Aerius

Aerius

desloratadine

Nhà sản xuất:

Schering Plough

Nhà phân phối:

DKSH

Nhà tiếp thị:

Merck Sharp & Dohme (MSD)
Thông tin kê toa chi tiết tiếng Việt
Thành phần
Mỗi viên: Desloratadine 5 mg.
Mỗi mL sirô: Desloratadine 0,5 mg.
Mô tả
Tá dược
Viên nén: Dibasic calcium phosphate dihydrate, cellulose vi tinh thể, tinh bột ngô, bột talc, lactose monohydrate, hydroxypropyl methylcellulose, titanium dioxide, polyethylene glycol, FD và Blue No 2 aluminium lake, carnauba wax và white wax.
Sirô: propylene glycol, sorbitol lỏng, acid citric khan, natri citrate dihydrate, natri benzoate, dinatri edetate, sucrose, hương vị kẹo cao su tự nhiên và nhân tạo, màu E100 và nước tinh khiết.
Dạng bào chế
Aerius viên nén
là viên dập nổi hình tròn, màu xanh nhạt.
Aerius sirô là dung dịch trong, màu cam.
Dược lực học
Nhóm dược lý: thuốc kháng histamine - thuốc đối kháng H1.
Mã ATC: R06A X27.
Cơ chế tác dụng
Sau khi uống, desloratadine ức chế chọn lọc thụ thể histamine H1 ngoại biên do thuốc hoàn toàn không thấm vào hệ thần kinh trung ương.
Đã xác định tính an toàn của Aerius sirô trong ba thử nghiệm lâm sàng ở bệnh nhi. Trẻ từ 6 tháng đến 11 tuổi được điều trị kháng histamine liều hàng ngày 1 mg (6 đến 11 tháng tuổi), 1,25 mg (1 đến 5 tuổi) hoặc 2,5 mg (6 đến 11 tuổi). Thuốc được dung nạp tốt như ghi nhận bởi các xét nghiệm cận lâm sàng, dấu hiệu sinh tồn, và dữ liệu điện tâm đồ bao gồm QTc. Khi dùng liều khuyến cáo, nồng độ desloratadine trong huyết tương tương tự như nhau giữa bệnh nhi và người lớn (xem phần Dược động học). Do tiến trình bệnh viêm mũi dị ứng theo mùa/mày đay tự phát mạn tính và dữ liệu của desloratadine tương tự giữa bệnh nhân người lớn và trẻ em nên có thể ngoại suy dữ liệu về hiệu quả của desloratadine trên người lớn cho bệnh nhi.
Trong một nghiên cứu lâm sàng đa liều sử dụng desloratadine lên đến 20 mg/ngày trong 14 ngày, không quan sát thấy tác động trên tim mạch có ý nghĩa về mặt lâm sàng hoặc thống kê. Trong một thử nghiệm dược lý lâm sàng dùng desloratadine với liều 45 mg/ngày (cao gấp 9 lần liều dùng trên lâm sàng) trong 10 ngày, không thấy kéo dài khoảng cách QTc.
Desloratadine không thấm vào hệ thần kinh trung ương. Với liều điều trị Aerius viên nén 5 mg mỗi ngày, tỷ lệ buồn ngủ không cao hơn so với giả dược (placebo). Trong các thử nghiệm lâm sàng sử dụng Aerius viên nén với liều 7,5 mg mỗi ngày không thấy có ảnh hưởng đến hoạt động tâm thần vận động. Trong một nghiên cứu đơn liều, desloratadine 5 mg không ảnh hưởng đến các đánh giá chuẩn về thực hiện chuyến bay bao gồm gây buồn ngủ hoặc những nhiệm vụ liên quan đến chuyến bay.
Không quan sát thấy những thay đổi lâm sàng liên quan đến nồng độ desloratadine huyết tương trong những thử nghiệm tương tác đa liều với ketoconazole, erythromycin, azithromycin, fluoxetine và cimetidine.
