh nhân (233/322) ở nhóm dùng ACUVAIL hết đau so với 40% bệnh nhân (62/156) ở nhóm dùng chất dẫn.
Kết quả từ các nghiên cứu lâm sàng cho thấy ketorolac tromethamin không có tác dụng đáng kể lên áp lực nội nhãn, tuy nhiên sự thay đổi áp lực nội nhãn có thể xảy ra sau phẫu thuật đục thủy tinh thể.
Register or sign in to continue
Asia's one-stop resource for medical news, clinical reference and education
Sign up for free
Already a member? Sign in