Brotizolam


Thông tin thuốc gốc
Chỉ định và Liều dùng
Oral
Insomnia
Adult: For short-term treatment: 250 mcg at bedtime for up to 2 wk.
Elderly: 125 mcg at bedtime.
Special Patient Group
Debiliated patients: 125 mcg at bedtime.
Chống chỉ định
Acute pulmonary insufficiency, sleep apnoea syndrome, myasthenia gravis, psychoses, acute narrow-angle glaucoma. Severe hepatic impairment. Pregnancy and lactation.
Thận trọng
Patient in whom a drop in BP might lead to cardiac complications; chronic pulmonary insufficiency. Prolonged use may cause dependence. Avoid abrupt withdrawal. Renal and mild to moderate hepatic impairment.
Phản ứng phụ
Paradoxical reactions (e.g. acute hyperexcitability, anxiety, hallucinations, increased muscle spasticity, rage, insomnia, sleep disturbances and stimulation); drowsiness, fatigue, ataxia; sedation and sleepiness, depression, lethargy, apathy, hypoactivity, lightheadedness, disorientation, restlessness, confusion, delirium, headache, slurred speech, dysarthria, syncope, vertigo, tinnitus, dizziness, nervousness, vivid dreams, psychomotor retardation; constipation, diarrhoea, dry mouth, nausea, vomiting, increased salivation; incontinence, dysuria, enuresis, changes in libido, urinary retention, menstrual irregularities; bradycardia, tachycardia, HTN, hypotension, palpitations; visual disturbances, diplopia; urticaria, pruritus, skin rash, dermatitis; hepatic dysfunction (e.g. hepatitis, jaundice), blood dyscrasias (e.g. agranulocytosis, anaemia, thrombocytopenia, eosinophilia).
Thông tin tư vấn bệnh nhân
May impair ability to drive or operate machinery.
Quá liều
Symptoms: Somnolence, confusion, coma, reduced or absent reflexes, resp depression, hypotension. Management: Induce vomiting if the patient is conscious; employ gastric lavage if unconscious. Supportive measures along w/ IV fluids should be employed. Maintain an adequate airway. May administer norepinephrine or metaraminol to treat hypotension or barbiturates if excitation occurs. Flumazenil may be useful as an antidote.
Tương tác
May potentiate the effect of centrally-acting drugs (e.g. neuroleptics, tranquilisers, antidepressants, hypnotics, antiepileptics, antihistamines, analgesics and anaesth). May increase the effect of muscle relaxants. Increased effect w/ CYP3A4 inhibitors (e.g. itraconazole, ketoconazole). Decreased effect w/ CYP3A4 inducers (e.g. carbamazepine, efavirenz).
Food Interaction
Increased CNS effect w/ alcohol. Decreased effect w/ St John's wort.
Tác dụng
Description: Brotizolam act as positive allosteric modulator on the γ-amino butyric acid (GABA)-A receptor. It binds to the pocket created by the α and γ subunits. This alteration, in turn, induces a conformational change in the GABA-A receptor's Cl channel that hyperpolarises the cell and accounts for GABA's inhibitory effect throughout the CNS.
Pharmacokinetics:
Absorption: Absorbed from the GI tract. Bioavailability: Approx 70%. Time to peak plasma concentration: 0.5-3 hr.
Distribution: Plasma protein binding: Approx 90%, to albumin.
Excretion: Via urine (approx 65%) and faeces (approx 22%). Half-life: 3.1-8.4 hr.
Đặc tính

Chemical Structure Image
Brotizolam

Source: National Center for Biotechnology Information. PubChem Database. Brotizolam, CID=2451, https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Brotizolam (accessed on Jan. 22, 2020)

Phân loại MIMS
Phân loại ATC
N05CD09 - brotizolam ; Belongs to the class of benzodiazepine derivatives. Used as hypnotics and sedatives.
References
Griffin CE III, Kaye AM, Bueno FR et al. Benzodiazepine Pharmacology and Central Nervous System–Mediated Effects. The Ochsner Journal. 2013;13(2):214–223. Accessed 03/12/2014. PMID: 23789008

Anon. Brotizolam. Lexicomp Online. Hudson, Ohio. Wolters Kluwer Clinical Drug Information, Inc. https://online.lexi.com. Accessed 03/12/2014.

Buckingham R (ed). Brotizolam. Martindale: The Complete Drug Reference [online]. London. Pharmaceutical Press. https://www.medicinescomplete.com. Accessed 03/12/2014.

Thông báo miễn trừ trách nhiệm: Thông tin này được MIMS biên soạn một cách độc lập dựa trên thông tin của Brotizolam từ nhiều nguồn tài liệu tham khảo và được cung cấp chỉ cho mục đích tham khảo. Việc sử dụng điều trị và thông tin kê toa có thể khác nhau giữa các quốc gia. Vui lòng tham khảo thông tin sản phẩm trong MIMS để biết thông tin kê toa cụ thể đã qua phê duyệt ở quốc gia đó. Mặc dù đã rất nỗ lực để đảm bảo nội dung được chính xác nhưng MIMS sẽ không chịu trách nhiệm hoặc nghĩa vụ pháp lý cho bất kỳ yêu cầu bồi thường hay thiệt hại nào phát sinh do việc sử dụng hoặc sử dụng sai các thông tin ở đây, về nội dung thông tin hoặc về sự thiếu sót thông tin, hoặc về thông tin khác. © 2021 MIMS. Bản quyền thuộc về MIMS. Phát triển bởi MIMS.com
Register or sign in to continue
Asia's one-stop resource for medical news, clinical reference and education
Sign up for free
Already a member? Sign in