Trong các thử nghiệm dược lý lâm sàng, sử dụng cùng lúc với rượu không làm tăng suy giảm nhận thức do rượu hoặc tăng buồn ngủ. Không thấy khác biệt đáng kể về kết quả thử nghiệm tâm thần vận động giữa nhóm dùng desloratadine và placebo, cho dù dùng một mình hoặc dùng cùng với rượu.
Ở những bệnh nhân viêm mũi dị ứng (Allergic rhinitis - AR), Aerius viên nén có tác dụng giảm các triệu chứng như hắt hơi, sổ mũi và ngứa mũi, sung huyết/ngạt mũi, cũng như ngứa mắt, chảy nước mắt và đỏ mắt, ngứa họng. Aerius viên nén kiểm soát triệu chứng hiệu quả trong 24 giờ.
Bổ sung cho phân loại đã có của viêm mũi dị ứng theo mùa và quanh năm, có thể phân loại viêm mũi dị ứng theo cách khác như viêm mũi dị ứng gián đoạn và viêm mũi dị ứng kéo dài tùy theo thời gian xuất hiện triệu chứng. Viêm mũi dị ứng gián đoạn được xác định khi các triệu chứng xuất hiện < 4 ngày/tuần hoặc < 4 tuần. Viêm mũi dị ứng kéo dài được xác định khi các triệu chứng xuất hiện ≥ 4 ngày/tuần và kéo dài > 4 tuần.
Trong hai thử nghiệm lâm sàng 4 tuần ở những bệnh nhân viêm mũi dị ứng theo mùa kèm theo hen, desloratadine có hiệu quả trong việc giảm các triệu chứng của viêm mũi dị ứng theo mùa và hen, và giảm sử dụng thuốc đồng vận beta, không ảnh hưởng bất lợi đến thể tích khí thở ra tối đa trong một giây (FEV1). Việc cải thiện các triệu chứng mà không giảm chức năng phổi đã củng cố tính an toàn của việc sử dụng desloratadine cho những bệnh nhân viêm mũi dị ứng theo mùa kèm theo hen mức độ nhẹ đến vừa.
Mày đay tự phát mạn tính được nghiên cứu như một mô hình lâm sàng đối với các bệnh mày đay, do sinh lý bệnh là tương tự nhau, bất kể nguyên nhân, và do bệnh nhân bị bệnh mạn tính có thể dễ chọn lựa hơn. Việc giải phóng histamine là yếu tố nguyên nhân của tất cả các bệnh mày đay nên desloratadine được cho là có hiệu quả làm giảm triệu chứng đối với các bệnh mày đay khác ngoài mày đay tự phát mạn tính, như được khuyến nghị trong các hướng dẫn lâm sàng.
Trong những thử nghiệm ở người lớn và thanh thiếu niên bị mày đay tự phát mạn tính (CIU), Aerius viên nén có hiệu quả làm giảm ngứa và giảm kích cỡ, số lượng ban 1 ngày sau khi bắt đầu điều trị. Ở mỗi thử nghiệm lâm sàng, hiệu quả này kéo dài suốt 24 giờ giữa các liều dùng. Điều trị với Aerius viên nén cũng cải thiện giấc ngủ và hoạt động ban ngày, được đo lường bởi gián đoạn giấc ngủ và các hoạt động thường ngày.
Aerius viên nén có hiệu quả trong việc giảm gánh nặng của viêm mũi dị ứng theo mùa như được chứng minh bởi tổng điểm thăm dò chất lượng cuộc sống liên quan đến viêm mũi - kết mạc. Cải thiện lớn nhất được ghi nhận là các lĩnh vực liên quan đến các vấn đề thực tế và hoạt động hàng ngày bị hạn chế bởi các triệu chứng.
