Albendazole STELLA

Albendazole STELLA

albendazole

Nhà sản xuất:

Stellapharm J.V.

Nhà phân phối:

Khuong Duy
Thông tin kê toa chi tiết tiếng Việt
Thành phần
Mỗi viên nén: Albendazole 200mg.
Mỗi viên nhai: Albendazole 400mg.
Mô tả
Albendazole STELLA 200 mg: Viên nén tròn, bao phim màu trắng ngà, hai mặt khum, có hình ngôi sao nổi.
Albendazole STELLA 400 mg: Viên nén dài, bao phim màu trắng, một mặt khắc vạch, một mặt trơn. Viên có thể bẻ đôi.
Dược lực học
Nhóm dược lý: Thuốc chữa giun tròn; các dẫn chất benzimidazole.
Mã ATC: P02CA03.
Albendazole là một dẫn chất benzimidazole carbamat, có cấu trúc liên quan với thiabendazole và mebendazole. Thuốc được dùng để điều trị bệnh ấu trùng sán lợn do Cysticercus cellulosae ở nhu mô thần kinh và bệnh nang sán do ấu trùng sán chó Echinococcus granulosus gây ra. Thuốc có phổ hoạt tính rộng trên các giun đường ruột như giun đũa (Ascaris lumbricoides), giun móc (Ancylostoma duodenaleNecator americanus), giun tóc (Trichuris trichiura), giun lươn (Strongyloides stercoralis), giun kim (Enterobius vermicularis), giun Capillaria (Capillaria philippinensis) và giun xoắn (Trichinella spiralis). Albendazole cũng có tác dụng đối với thể ấu trùng di trú ở da, các loại sán dây và ấu trùng sán ở mô (như Echinococcus granulosus, E. multilocularisE. neurocysticercosis).
Albendazole có hoạt tính trên cả giai đoạn trưởng thành và giai đoạn ấu trùng của các giun đường ruột và diệt được trứng của giun đũa và giun tóc. Dạng chuyển hóa chủ yếu của albendazole là albendazole sulfoxide vẫn còn tác dụng và giữ vị trí quan trọng về tác dụng dược lý của thuốc.
Cơ chế tác dụng của albendazole cũng tương tự như các benzimidazol khác, chưa được biết đầy đủ. Thuốc có ái lực mạnh, đặc hiệu gắn vào beta-tubulin (một loại protein tự do) trong tế bào của ký sinh trùng, qua đó ức chế sự trùng hợp thành các vi tiểu quản của bào tương là những bào quan cần thiết cho hoạt động bình thường của tế bào ký sinh trùng, đồng thời ức chế sự hấp thu glucose của ký sinh trùng ở các giai đoạn ấu trùng và trưởng thành, dẫn đến cạn kiệt glycogen, làm ký sinh trùng bất động và chết. Albendazole có tác dụng diệt ấu trùng của giun móc Necator americanus và diệt trứng giun đũa, giun móc, giun tóc.
Dược động học
Ở người, sau khi uống, albendazole được hấp thu rất kém (< 5%) qua đường tiêu hóa, nhưng sự hấp thu sẽ tăng lên đáng kể khi dùng cùng thức ăn có chất béo. Hầu hết tác dụng chống giun sán xảy ra ở ruột. Ðể có tác dụng xảy ra ở mô, phải dùng liều cao và lâu dài.
Chuyển hóa nhanh và mạnh qua gan bước một để tạo thành chất chuyển hóa có hoạt tính là albendazole sulfoxide, là chất có nồng độ đủ để phát hiện trong huyết tương. Albendazole cũng được chuyển hóa thành 6-hydroxy sulfoxide và sulfone (chất không có tác dụng), nhưng nồng độ không đủ để phát hiện trong huyết tương. Sau khi uống một liều duy nhất 400 mg albendazole, nồng độ đỉnh của chất chuyển hóa có hoạt tính là albendazole sulfoxide đạt được trong huyết tương khoảng 0,46 - 1,58 microgam/mL sau 2 đến 5 giờ (0,04 - 0,55 microgam/mL sau 1 đến 4 giờ), thời gian bán thải là 8 - 12 giờ. Tương tự, nếu uống một liều là 15 mg/kg thì nồng độ đỉnh của albendazole sulfoxide trong huyết tương khoảng 0,45 - 2,96 microgam/mL sau 4 giờ, thời gian bán thải là 10 - 15 giờ. Khi dùng thuốc với thức ăn nhiều chất mỡ, nồng độ trong huyết tương tăng lên 2 - 4 lần. Có sự khác nhau lớn giữa các cá thể về nồng độ albendazole sulfoxide trong huyết tương. Ðó có thể là do sự hấp thu thất thường và do sự khác nhau về tốc độ chuyển hóa thuốc.
