Albendazole STELLA

Albendazole STELLA Dược động học

albendazole

Nhà sản xuất:

Stellapharm J.V.

Nhà phân phối:

Khuong Duy
Thông tin kê toa chi tiết tiếng Việt
Dược động học
Ở người, sau khi uống, albendazole được hấp thu rất kém (< 5%) qua đường tiêu hóa, nhưng sự hấp thu sẽ tăng lên đáng kể khi dùng cùng thức ăn có chất béo. Hầu hết tác dụng chống giun sán xảy ra ở ruột. Ðể có tác dụng xảy ra ở mô, phải dùng liều cao và lâu dài.
Chuyển hóa nhanh và mạnh qua gan bước một để tạo thành chất chuyển hóa có hoạt tính là albendazole sulfoxide, là chất có nồng độ đủ để phát hiện trong huyết tương. Albendazole cũng được chuyển hóa thành 6-hydroxy sulfoxide và sulfone (chất không có tác dụng), nhưng nồng độ không đủ để phát hiện trong huyết tương. Sau khi uống một liều duy nhất 400 mg albendazole, nồng độ đỉnh của chất chuyển hóa có hoạt tính là albendazole sulfoxide đạt được trong huyết tương khoảng 0,46 - 1,58 microgam/mL sau 2 đến 5 giờ (0,04 - 0,55 microgam/mL sau 1 đến 4 giờ), thời gian bán thải là 8 - 12 giờ. Tương tự, nếu uống một liều là 15 mg/kg thì nồng độ đỉnh của albendazole sulfoxide trong huyết tương khoảng 0,45 - 2,96 microgam/mL sau 4 giờ, thời gian bán thải là 10 - 15 giờ. Khi dùng thuốc với thức ăn nhiều chất mỡ, nồng độ trong huyết tương tăng lên 2 - 4 lần. Có sự khác nhau lớn giữa các cá thể về nồng độ albendazole sulfoxide trong huyết tương. Ðó có thể là do sự hấp thu thất thường và do sự khác nhau về tốc độ chuyển hóa thuốc.
Thuốc được phân bố rộng khắp trong các dịch của cơ thể, vào dịch não tủy, nang sán, gan, huyết thanh, nước tiểu. Albendazole sulfoxide liên kết với protein trong huyết tương tới 70%. Khi dùng lâu dài trong điều trị bệnh nang sán, nồng độ albendazole sulfoxide trong dịch nang sán có thể đạt mức khoảng 20% nồng độ trong huyết tương. Albendazole sulfoxide qua được hàng rào máu não và nồng độ trong dịch não - tủy bằng khoảng 1/3 nồng độ trong huyết tương.
Khoảng 1% được thải trừ qua nước tiểu dưới dạng albendazole sulfoxide trong vòng 24 giờ. Albendazole sulfoxide có thời gian bán thải khỏi huyết tương khoảng 9 giờ. Chất chuyển hóa sulfoxide được thải trừ qua thận cùng với chất chuyển hóa sulfone và các chất chuyển hóa khác. Một lượng không đáng kể chất chuyển hóa sulfoxide được thải trừ qua mật.
Register or sign in to continue
Asia's one-stop resource for medical news, clinical reference and education
Sign up for free
Already a member? Sign in