Dược động học
Có thể định lượng được nồng độ huyết tương của desloratadine trong vòng 30 phút dùng desloratadine. Desloratadine được hấp thu tốt với nồng độ tối đa đạt được sau khoảng 3 giờ; thời gian bán thải giai đoạn cuối khoảng 27 giờ. Mức độ tích lũy của desloratadine phù hợp với thời gian bán thải của thuốc (khoảng 27 giờ) và liều dùng một lần/ngày. Sinh khả dụng của desloratadine tỷ lệ thuận với liều dùng 5 mg đến 20 mg.
Desloratadine gắn kết vừa phải (83% - 87%) với protein huyết tương. Không có bằng chứng về việc tích lũy thuốc trên lâm sàng sau khi uống liều hàng ngày (5 mg đến 20 mg) trong 14 ngày.
Chưa xác định được men chịu trách nhiệm chuyển hóa desloratadine, và vì vậy chưa loại trừ hoàn toàn một vài tương tác với các thuốc khác. Những nghiên cứu in vivo với chất ức chế đặc hiệu CYP3A4 và CYP2D6 đã chứng minh rằng những men này không quan trọng trong việc chuyển hóa desloratadine. Desloratadine không ức chế CYP3A4 hoặc CYP2D6 và cũng không phải là cơ chất hoặc chất ức chế P-glycoprotein.
Trong một loạt thử nghiệm về dược động học và thử nghiệm lâm sàng, 6% đối tượng đã đạt được nồng độ desloratadine cao hơn. Tỷ lệ kiểu hình của những người chuyển hóa kém của desloratadine tương đương nhau đối với các đối tượng người lớn (6%) và trẻ em từ 2 đến 11 tuổi (6%), và cao hơn ở người da đen (18% đối với người lớn, 16% đối với trẻ em) so với người da trắng (2% đối với người lớn, 3% đối với trẻ em) ở cả hai nhóm dân số.
Trong một nghiên cứu dược động học đa liều được tiến hành với công thức viên nén ở các đối tượng người lớn khỏe mạnh, 4 đối tượng đã được tìm thấy là những người chuyển hóa kém của desloratadine. Các đối tượng này có nồng độ Cmax (nồng độ cao nhất trong huyết tương) cao hơn gấp 3 lần vào khoảng lúc 7 giờ với thời gian bán hủy pha cuối khoảng 89 giờ.
Các thông số dược động học tương tự đã được quan sát thấy trong một nghiên cứu dược động học đa liều được tiến hành với công thức sirô ở các đối tượng trẻ em từ 2-11 tuổi chuyển hóa kém được chẩn đoán bị viêm mũi dị ứng. Nồng độ (diện tích dưới đường cong, AUC) của desloratadine cao hơn khoảng 6 lần và Cmax cao hơn khoảng 3-4 lần lúc 3-6 giờ với thời gian bán thải pha cuối khoảng 120 giờ. Nồng độ tương tự ở người lớn và trẻ em chuyển hóa kém khi điều trị với liều phù hợp với tuổi. Hồ sơ về an toàn tổng thể của những đối tượng này không khác biệt so với nhóm dân số chung. Tác dụng của desloratadine ở những người chuyển hóa kém < 2 tuổi chưa được nghiên cứu.
Trong một nghiên cứu lâm sàng dùng 1 liều desloratadine 7,5 mg, thức ăn (bữa sáng nhiều chất béo, giàu calo) không ảnh hưởng đến dược động học của desloratadine. Trong một nghiên cứu khác, không thấy nước ép trái bưởi chùm ảnh hưởng đến dược động học của desloratadine.
Trong một nghiên cứu bắt chéo, sử dụng desloratadine đơn liều cho thấy dạng bào chế viên nén và sirô có tác dụng sinh học tương đương và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn (bữa sáng nhiều chất béo, giàu calo).
Trong các nghiên cứu dùng liều đơn riêng biệt nhau, với liều khuyến cáo, giá trị AUC và Cmax của desloratadine ở bệnh nhi tương tự như ở người lớn sử dụng liều desloratadine sirô 5 mg.