Thuốc được phân bố rộng khắp trong các dịch của cơ thể, vào dịch não tủy, nang sán, gan, huyết thanh, nước tiểu. Albendazole sulfoxide liên kết với protein trong huyết tương tới 70%. Khi dùng lâu dài trong điều trị bệnh nang sán, nồng độ albendazole sulfoxide trong dịch nang sán có thể đạt mức khoảng 20% nồng độ trong huyết tương. Albendazole sulfoxide qua được hàng rào máu não và nồng độ trong dịch não - tủy bằng khoảng 1/3 nồng độ trong huyết tương.
Khoảng 1% được thải trừ qua nước tiểu dưới dạng albendazole sulfoxide trong vòng 24 giờ. Albendazole sulfoxide có thời gian bán thải khỏi huyết tương khoảng 9 giờ. Chất chuyển hóa sulfoxide được thải trừ qua thận cùng với chất chuyển hóa sulfone và các chất chuyển hóa khác. Một lượng không đáng kể chất chuyển hóa sulfoxide được thải trừ qua mật.
Chỉ định/Công dụng
Albendazole STELLA 200 mg
Bệnh ấu trùng sán lợn (Taenia solium) ở hệ thần kinh (trong hoặc ngoài nhu mô thần kinh).
Bệnh nang sán chó (Echinococcus granulosus) ở gan, phổi và màng bụng trước khi phẫu thuật hoặc khi không thể phẫu thuật được.
Nhiễm một hoặc nhiều loại ký sinh trùng đường ruột như giun đũa (Ascaris lumbricoides), giun móc (Ancylostoma duodenaleNecator americanus), giun tóc (Trichuris trichiura), giun lươn (Strongyloides stercoralis), giun kim (Enterobius vermicularis) và giun chỉ (Mansonella perstants, Wuchereria bancrofti, Loa loa).
Ấu trùng di trú ở da hoặc di trú nội tạng do Toxocara canis hoặc T. cati.
Bệnh do Giardia gây ra.
Bệnh sán lá gan (Clonorchis sinensis).
Albendazole STELLA 400 mg
Nhiễm một loại hoặc nhiều loại ký sinh trùng đường ruột như giun đũa, giun kim, giun móc, giun mỏ, giun tóc, giun lươn, sán hạt dưa (Hymenolepis nana), sán lợn (Taenia solium), sán bò (T. saginata), sán lá gan loại Opisthorchis viverriniO. sinensis.
Albendazole cũng có hiệu quả trên ấu trùng di trú ở da. Thuốc còn có tác dụng với bệnh ấu trùng sán lợn có tổn thương não. Albendazole là thuốc được lựa chọn để điều trị các trường hợp bệnh nang sán không phẫu thuật được, nhưng lợi ích lâu dài của việc điều trị này còn phải đánh giá thêm.
Liều dùng/Hướng dẫn sử dụng
Cách dùng: Viên có thể nhai, nuốt hoặc nghiền và trộn với thức ăn. Không cần phải nhịn đói hoặc tẩy.
Liều lượng:
Bệnh ấu trùng sán lợn Cysticercus cellulosae ở mô thần kinh, não
Người lớn và trẻ em trên 6 tuổi, cân nặng ≥ 60 kg: 400 mg/lần x 2 lần/ngày uống cùng với thức ăn trong 8 - 30 ngày.
Đối với người cân nặng ≤ 60 kg: 15 mg/kg/ngày (không quá 800 mg/ngày), chia 2 lần, uống cùng thức ăn, trong 8 - 30 ngày. Có thể nhắc lại nếu cần thiết sau 3 tuần.
Chưa có liều cho trẻ dưới 6 tuổi.
Bệnh nang sán chó Echinococcus granulosus (điều trị xen kẽ với phẫu thuật)
Người lớn: Uống 800 mg mỗi ngày, chia làm 2 lần, trong 28 ngày. Ðiều trị có thể lặp lại sau 2-3 tuần nếu cần, có khi cho tới 2 hoặc 3 đợt điều trị. Nếu nang sán không phẫu thuật được, có thể cho tới 5 đợt.
Trẻ em từ 6 tuổi trở lên: Uống 10-15 mg/kg/ngày, trong 28 ngày. Ðiều trị có thể lặp lại nếu cần.
Trẻ em cho tới 6 tuổi: Liều lượng chưa được xác định.
Giun đũa, giun móc hoặc giun tóc, giun kim
Người lớn và trẻ em trên 2 tuổi: 400 mg uống 1 liều duy nhất trong 1 ngày. Có thể nhắc lại sau 3 tuần.
