Ambrisentan


Thông tin thuốc gốc
Chỉ định và Liều dùng
Oral
Pulmonary arterial hypertension
Adult: In patients w/ WHO functional class II and III PAH (idiopathic, heritable, or associated w/ connective tissue diseases): Initially, 5 mg once daily, may be increased up to 10 mg once daily if necessary.
Special Patient Group
Patients taking ciclosporin: Max: 5 mg once daily.
Hepatic Impairment
Severe: Contraindicated.
Cách dùng
May be taken with or without food. Swallow whole, do not split/chew/crush.
Chống chỉ định
Idiopathic pulmonary fibrosis. Severe hepatic impairment or clinically significant elevated hepatic aminotransferases (>3 times the upper limit of normal). Pregnancy and lactation.
Thận trọng
Patient w/ pulmonary veno-occlusive disease, significant anaemia. Severe renal (CrCl <30 ml/min) and moderate hepatic impairment. Patients taking concomitant ciclosporin.
Phản ứng phụ
Significant: Autoimmune hepatitis (e.g. exacerbation of underlying autoimmune hepatitis, hepatic injury, hepatic enzyme elevations), reduced Hb and haematocrit, fluid retention, peripheral oedema, acute pulmonary oedema, decreased sperm count.
Nervous: Headache, dizziness, fatigue, asthenia.
CV: Palpitation, cardiac failure, flushing, hypotension, syncope, chest pain.
GI: Diarrhoea, vomiting, nausea, abdominal pain, constipation.
Resp: Dyspnoea, nasopharyngitis, nasal congestion, epistaxis, sinusitis, rhinitis.
Thông tin tư vấn bệnh nhân
This drug may cause dizziness, asthenia, hypotension, or fatigue, if affected, do not drive or operate machinery.
MonitoringParameters
Monitor for signs of hepatic injury, significant peripheral oedema. Monitor ALT and AST, Hb and haematocrit levels. Obtain mthly pregnancy test during treatment.
Quá liều
Symptoms: Headache, dizziness, flushing, nausea, nasal congestion, and potential hypotension. Management: In case of hypotension, give active CV support.
Tương tác
Increased exposure w/ ciclosporin. Rifampicin may cause transient increase in ambrisentan exposure.
Tác dụng
Description: Ambrisentan, an endothelin antagonist, is selective on endothelin type A (ETA) receptor. Endothelin is a potent vasoconstrictor which plays a pathogenic role in pulmonary arterial hypertension (PAH). Blockade of endothelin receptor leads to vasodilation and inhibition of smooth muscle proliferation.
Pharmacokinetics:
Absorption: Absorbed rapidly from the GI tract. Time to peak plasma concentration: Approx 2 hr.
Distribution: Plasma protein binding: 99%, mainly to albumin and to a lesser extent to α1-acid glycoprotein.
Metabolism: Metabolised via glucuronidation by several uridine diphosphate glucuronosyltransferase (UGT) isoenzymes to ambrisentan glucuronide and via oxidation, mainly by CYP3A4 and to a lesser extent by CYP3A5 and CYP2C19, to form 4-hydroxymethyl ambrisentan.
Excretion: Mainly via bile; urine (22%, 3.3% as unchanged drug). Terminal elimination half-life: Approx 15 hr.
Đặc tính

Chemical Structure Image
Ambrisentan

Source: National Center for Biotechnology Information. PubChem Database. Ambrisentan, CID=6918493, https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Letairis (accessed on Jan. 20, 2020)

Bảo quản
Store between 15-30°C.
Wear gloves during receiving, unpacking, and placing in storage.
Phân loại MIMS
Phân loại ATC
C02KX02 - ambrisentan ; Belongs to the class of other antihypertensives. Used in the treatment of pulmonary arterial hypertension.
References
Anon. Ambrisentan. Lexicomp Online. Hudson, Ohio. Wolters Kluwer Clinical Drug Information, Inc. https://online.lexi.com. Accessed 31/07/2017.

Buckingham R (ed). Ambrisentan. Martindale: The Complete Drug Reference [online]. London. Pharmaceutical Press. https://www.medicinescomplete.com. Accessed 31/07/2017.

Joint Formulary Committee. Ambrisentan. British National Formulary [online]. London. BMJ Group and Pharmaceutical Press. https://www.medicinescomplete.com. Accessed 31/07/2017.

Letairis Tablets (Gilead Sciences, Inc.). DailyMed. Source: U.S. National Library of Medicine. https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/. Accessed 31/07/2017.

McEvoy GK, Snow EK, Miller J et al (eds). Ambrisentan. AHFS Drug Information (AHFS DI) [online]. American Society of Health-System Pharmacists (ASHP). https://www.medicinescomplete.com. Accessed 31/07/2017.

Thông báo miễn trừ trách nhiệm: Thông tin này được MIMS biên soạn một cách độc lập dựa trên thông tin của Ambrisentan từ nhiều nguồn tài liệu tham khảo và được cung cấp chỉ cho mục đích tham khảo. Việc sử dụng điều trị và thông tin kê toa có thể khác nhau giữa các quốc gia. Vui lòng tham khảo thông tin sản phẩm trong MIMS để biết thông tin kê toa cụ thể đã qua phê duyệt ở quốc gia đó. Mặc dù đã rất nỗ lực để đảm bảo nội dung được chính xác nhưng MIMS sẽ không chịu trách nhiệm hoặc nghĩa vụ pháp lý cho bất kỳ yêu cầu bồi thường hay thiệt hại nào phát sinh do việc sử dụng hoặc sử dụng sai các thông tin ở đây, về nội dung thông tin hoặc về sự thiếu sót thông tin, hoặc về thông tin khác. © 2021 MIMS. Bản quyền thuộc về MIMS. Phát triển bởi MIMS.com
Register or sign in to continue
Asia's one-stop resource for medical news, clinical reference and education
Sign up for free
Already a member? Sign in