Bệnh nhân suy thận
Dược động học của desloratadine ở những bệnh nhân suy thận mạn tính (CRI) được so sánh với dược động học của desloratadine ở những đối tượng khỏe mạnh trong một nghiên cứu liều đơn và một nghiên cứu đa liều. Trong nghiên cứu liều đơn, nồng độ desloratadine cao hơn theo thứ tự khoảng 2 và 2,5 lần ở các đối tượng suy thận mạn tính nhẹ đến trung bình và suy thận mạn tính nặng so với các đối tượng khỏe mạnh. Trong nghiên cứu đa liều, trạng thái ổn định đạt được sau ngày thứ 11 và so với các đối tượng khỏe mạnh thì nồng độ desloratadine cao hơn ~1,5 lần ở các đối tượng suy thận mạn tính nhẹ đến trung bình và cao hơn ~ 2,5 lần ở các đối tượng suy thận mạn tính nặng. Trong cả hai nghiên cứu, sự thay đổi nồng độ (AUC và Cmax) của desloratadine và 3-hydroxydesloratadine không có ý nghĩa lâm sàng.
Chỉ định/Công dụng
Aerius được chỉ định để giảm các triệu chứng liên quan đến viêm mũi dị ứng, như hắt hơi, sổ mũi và ngứa mũi, sung huyết/nghẹt mũi, cũng như ngứa, chảy nước mắt và đỏ mắt, ngứa họng và ho.
Aerius cũng được chỉ định để giảm các triệu chứng liên quan đến mày đay như giảm ngứa, giảm kích cỡ và số lượng ban.
Liều dùng/Hướng dẫn sử dụng
Trẻ từ 6 tháng đến 11 tháng tuổi: 2 mL (1 mg) Aerius sirô, uống 1 lần/ngày cùng hoặc không cùng bữa ăn, để giảm các triệu chứng liên quan đến viêm mũi dị ứng (bao gồm viêm mũi dị ứng ngắt quãng và viêm mũi dị ứng dai dẳng) và mày đay.
Trẻ từ 1 đến 5 tuổi: 2,5 mL (1,25 mg) Aerius sirô, uống 1 lần/ngày cùng hoặc không cùng bữa ăn, để giảm các triệu chứng liên quan đến viêm mũi dị ứng (bao gồm viêm mũi dị ứng ngắt quãng và viêm mũi dị ứng dai dẳng) và mày đay.
Trẻ từ 6 đến 11 tuổi: 5 mL (2,5 mg) Aerius sirô, uống 1 lần/ngày cùng hoặc không cùng bữa ăn, để giảm các triệu chứng liên quan đến viêm mũi dị ứng (bao gồm viêm mũi dị ứng ngắt quãng và viêm mũi dị ứng dai dẳng) và mày đay.
Người lớn và thanh thiếu niên (≥ 12 tuổi): Một viên nén bao film Aerius 5 mg hoặc 10 mL (5 mg) Aerius sirô, uống 1 lần/ngày uống cùng hoặc không cùng bữa ăn, để giảm các triệu chứng liên quan đến viêm mũi dị ứng (bao gồm viêm mũi dị ứng không liên tục và viêm mũi dị ứng kéo dài) và mày đay. Chỉ dùng đường uống.
Viêm mũi dị ứng gián đoạn (triệu chứng xuất hiện < 4 ngày/tuần hoặc < 4 tuần) nên được điều trị phù hợp dựa trên đánh giá tiền sử bệnh của bệnh nhân và nên ngừng điều trị khi hết triệu chứng và tái điều trị khi tái xuất hiện triệu chứng. Trong viêm mũi dị ứng kéo dài (triệu chứng xuất hiện ≥ 4 ngày/tuần và kéo dài > 4 tuần), có thể điều trị liên tục trong thời gian tiếp xúc với dị nguyên.
Chống chỉ định
Quá mẫn với hoạt chất hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Cảnh báo và thận trọng
Trẻ em
Chưa đánh giá tính an toàn và hiệu quả của Aerius viên nén ở trẻ dưới 12 tuổi.