Trẻ em cho tới 2 tuổi: 200 mg 1 liều duy nhất uống trong 1 ngày. Có thể nhắc lại sau 3 tuần.
Sán dây, sán hạt dưa, giun lươn (Strongyloides)
Người lớn và trẻ em trên 2 tuổi: 400 mg/lần/ngày, uống trong 3 ngày. Có thể nhắc lại sau 3 tuần.
Trẻ em cho tới 2 tuổi: 200 mg/lần/ngày, uống trong 3 ngày. Có thể nhắc lại sau 3 tuần.
Giun Capillaria
Người lớn và trẻ em: 200 mg/lần x 2 lần/ngày trong 10 ngày.
Ấu trùng di trú ở da
Người lớn: 400 mg/lần/ngày, uống trong 3 ngày. Có thể tăng lên 5 - 7 ngày mà không thêm tác dụng không mong muốn.
Trẻ em: 5 mg/kg/ngày, uống trong 3 ngày.
Bệnh do Giardia
400 mg/lần/ngày, uống trong 5 ngày.
Bệnh sán lá gan do Clonorchis sinensis
Trẻ em và người lớn: 10 mg/kg/ngày, uống trong 7 ngày.
Bệnh giun chỉ bạch huyết (Wuchereria bancrofti, Brugia malayi), nhiễm giun chỉ tiềm ẩn (bệnh phổi nhiệt đới tăng bạch cầu ưa eosin)
Diethylcarbamazin là thuốc được lựa chọn để diệt giun chỉ cả ấu trùng lẫn trưởng thành. Ở các vùng có bệnh giun chỉ lưu hành, hàng năm cho 1 liều đơn albendazole 400 mg với diethylcarbamazin 6 mg/kg hoặc ivermectin (200 microgam/kg) có tác dụng ngăn chặn bệnh lây truyền. Điều trị như vậy tiếp tục ít nhất trong 5 năm.
Nhiễm Toxocara (ấu trùng di trú nội tạng)
Người lớn hoặc trẻ em: Dùng liều như nhau 400 mg/lần x 2 lần/ngày trong 5 ngày.
Quá liều
Khi bị quá liều cần điều trị triệu chứng (rửa dạ dày, dùng than hoạt) và các biện pháp cấp cứu hồi sức chung.
Chống chỉ định
Có tiền sử quá mẫn cảm với các hợp chất loại benzimidazole hoặc các thành phần nào đó của thuốc.
Bệnh nhân có tiền sử nhiễm độc tủy xương.
Phụ nữ có thai.
Cảnh báo
Trước khi điều trị bệnh ấu trùng sán lợn ở mô thần kinh, người bệnh cần phải được khám cẩn thận về mắt để loại trừ tổn thương võng mạc. Cần hết sức thận trọng khi dùng bất cứ một thuốc diệt ấu trùng sán lợn nào (albendazole), ngay cả khi đã dùng corticosteroid cũng có thể gây tổn thương không hồi phục khi điều trị các nang ở mắt hoặc tủy sống. Do đó cần phải khám mắt để loại trừ nang ở võng mạc trước khi điều trị bệnh ấu trùng sán lợn thần kinh.
Albendazole chuyển hóa mạnh ở gan nên khi xơ gan, tốc độ thanh thải thuốc qua gan sẽ giảm, qua đó sẽ làm tăng tích lũy thuốc và tăng tác dụng không mong muốn của albendazole. Vì thế, cần thận trọng khi dùng albendazole cho những người có rối loạn chức năng gan. Cần thận trọng theo dõi chức năng gan và đếm huyết cầu 2 lần trong mỗi chu trình điều trị, khi điều trị liều cao và lâu dài trong bệnh ấu trùng sán lợn hoặc bệnh nang sán chó Echinococcus.
Phải loại trừ mang thai 1 tháng trước khi bắt đầu điều trị liều cao và dài ngày (bằng phương pháp tránh thai không dùng thuốc nội tiết trong và sau khi dùng thuốc 1 tháng).
Albendazole STELLA 200 mg, Albendazole STELLA 400 mg chứa tá dược lactose. Không nên dùng thuốc này cho bệnh nhân có các vấn đề về di truyền hiếm gặp không dung nạp galactose, thiếu hụt enzym lactase toàn phần hay kém hấp thu glucose-galactose.
Albendazole STELLA 400 mg có chứa aspartam. Aspartam là nguồn tạo ra phenylalanin, có thể gây hại cho bệnh nhân bị bệnh phenylketon niệu (PKU), một rối loạn di truyền hiếm gặp gây tích lũy phenylalanin do cơ thể không thể đào thải thích hợp.
Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe, vận hành máy móc: Chưa biết.
Sử dụng ở phụ nữ có thai & cho con bú
Phụ nữ có thai
Mặc dù chưa được nghiên cứu trên người song albendazole không được khuyến cáo cho phụ nữ mang thai do những thử nghiệm trên động vật thấy khả năng gây quái thai của albendazole. Không nên dùng albendazole cho người mang thai trừ những trường hợp bắt buộc phải dùng mà không có cách nào khác.
Với những phụ nữ đang trong độ tuổi sinh đẻ, nên dùng albendazole trong vòng 7 ngày đầu của chu kỳ kinh nguyệt. Khi điều trị bằng albendazole, cần phải dùng các biện pháp tránh thai cần thiết trong và sau khi ngừng thuốc 1 tháng.
Người bệnh không được mang thai trong thời gian ít nhất một tháng sau khi dùng albendazole. Nếu người bệnh đang dùng thuốc mà lỡ mang thai thì phải ngừng thuốc ngay và phải hiểu rõ là thuốc có thể gây nguy hại rất nặng cho thai.
Phụ nữ cho con bú
Còn chưa biết thuốc tiết vào sữa ở mức nào. Do đó, cần hết sức thận trọng khi dùng albendazole cho phụ nữ cho con bú.
Tương tác
Dexamethason: Nồng độ ổn định lúc thấp nhất trong huyết tương của chất có hoạt tính albendazole sulfoxide tăng hơn khoảng 50% khi dùng phối hợp thêm 8 mg dexamethason với mỗi liều albendazole (15 mg/kg/ngày).
Praziquantel: Praziquantel (40 mg/kg) làm tăng nồng độ trung bình trong huyết tương và diện tích dưới đường cong của albendazole sulfoxide khoảng 50% so với dùng albendazole đơn độc (400 mg).
Cimetidin: Nồng độ albendazole sulfoxide trong mật và trong dịch nang sán tăng lên khoảng 2 lần ở người bị bệnh nang sán khi dùng phối hợp với cimetidin (10 mg/kg/ngày) so với dùng albendazole đơn độc (20 mg/kg/ngày).
Theophylin: Dược động học của theophylin (truyền trong 20 phút aminophyllin 5,8 mg/kg) không thay đổi sau khi uống 1 liều albendazole 400 mg.
Tương kỵ
Do không có các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.
Tác dụng không mong muốn
Khi điều trị thời gian ngắn (không quá 3 ngày) có thể thấy vài trường hợp bị khó chịu ở đường tiêu hóa (đau vùng thượng vị, tiêu chảy) và nhức đầu.
Trong điều trị bệnh nang sán hoặc bệnh ấu trùng sán lợn có tổn thương não (neurocysticercosis) là những trường hợp phải dùng liều cao và dài ngày, tác dụng có hại thường gặp nhiều hơn và nặng hơn.
Thông thường các tác dụng không mong muốn không nặng và hồi phục được mà không cần điều trị. Chỉ phải ngừng điều trị khi bị giảm bạch cầu (0,7%) hoặc có sự bất thường về gan (3,8% trong bệnh nang sán).
Thường gặp (1/100 ≤ ADR < 1/10)
Toàn thân: Sốt.
Thần kinh trung ương: Nhức đầu, chóng mặt, biểu hiện ở não, tăng áp suất trong não.
Gan: Chức năng gan bất thường.
Dạ dày - ruột: Ðau bụng, buồn nôn, nôn.
Da: Rụng tóc (phục hồi được).
Ít gặp (1/1.000 ≤ ADR < 1/100)
Toàn thân: Phản ứng dị ứng.
Máu: Giảm bạch cầu.
Da: Ban da, mày đay.
Thận: Suy thận cấp.
Hiếm gặp (1/10.000 ≤ ADR < 1/1.000)
Máu: Giảm bạch cầu hạt, giảm toàn thể huyết cầu, mất bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu.
Bảo quản
Bảo quản trong bao bì kín, nơi khô, tránh ánh sáng. Nhiệt độ không quá 30oC.
Phân loại MIMS
Phân loại ATC
P02CA03 - albendazole ; Belongs to the class of benzimidazole derivative agents. Used as antinematodal.
Trình bày/Đóng gói
Albendazole STELLA 200 mg Viên nén bao phim: hộp 1 vỉ x 2 viên, hộp 5 vỉ x 2 viên, hộp 10 vỉ x 2 viên.
Albendazole STELLA 400 mg Viên nhai: hộp 1 vỉ x 1 viên, hộp 1 vỉ x 10 viên.
Register or sign in to continue
Asia's one-stop resource for medical news, clinical reference and education
Sign up for free
Already a member? Sign in