Baclofen 10/Baclofen 20

Baclofen 10/Baclofen 20 Dược động học

baclofen

Nhà sản xuất:

Mekophar
Thông tin kê toa chi tiết tiếng Việt
Dược động học
Hấp thu: Baclofen hấp thu nhanh và hoàn toàn qua đường tiêu hóa. Sau khi uống liều đơn (10 – 30 mg), nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 0,5 – 1,5 giờ và diện tích dưới đường cong tỷ lệ thuận với liều dùng.
Phân bố: Thể tích phân bố của baclofen là 0,7 L/kg. Tỷ lệ gắn kết với protein khoảng 30% và không thay đổi trong khoảng nồng độ từ 10 – 300 microgam/mL. Nồng độ chất có hoạt tính trong dịch não tủy thấp hơn khoảng 8,5 lần so với trong huyết tương.
Chuyển hóa: Baclofen chuyển hóa với tỷ lệ nhỏ. Sự khử amin tạo ra chất chuyển hóa chính, acid β-(p-chlorophenyl)-4-hydroxybutyric, không có tác dụng dược lý.
Thải trừ: Thời gian bán thải trung bình 3 – 4 giờ. Baclofen được thải trừ chủ yếu ở dạng không đổi. Trong vòng 72 giờ, khoảng 75% liều được thải trừ qua thận, trong đó có khoảng 5% dạng chất chuyển hóa.
Các đối tượng đặc biệt
Bệnh nhân cao tuổi (≥ 65 tuổi)
Dược động học của baclofen ở bệnh nhân cao tuổi tương tự như ở bệnh nhân dưới 65 tuổi. Sau khi uống liều đơn, bệnh nhân cao tuổi thải trừ chậm hơn nhưng sự phơi nhiễm baclofen tương tự bệnh nhân dưới 65 tuổi. Sự suy diễn từ những kết quả này sang liệu pháp điều trị đa liều cho thấy không có sự khác biệt về dược động học ở bệnh nhân dưới 65 tuổi và bệnh nhân cao tuổi.
Trẻ em
Khi cho trẻ em (2 – 12 tuổi) uống liều 2,5 mg, Cmax đạt 62,8 ± 28,7 nanogam/mL và Tmax từ 0,95 – 2 giờ, độ thanh thải trung bình trong huyết tương (Cl) 315,9 mL/giờ/kg, thể tích phân bố (Vd) 2,58 L/kg, và thời gian bán thải (T1/2) 5,10 giờ.
Bệnh nhân suy gan
Chưa có dữ liệu về dược động học trên bệnh nhân suy gan khi dùng baclofen. Tuy nhiên, do gan không đóng vai trò quan trọng trong việc chuyển hóa baclofen, nên dược động học của baclofen sẽ không bị thay đổi tới mức có ý nghĩa lâm sàng ở bệnh nhân suy gan.
Bệnh nhân suy thận
Chưa có dữ liệu về dược động học trên bệnh nhân suy thận khi dùng baclofen. Baclofen thải trừ chủ yếu qua nước tiểu ở dạng không đổi. Các dữ liệu nồng độ trong huyết tương thu được thưa thớt ở những phụ nữ thẩm phân máu mạn tính hoặc suy thận mất bù cho thấy có sự giảm đáng kể độ thanh thải và tăng thời gian bán thải baclofen ở những bệnh nhân này. Nên chỉnh liều baclofen đối với bệnh nhân suy thận và thẩm tách máu ngay để có hiệu quả trong việc thải trừ lượng thừa baclofen ra khỏi hệ tuần hoàn.
Register or sign in to continue
Asia's one-stop resource for medical news, clinical reference and education
Sign up for free
Already a member? Sign in