Chưa đánh giá an toàn và hiệu quả của Aerius sirô ở trẻ dưới 6 tháng tuổi.
Khoảng 6% người lớn và trẻ em từ 2 đến 11 tuổi là những người chuyển hóa kém kiểu hình của desloratadine và cho thấy nồng độ cao hơn (xem Dược động học). Độ an toàn của desloratadine ở trẻ em từ 2 đến 11 tuổi là những người chuyển hóa kém cũng tương tự như ở trẻ em là những người chuyển hóa bình thường. Tác dụng của desloratadine ở những người chuyển hóa kém < 2 tuổi chưa được nghiên cứu.
Desloratadine nên được dùng thận trọng ở những bệnh nhân có tiền sử hoặc gia đình có tiền sử bị bệnh động kinh. Đặc biệt, trẻ nhỏ có thể dễ bị chứng động kinh khi điều trị với desloratadine. Các nhân viên y tế có thể xem xét ngưng sử dụng desloratadine ở những bệnh nhân bị động kinh khi đang điều trị.
Trong trường hợp suy thận nặng, cần thận trọng khi dùng Aerius (xem bệnh nhân suy thận trong phần Dược động học).
Aerius sirô có chứa sorbitol, do đó những bệnh nhân có các vấn đề di truyền hiếm gặp về không dung nạp fructose, kém hấp thu glucose-galactose hoặc thiếu hụt sucrase-isomaltase không nên dùng Aerius sirô.
Aerius sirô có chứa sucrose, do đó những bệnh nhân có các vấn đề di truyền hiếm gặp về không dung nạp fructose, kém hấp thu glucose-galactose hoặc thiếu hụt sucrase-isomaltase không nên dùng Aerius sirô.
Những bệnh nhân có các vấn đề di truyền hiếm gặp về không dung nạp galactose, thiếu hụt Lapp lactase hoặc glucose-galactose không nên dùng Aerius viên nén.
Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc: Không quan sát thấy ảnh hưởng của thuốc đến khả năng lái xe và vận hành máy móc (xem Dược lực học).
Sử dụng ở phụ nữ có thai & cho con bú
Nhìn chung không thấy ảnh hưởng đến khả năng sinh sản ở chuột với liều desloratadine cao gấp 34 lần liều khuyến cáo cho người.
Không quan sát thấy tác dụng gây quái thai hoặc đột biến gen trong các thử nghiệm trên động vật dùng desloratadine. Do chưa có dữ liệu lâm sàng về việc sử dụng desloratadine trong thai kỳ nên chưa xác định được tính an toàn của Aerius trong thời kỳ mang thai. Không sử dụng Aerius trong thai kỳ trừ khi lợi ích vượt trội nguy cơ.
Không dùng Aerius cho phụ nữ cho con bú do desloratadine được tiết vào sữa mẹ.
Tương tác
Không quan sát thấy tương tác có ý nghĩa lâm sàng với Aerius viên nén trong các thử nghiệm lâm sàng (xem phần Dược lực học).
Thức ăn hoặc nước ép trái bưởi chùm không ảnh hưởng đến dược động học của desloratadine.
Bệnh nhi: Các nghiên cứu tương tác thuốc chỉ được thực hiện trên người lớn.
Uống Aerius cùng với rượu không làm tăng nguy cơ suy giảm nhận thức do rượu (xem Dược lực học). Tuy nhiên, đã có báo cáo hậu mãi về các trường hợp không dung nạp rượu và ngộ độc. Vì vậy, cần thận trọng khi uống rượu đồng thời trong lúc dùng thuốc.
Tương kỵ
Aerius viên nén: Không áp dụng.
Aerius sirô: Do không có các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.
