Betaloc Zok

Betaloc Zok Dược động học

metoprolol

Nhà sản xuất:

AstraZeneca
Thông tin kê toa chi tiết tiếng Việt
Dược động học
Hấp thu và phân bố
Betaloc ZOK được hấp thu hoàn toàn sau khi uống. Do tác dụng chuyển hóa lần đầu qua gan mạnh, sinh khả dụng toàn thân của metoprolol sau khi uống liều duy nhất khoảng 50%. Sinh khả dụng giảm khoảng 20-30% đối với các dạng thuốc phóng thích kéo dài so với dạng viên nén bào chế thông thường nhưng đã được chứng minh là không quan trọng về mặt hiệu quả lâm sàng, vì đối với nhịp tim, diện tích dưới đường cong hiệu quả dược lực theo thời gian (AUEC) giống với dạng viên nén bào chế thông thường. Metoprolol kết hợp với protein huyết tương thấp, khoảng 5-10%.
Chuyển hóa và đào thải
Metoprolol chuyển hóa ở gan bằng sự oxi hóa, chủ yếu qua men CYP2D6. Ba chất chuyển hóa chính đã được xác định và không có chất nào có hoạt tính ức chế bêta quan trọng về mặt lâm sàng.
Trên 95% liều dùng được tìm thấy trong nước tiểu. Khoảng 5% liều dùng bài tiết qua nước tiểu dưới dạng không đổi, tỉ lệ này tăng lên 30% trong vài trường hợp. Thời gian bán thải của metoprolol trong huyết tương trung bình là 3,5 giờ (từ 1-9 giờ). Độ thanh thải toàn phần khoảng 1 lít/phút.
Không có sự thay đổi đáng kể về mặt dược động học của metoprolol ở người lớn tuổi so với người trưởng thành. Sinh khả dụng toàn thân và sự đào thải metoprolol không đổi ở bệnh nhân giảm chức năng thận. Tuy nhiên, sự bài tiết các chất chuyển hóa giảm. Các chất chuyển hóa tích lũy đáng kể ở những bệnh nhân có độ lọc cầu thận (GFR) <5mL/phút. Tuy nhiên, sự tích lũy các chất này không làm tăng tác dụng ức chế bêta.
Do kết hợp với protein thấp, dược động học của metoprolol ít bị ảnh hưởng bởi sự giảm chức năng gan. Tuy nhiên, ở những bệnh nhân xơ gan nặng và có thông nối tĩnh mạch cửa chủ, sinh khả dụng của metoprolol có thể tăng và độ thanh thải toàn phần giảm. Ở những bệnh nhân thông nối tĩnh mạch cửa chủ có độ thanh thải toàn phần khoảng 0,3 lít/phút và diện tích dưới đường cong (AUC) tăng lên gấp 6 lần so với người khỏe mạnh.
Register or sign in to continue
Asia's one-stop resource for medical news, clinical reference and education
Sign up for free
Already a member? Sign in