Beatil

Beatil Dược động học

perindopril + amlodipine

Nhà sản xuất:

Gedeon Richter
Thông tin kê toa chi tiết tiếng Việt
Dược động học
Tốc độ và mức độ hấp thu của perindopril và amlodipin trong chế phẩm phối hợp BEATIL khác nhau không đáng kể so với tốc độ và mức độ hấp thu của perindopril và amlodipin từ các chế phẩm thuốc viên đơn thành phần.
Perindopril
Sau khi uống, perindopril nhanh chóng được hấp thu và đạt nồng độ đỉnh trong vòng 1 giờ. Nửa đời trong huyết tương của perindopril là 1 giờ.
Perindopril là một tiền dược. 27% liều perindopril vào máu dưới dạng chất chuyển hóa có hoạt tính là perindoprilat. Ngoài perindoprilat, perindopril còn có 5 chất chuyển hóa khác không có hoạt tính. Nồng độ đỉnh huyết tương của perindoprilat đạt được trong vòng 3-4 giờ.
Thức ăn làm giảm chuyển hóa perindopril thành perindoprilat, do đó sinh khả dụng của thuốc giảm, perindopril tert-butylamin nên được uống một liều duy nhất mỗi ngày vào buổi sáng trước khi ăn.
Có mối tương quan tuyến tính giữa liều dùng và nồng độ perindopril trong huyết tương.
Thể tích phân bố của perindoprilat không liên kết là Vd = 0,2 L/kg. Tỉ lệ gắn với protein huyết tương của perindoprilat vào khoảng 20%, chủ yếu gắn với men chuyển angiotensin, nhưng có phụ thuộc nồng độ thuốc. Perindoprilat được thải trừ trong nước tiểu, thời gian bán thải của phần không liên kết xấp xỉ 17 giờ, do đó thuốc đạt trạng thái ổn định trong vòng 4 ngày.
Sự thải trừ của perindoprilat giảm ở người cao tuổi và bệnh nhân suy tim hoặc suy thận (xem phần Liều lượng và Cách dùng). Việc điều chỉnh liều ở những bệnh nhân suy thận phụ thuộc nhiều vào mức độ suy thận (độ thanh thải creatinin). Độ thanh thải của perindoprilat qua thẩm tách là 70 mL/phút.
Động học perindopril thay đổi ở bệnh nhân xơ gan: hệ số thanh thải qua gan của perindopril giảm một nửa. Tuy nhiên, lượng perindoprilat hình thành không giảm, do đó không cần hiệu chỉnh liều (xem phần Liều lượng và Cách dùng và Cảnh báo và thận trọng).
Amlodipin
Sau khi dùng liều điều trị theo đường uống, amlodipin dễ dàng được hấp thu, đạt nồng độ đỉnh trong máu trong vòng 6-12 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối ước tính khoảng 64-80%. Thể tích phân bố xấp xỉ 21 L/kg. Thức ăn không làm giảm sinh khả dụng của amlodipin. Nghiên cứu in vitro cho thấy 97,5% amlodipin tuần hoàn gắn với protein huyết tương.
Thời gian bán thải của amlodipin khoảng 35-50 giờ và phù hợp với liều 1 lần 1 ngày. Amlodipin được chuyển hóa phần lớn ở gan thành chất chuyển hóa không hoạt tính. Khoảng 60% liều dùng được bài tiết qua nước tiểu, trong đó 10% dưới dạng không đổi.
Sử dụng ở người cao tuổi
Thời gian để đạt nồng độ đỉnh huyết tương của amlodipin ở người cao tuổi là tương tự so với người trẻ. Hệ số thanh thải của amlodipin có xu hướng giảm, dẫn tới tăng diện tích dưới đường cong hấp thu theo thời gian (AUC) và tăng thời gian bán thải ở người cao tuổi. Sự tăng AUC và thời gian bán thải ở những bệnh nhân suy tim sung huyết là phù hợp với nhóm tuổi của bệnh nhân nghiên cứu.
Sử dụng ở bệnh nhân suy gan
Dữ liệu lâm sàng cho việc sử dụng amlodipin trên bệnh nhân suy gan còn hạn chế. Những bệnh nhân suy gan có độ thanh thải amlodipin giảm dẫn đến thời gian bán thải kéo dài và tăng AUC xấp xỉ 40-60%.
Quần thể bệnh nhi
Một nghiên cứu dược động học quần thể đã được thực hiện trên 74 bệnh tăng huyết áp là trẻ em và thiếu niên từ 1 đến 17 tuổi (trong đó có 34 bệnh nhân từ 6 đến 12 tuổi và 28 bệnh nhân từ 13 đến 17 tuổi) sử dụng amlodipin với mức liều từ 1,25-20 mg, dùng một lần hoặc hai lần mỗi ngày. Trên trẻ em từ 6 đến 12 tuổi và thiếu niên từ 13 đến 17 tuổi, độ thanh thải đường uống (Cl/F) ở trẻ nam lần lượt là 22,5 và 27,4 L/giờ và ở trẻ nữ là 16,4 và 21,3 L/giờ. Đã ghi nhận sự dao động lớn giữa các cá thể về mức độ phơi nhiễm. Dữ liệu về sử dụng thuốc trên trẻ em dưới 6 tuổi còn hạn chế. Xem phẩn Liều lượng và Cách dùng.
Register or sign in to continue
Asia's one-stop resource for medical news, clinical reference and education
Already a member? Sign in
Register or sign in to continue
Asia's one-stop resource for medical news, clinical reference and education
Already a member? Sign in