Tác dụng không mong muốn
Bệnh nhi
Trong các thử nghiệm lâm sàng trên bệnh nhi, Aerius sirô được dùng cho 246 trẻ từ 6 tháng đến 11 tuổi. Nhìn chung tỷ lệ tác dụng ngoại ý ở trẻ 2 đến 11 tuổi tương tự ở cả hai nhóm dùng Aerius sirô và giả dược. Ở trẻ em và trẻ nhỏ từ 6 đến 23 tháng, những tác dụng bất lợi thường gặp nhất được báo cáo nhiều hơn so với giả dược là tiêu chảy (3,7%), sốt (2,3%) và mất ngủ (2,3%). Trong một nghiên cứu khác, không thấy có tác dụng phụ trên trẻ em 6 đến 11 tuổi sau một liều đơn 2,5 mg dung dịch uống desloratadine.
Trong một thử nghiệm lâm sàng với 578 bệnh nhân vị thành niên, từ 12 đến 17 tuổi, các tác dụng ngoại ý thường gặp nhất là đau đầu; xảy ra ở 5,9% bệnh nhân được điều trị bằng desloratadine và 6,9% bệnh nhân dùng giả dược.
Người lớn và thanh thiếu niên
Trong các thử nghiệm lâm sàng trên người lớn và thanh thiếu niên, ở liều khuyến cáo với các chỉ định gồm viêm mũi dị ứng và mề đay tự phát mạn tính, các tác dụng không mong muốn do Aerius được báo cáo ở 3% bệnh nhân và cao hơn so với nhóm bệnh nhân dùng giả dược. Những tác dụng ngoại ý thường gặp nhất được báo cáo với tần suất cao hơn giả dược là mệt mỏi (1,2%), khô miệng (0,8%) và nhức đầu (0,6%).
Bảng các phản ứng bất lợi
Tần suất của các phản ứng bất lợi trong thử nghiệm lâm sàng được báo cáo cao hơn giả dược và các tác dụng không mong muốn khác được báo cáo sau lưu hành được liệt kê trong bảng 1:
Các tần suất được định nghĩa như sau: rất thường gặp (≥ 1/10), thường gặp (≥ 1/100 đến <1/10), ít gặp (≥ 1/1000 đến <1/100), hiếm gặp (≥ 1/10.000 đến <1/1000), rất hiếm gặp (<1/10.000) và chưa biết tần suất (không thể ước tính từ dữ liệu sẵn có).
- xem Bảng 1.

Image from Drug Label Content

Bệnh nhi
Các tác dụng không mong muốn khác trên bệnh nhi được báo cáo trong giai đoạn hậu mãi với tần suất chưa biết bao gồm kéo dài khoảng QT, loạn nhịp tim và nhịp tim chậm, hành vi bất thường và gây hấn.
Quá liều
Khi có quá liều, cân nhắc dùng các biện pháp chuẩn để loại bỏ phần hoạt chất chưa được hấp thu. Nên điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ.
Trên một nghiên cứu lâm sàng đa liều ở người lớn và thanh thiếu niên sử dụng desloratadine lên đến 45 mg (cao gấp 9 lần liều lâm sàng) đã không quan sát thấy biểu hiện lâm sàng của quá liều.
Desloratadine không được loại trừ qua thẩm phân máu; chưa rõ liệu có được loại trừ qua thẩm phân phúc mạc hay không.
Bảo quản
Aerius viên nén: Bảo quản từ 2 đến 30°C. Tránh ẩm.
Aerius sirô: Bảo quản dưới 30°C, trong bao bì gốc.
Hạn dùng: 24 tháng.
Phân loại MIMS
Thuốc kháng histamin & kháng dị ứng
Phân loại ATC
R06AX27 - desloratadine ; Belongs to the class of other antihistamines for systemic use.
Trình bày
Viên nén: hộp 1 vỉ x 10 viên.
Sirô: hộp 1 chai 60 mL kèm thìa đong bằng nhựa 5 mL.
Register or sign in to continue
Asia's one-stop resource for medical news, clinical reference and education
Already a member? Sign in