Mỗi viên:
Amlodipin
besilat (tính theo amlodipin) 5mg.
Apitim
với thành phần hoạt chất amlodipin là một chất đối kháng calci thuộc nhóm
dihydropyridin. Thuốc ức chế dòng calci đi qua màng vào tế bào cơ tim và cơ
trơn của thành mạch máu bằng cách ngăn chặn những kênh calci chậm của màng tế
bào. Nhờ tác dụng của thuốc mà trương lực cơ trơn của các mạch máu giảm, qua đó
làm giảm sức kháng ngoại biên kéo theo hạ huyết áp.
Apitim
chống đau thắt ngực chủ yếu là do giãn các tiểu động mạch ngoại biên và giảm hậu
tải tim. Sự tiêu thụ năng lượng và nhu cầu oxygen của cơ tim giảm vì thuốc
không gây phản xạ nhịp tim nhanh. Amlodipin làm giãn mạch vành (động mạch và tiểu
mạch) ở vùng bình thường lẫn vùng thiếu máu dẫn đến làm tăng cung cấp oxygen
cho cơ tim.
Sinh khả dụng của amlodipin khi uống khoảng 60-80% và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Thời gian bán thải từ 30-40 giờ. Nồng
độ ổn định trong huyết tương đạt được 7-8 ngày sau khi uống thuốc mỗi ngày 1
lần. Thể tích phân bố xấp xỉ 21 lít/kg thể trọng và thuốc liên kết với protein-huyết tương cao (trên 98%). Thuốc chuyển hóa chủ yếu qua gan. Các chất chuyển
hóa mất hoạt tính và bài tiết qua nước tiểu. Ở người suy gan cần giảm liều hoặc
kéo dài thời gian giữa các liều dùng.
Điều
trị tăng huyết áp, đặc biệt ở người bệnh có những biến chứng chuyển hóa như đái
tháo đường.
Điều
trị đau thắt ngực ổn định mạn tính, đau thắt ngực do co thắt mạch vành.
Tùy
theo đáp ứng của từng bệnh nhân.
Liều
khởi đầu: Uống 5mg x 1 lần/ngày, sau đó tăng dần. Có thể tăng liều đến 10mg
x 1 lần/ngày.
Không
cần điều chỉnh liều khi phối hợp với các thuốc lợi tiểu thiazid, thuốc chẹn
bêta hoặc thuốc ức chế men chuyển.
Hoặc
theo chỉ dẫn của Thầy thuốc.
Mẫn cảm với dẫn xuất dihydropyridin. Không dùng
cho những người suy tim chưa được điều trị ổn định.
Các
thuốc chẹn kênh calci có thể ức chế cơn co tử cung sớm. Tuy nhiên, thuốc không
có tác dụng bất lợi trong quá trình sinh đẻ. Phải tính đến nguy cơ thiếu oxy
cho thai nhi nếu gây hạ huyết áp cho người mẹ. Ở động vật thực nghiệm, thuốc chẹn
kênh calci có thể gây quái thai ở dạng dị tật xương. Vì vậy, tránh dùng amlodipin cho người mang thai, đặc biệt trong 3 tháng đầu của thai kỳ.
Chưa
có thông báo nào đánh giá sự tích lũy của amlodipin trong sữa mẹ; do đó nên
tham khảo ý kiến bác sĩ khi sử dụng thuốc trong thời kỳ cho con bú.
Các thuốc gây mê làm tăng tác dụng của amlodipin
và có thể làm huyết áp giảm mạnh hơn. Dùng lithium cùng với amlodipin có thể
gây độc thần kinh, buồn nôn, nôn, tiêu chảy. Thuốc kháng viêm không steroid, đặc
biệt là indomethacin có thể làm giảm tác dụng của amlodipin. Dùng thận trọng
các thuốc liên kết cao với protein huyết tương (như dẫn chất coumarin,
hydantoin...) với amlodipin vì amlodipin cũng liên kết cao với protein nên nồng
độ của các thuốc trên ở dạng tự do (không liên kết) có thể thay đổi trong huyết
thanh.
Thường
gặp: Phù cổ chân (liên quan đến liều dùng), nhức đầu, chóng mặt, đỏ bừng mặt và
có cảm giác nóng, mệt mỏi, suy nhược, đánh trống ngực, chuột rút, buồn nôn, đau
bụng, khó tiêu, khó thở.
Ít
gặp: Hạ huyết áp quá mức, nhịp tim nhanh, đau ngực, ngoại ban, ngứa, đau cơ,
đau khớp, rối loạn giấc ngủ.
Hiếm
gặp: Ngoại tâm thu, tăng sản lợi, nổi mày đay, tăng enzym gan, tăng glucose huyết,
lú lẫn, hồng ban đa dạng.
Nhiễm
độc amlodipin rất hiếm.
Cách
xử trí: Theo dõi tim mạch bằng điện tâm đồ và điều trị triệu chứng các tác dụng
lên tim mạch cùng với rửa dạ dày và cho uống than hoạt. Nếu cần phải điều chỉnh
các chất điện giải. Trường hợp nhịp tim chậm và blốc tim phải tiêm tĩnh mạch
atropin, tiêm nhỏ giọt tĩnh mạch calci gluconat, isoprenalin hoặc adrenalin hoặc
dopamin. Với người bệnh giảm thể tích tuần hoàn cần truyền dung dịch natri
clorid 0,9%. Khi cần phải đặt máy tạo nhịp tim. Trong trường hợp bị hạ huyết áp
nghiêm trọng, phải tiêm tĩnh mạch dung dịch natri clorid 0,9%, adrenalin. Nếu
không tác dụng thì dùng isoprenalin phối hợp với amrinon.
Suy
giảm chức năng gan, hẹp động mạch chủ, suy tim sau nhồi máu cơ tim cấp.
Lái xe và vận hành máy móc:
Chưa có tài liệu về ảnh hưởng của thuốc đối với khả
năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, cần thận trọng vì như các thuốc điều
trị tăng huyết áp khác, thuốc có thể gây tình trạng hoa mắt, chóng mặt.
Nơi
khô, nhiệt độ không quá 30oC, tránh ánh sáng.
C08CA01 - amlodipine ; Belongs to the class of dihydropyridine derivative selective calcium-channel blockers with mainly vascular effects. Used in the treatment of cardiovascular diseases.
Viên nang cứng: hộp 3 vỉ x 10 viên.