Berodual

Berodual Dược lực học

ipratropium + fenoterol

Nhà sản xuất:

Boehringer Ingelheim
Thông tin kê toa chi tiết tiếng Việt
Dược lực học
Nhóm dược lý trị liệu: Adrenergic kết hợp với kháng cholinergic cho bệnh lý tắc nghẽn đường hô hấp.
Mã ATC: R03AL01.
BERODUAL chứa hai hoạt chất giãn phế quản: ipratropium bromide tác dụng kháng cholinergic và fenoterol hydrobromide chất chủ vận beta.
Ipratropium bromide là hợp chất amoni bậc 4 với tác dụng kháng cholinergic (ức chế đối giao cảm). Trong các nghiên cứu tiền lâm sàng, nó ức chế các phản xạ qua trung gian thần kinh phế vị bằng cách đối kháng tác dụng của acetylcholine, chất trung gian hóa học được tiết ra từ thần kinh phế vị. Kháng cholinergic ngăn ngừa sự tăng nồng độ nội bào của Ca++ là hậu quả của sự tương tác giữa acetylcholine với các thụ thể muscarinic tại cơ trơn phế quản. Sự giải phóng Ca++ thông qua trung gian hệ thống thông tin thứ phát chứa IP3 (inositol triphosphate) và DAG (diacylglycerol).
Tác dụng giãn phế quản sau khi hít ipratropium bromide chủ yếu là tác dụng đặc hiệu tại chỗ, không có tác dụng toàn thân.
Bằng chứng phi lâm sàng và lâm sàng không cho thấy tác dụng gây hại của ipratropium bromide trên sự tiết chất nhày, sự thanh thải chất nhày và trao đổi khí ở đường hô hấp.
Fenoterol hydrobromide là một thuốc giống giao cảm tác dụng trực tiếp, kích thích chọn lọc trên thụ thể beta2 trong khoảng điều trị. Tác dụng kích thích thụ thể beta1 đạt được khi dùng liều cao hơn (như sử dụng trong ức chế co bóp tử cung). Việc gắn kết các thụ thể beta2 hoạt hóa adenyl cyclase qua protein Gs có đặc tính kích thích.
Sự gia tăng AMP vòng hoạt hóa protein kinase A sau đó là các protein phosphorylate đích tại các tế bào cơ trơn. Điều này lần lượt dẫn đến sự phosphoryl hóa myosin kinase chuỗi nhẹ, ức chế thủy phân phosphoinositide, và mở kênh kali được hoạt hóa bởi canxi với độ dẫn cao.
Fenoterol hydrobromide làm giãn cơ trơn phế quản và mạch máu và bảo vệ để chống lại tác nhân gây co thắt phế quản như histamine, methacholine, không khí lạnh, và các chất gây dị ứng (đáp ứng sớm). Sau điều trị cấp, việc giải phóng các chất trung gian gây co thắt phế quản và gây viêm từ các dưỡng bào bị ức chế. Hơn nữa có sự tăng thanh thải chất nhày sau khi dùng fenoterol (0,6 mg).
Nồng độ cao trong huyết tương, thường đạt được sau khi uống, hoặc hơn nữa khi dùng đường tĩnh mạch, gây ức chế co bóp tử cung. Cũng ở liều cao hơn đã thấy tác dụng trên chuyển hóa: phân hủy lipid và glycogen, tăng glucose huyết và giảm kali huyết - gây nên bởi sự tăng hấp thu K+ chủ yếu vào cơ vân.
Tác dụng chủ vận beta trên tim như tăng nhịp tim và co bóp tim được gây ra bởi tác dụng trên mạch của fenoterol, kích thích thụ thể beta2 trên tim, và tại liều cao hơn liều điều trị, kích thích thụ thể beta1. Cũng như các thuốc chủ vận beta khác, đã có báo cáo kéo dài khoảng QTc. Đối với fenoterol dạng bình xịt định liều, thay đổi này không thường xuyên và được quan sát thấy khi dùng liều cao hơn liều khuyến cáo. Tuy nhiên, nồng độ toàn thân sau khi dùng dạng khí dung (dung dịch khí dung, dung dịch khí dung trong ống đơn liều) có thể cao hơn so với khi dùng liều khuyến cáo của dạng bình xịt định liều. Ý nghĩa lâm sàng chưa được thiết lập. Run là tác dụng thường gặp của các thuốc chủ vận beta. Không như tác dụng trên cơ trơn phế quản, có thể xuất hiện dung nạp với tác dụng toàn thân trên cơ vân của các chất chủ vận beta.
Sử dụng đồng thời hai hoạt chất này gây giãn phế quản tác dụng trên các vị trí dược lý khác nhau. Hai hoạt chất này bổ sung cho nhau tác dụng giãn cơ phế quản và cho phép sử dụng điều trị rộng rãi trong các bệnh phế quản phổi liên quan đến co thắt đường hô hấp. Do tác dụng bổ sung này mà chỉ cần một tỷ lệ rất thấp thành phần chủ vận beta là đã đạt được tác dụng như mong đợi, tạo điều kiện cho việc chỉnh liều phù hợp ở từng bệnh nhân với ít phản ứng ngoại ý.
Thử nghiệm lâm sàng
Tác dụng lâm sàng và tính an toàn
Ở những bệnh nhân hen và COPD, đã thấy hiệu quả tốt hơn so với khi dùng ipratropium hoặc fenoterol riêng lẻ. Hai nghiên cứu (một trên bệnh nhân hen, một trên bệnh nhân COPD) đã chứng minh BERODUAL cho hiệu quả tương tự như liều gấp đôi của fenoterol không dùng cùng ipratropium nhưng dung nạp tốt hơn trong những nghiên cứu đáp ứng với liều tích lũy.
Trong co thắt phế quản cấp, BERODUAL có tác dụng nhanh và do đó thích hợp để điều trị các cơn hen cấp.
Register or sign in to continue
Asia's one-stop resource for medical news, clinical reference and education
Already a member? Sign in
Register or sign in to continue
Asia's one-stop resource for medical news, clinical reference and education
Already a member? Sign in