Azicine

Azicine Dược động học

azithromycin

Nhà sản xuất:

Stellapharm

Nhà phân phối:

Khuong Duy
Thông tin kê toa chi tiết tiếng Việt
Dược động học
Thuốc viên
Hấp thu
Sau khi dùng qua đường uống trên người, azithromycin được phân bố rộng khắp cơ thể; sinh khả dụng xấp xỉ 37%. Thuốc đạt được nồng độ đỉnh trong huyết tương sau 2-3 giờ.
Phân bố
Trong các nghiên cứu trên động vật, quan sát thấy nồng độ cao của azithromycin trong các đại thực bào. Ở mô hình thực nghiệm, nồng độ của azithromycin được giải phóng trong giai đoạn thực bào hoạt động cao hơn là ở giai đoạn tế bào thực bào chưa được kích thích. Ở các mô hình trên động vật, tình trạng này dẫn đến nồng độ cao của azithromycin được đưa đến vị trí nhiễm khuẩn.
Các nghiên cứu về dược động học ở người đã cho thấy rằng nồng độ của azithromycin ở mô cao hơn đáng kể so với trong huyết tương (lên đến 50 lần nồng độ tối đa quan sát được trong huyết tương), điều này cho thấy thuốc có độ gắn kết cao với mô. Nồng độ thuốc ở các mô đích như phổi, amiđan và tuyến tiền liệt vượt quá MIC90 đối với hầu hết các tác nhân gây bệnh sau khi dùng liều duy nhất 500 mg. Sau khi uống liều hàng ngày 600 mg azithromycin, nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) lần lượt là 0,33 μg/mL và 0,55 μg/mL ở Ngày 1 và Ngày 22. Nồng độ đỉnh trung bình quan sát được ở bạch cầu, vị trí chủ yếu nhiễm MAC lan tỏa, là 252 μg/mL (± 49%) và duy trì trên 146 μg/mL (± 33%) trong 24 giờ ở trạng thái nồng độ ổn định.
Chuyển hóa
Phần lớn azithromycin có mặt trong cơ thể thải trừ qua mật ở dạng không chuyển hóa.
Hiện chưa có nghiên cứu in vitroin vivo đánh giá chuyển hóa của azithromycin được thực hiện.
Thải trừ
Thời gian bán thải trong huyết tương liên quan chặt chẽ với thời gian bán thải ở mô, khoảng từ 2-4 ngày. Khoảng 12% liều dùng sau khi tiêm tĩnh mạch được thải trừ qua đường tiết niệu dưới dạng không chuyển hóa trong vòng 3 ngày, phần lớn trong 24 giờ đầu tiên. Đường thải trừ qua mật là đường thải trừ chủ yếu của azithromycin đối với dạng thuốc chưa biến đổi sau khi dùng qua đường uống. Đã tìm thấy trong mật người, nồng độ rất cao thuốc chưa chuyển hóa cùng với 10 chất chuyển hóa, được tạo thành qua phản ứng khử methyl ở N- và O-, hydroxyl hóa các vòng desosamin và aglycon, và sự phân tách chất liên kết cladinose. So sánh giữa định lượng bằng sắc ký lỏng hiệu năng cao và định lượng bằng phương pháp vi sinh trên các mô cho thấy rằng các chất chuyển hóa không có vai trò gì trong hoạt tính vi sinh của azithromycin.
Dược động học ở nhóm bệnh nhân đặc biệt
Người cao tuổi
Ở người tình nguyện cao tuổi (> 65 tuổi), sau 5 ngày dùng thuốc, giá trị AUC hơi cao hơn so với ở người tình nguyện trẻ tuổi (< 40 tuổi), nhưng không có ý nghĩa về mặt lâm sàng, do đó không cần phải điều chỉnh liều.
Suy thận
Các đặc tính dược động học của azithromycin ở các đối tượng suy thận mức độ từ nhẹ đến vừa (GFR 10-80 mL/phút) không bị ảnh hưởng sau khi dùng liều duy nhất 1 g azithromycin giải phóng ngay. Đã quan sát thấy sự khác biệt có ý nghĩa thống kê về diện tích dưới đường cong AUC0-120 (8,8 μg·giờ/mL so với 11,7 μg·giờ/mL), nồng độ đỉnh Cmax (1,0 μg/mL so với 1,6 μg/mL) và độ thanh thải CLr (2,3 mL/phút/kg so với 0,2 mL/phút/kg) giữa nhóm bị suy thận nặng (GFR < 10 mL/phút) và nhóm có chức năng thận bình thường.
Suy gan
Không có sự thay đổi đáng kể về dược động học trong huyết tương của azithromycin ở những người bị suy gan từ mức độ nhẹ (nhóm A) đến trung bình (nhóm B) so với người có chức năng gan bình thường. Lượng azithromycin tìm thấy trong nước tiểu của những bệnh nhân này có tăng lên, có lẽ là để bù vào sự giảm độ thanh thải qua gan.
Thuốc cốm
Azithromycin được dùng đường uống có sinh khả dụng khoảng 40%. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được từ 2 đến 3 giờ sau khi uống, nhưng azithromycin được phân bố rộng rãi trong các mô và nồng độ thuốc trong mô thường cao hơn so với trong máu; do đó trái với hầu hết những kháng sinh khác, nồng độ thuốc trong huyết tương thấp như một chỉ dẫn về tính hiệu quả của thuốc. Thuốc tập trung trong tế bào bạch cầu với nồng độ cao. Một lượng nhỏ được phân bố trong dịch não tủy khi màng não không bị viêm.
Một lượng nhỏ azithromycin được demethyl hóa ở gan và được đào thải qua mật dưới dạng không đổi và dạng chất chuyển hóa. Khoảng 6% liều uống được đào thải qua nước tiểu. Thời gian bán thải cuối cùng khoảng 68 giờ.
Register or sign in to continue
Asia's one-stop resource for medical news, clinical reference and education
Already a member? Sign in
Register or sign in to continue
Asia's one-stop resource for medical news, clinical reference and education
Already a member? Sign in