Cataflam

Cataflam Dược lý

diclofenac

Nhà sản xuất:

Novartis Pharma
Thông tin kê toa chi tiết tiếng Việt
Dược lý
ĐẶC TÍNH DƯỢC LỰC HỌC
Nhóm dược lý
Chế phẩm chống viêm, chống thấp khớp, không steroid, là dẫn xuất của acid acetic và các chất liên quan.
Mã ATC: M01A B05.
Cơ chế tác động
Cataflam chứa muối kali của diclofenac là một hợp chất không steroid có đặc tính trị bệnh thấp, giảm đau, kháng viêm và hạ sốt rõ rệt. Sự ức chế sinh tổng hợp prostaglandin, đã được chứng minh trong thực nghiệm, được xem là cơ sở cho cơ chế tác dụng của nó. Các prostaglandin đóng vai trò quan trọng trong việc gây viêm, đau và sốt.
Viên nén Cataflam có khởi phát tác dụng nhanh làm cho chúng thích hợp đặc biệt đối với việc điều trị các tình trạng đau và viêm cấp.
In vitro, diclofenac không ức chế sự sinh tổng hợp proteoglycan trong sụn ở nồng độ tương đương với nồng độ đạt được ở người.
Cataflam đã được biết có tác dụng làm giảm đau rõ rệt đối với đau trung bình và nặng. Khi bị viêm, ví dụ do chấn thương hoặc sau can thiệp ngoại khoa, nó làm giảm đau nhanh chóng cả đau tự phát và đau khi cử động và làm giảm sưng và phù nề vết thương do viêm.
Các nghiên cứu lâm sàng cũng đã phát hiện là trong đau bụng kinh nguyên phát, hoạt chất này có khả năng làm giảm đau và giảm mức độ ra máu.
Trong các cơn đau nửa đầu (migraine), Cataflam cho thấy có hiệu quả trong việc làm giảm nhức đầu và cải thiện các triệu chứng buồn nôn và nôn kèm theo.
ĐẶC TÍNH DƯỢC ĐỘNG HỌC
Hấp thu
Diclofenac được hấp thu nhanh và hoàn toàn từ viên nén diclofenac kali. Sự hấp thu xảy ra ngay sau khi dùng và số lượng được hấp thu tương tự như khi dùng một liều tương đương viên nén không tan trong dạ dày diclofenac natri.
Nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương là 3,8 µmol/L đạt được trong vòng 20 - 60 phút sau khi uống 1 viên 50 mg. Dùng cùng thức ăn không ảnh hưởng đến lượng diclofenac được hấp thu, mặc dù khởi phát hấp thu có thể hơi chậm và tốc độ hấp thu giảm nhẹ.
Vì có khoảng một nửa diclofenac được chuyển hóa lần đầu qua gan (tác dụng “chuyển hóa lần đầu”), diện tích dưới đường cong nồng độ (AUC) sau khi dùng đường uống hoặc đường trực tràng bằng khoảng một nửa so với sau khi dùng một liều tương đương đường tiêm.
Đặc tính dược động học không thay đổi sau khi dùng lặp lại. Không xảy ra sự tích lũy miễn là có khoảng cách giữa các liều được khuyến cáo.
Sự tuyến tính/không tuyến tính
Lượng thuốc hấp thu tỷ lệ tuyến tính với mức liều dùng.
Phân bố
99,7% diclofenac gắn với protein huyết thanh, chủ yếu là albumin (99,4%). Thể tích phân bố biểu kiến được tính là 0,12 đến 0,17 L/kg.
Diclofenac đi vào hoạt dịch và đạt nồng độ tối đa từ 2-4 giờ sau khi đạt được nồng độ đỉnh trong huyết tương. Thời gian bán thải biểu kiến từ  hoạt dịch là 3-6 giờ. 2 giờ sau khi đạt được nồng độ đỉnh trong huyết tương, nồng độ của hoạt chất trong hoạt dịch cao hơn trong huyết tương và nồng độ này duy trì ở mức cao hơn suốt 12 giờ.
Diclofenac được phát hiện ở nồng độ thấp (100 ng/mL) trong sữa ở một bà mẹ cho con bú. Lượng thuốc ước tính đi vào trẻ bú sữa mẹ tương đương với một liều 0,03 mg/kg/ngày.
Chuyển hóa
Sự biến đổi sinh học của diclofenac thực hiện một phần do sự glucuronid hóa phân tử nguyên vẹn, nhưng chủ yếu do sự hydroxyl hóa và methoxyl hóa một lần hay nhiều lần, dẫn đến tạo thành một vài chất chuyển hóa phenolic (3’-hydroxy-, 4’-hydroxy-, 5-hydroxy, 4’,5-dihydroxy, và 3’-hydroxy-4’-methoxy-diclofenac), phần lớn chất này được biến đổi thành các dạng liên hợp glucuronid.
Hai trong số những chất chuyển hóa phenolic này có hoạt tính sinh học, nhưng ở mức độ ít hơn nhiều so với diclofenac.
Thải trừ
Độ thanh thải toàn thân toàn phần của diclofenac từ huyết tương là 263 ± 56 mL/phút (trị số trung bình ± độ lệch chuẩn SD). Thời gian bán hủy trung bình trong huyết tương là 1-2 giờ. Bốn trong số các chất chuyển hóa, bao gồm hai chất có hoạt tính, cũng có thời gian bán hủy trong huyết tương ngắn từ 1-3 giờ. Một chất chuyển hóa là 3’hydroxy-4’-methoxy-diclofenac có thời gian bán hủy trong huyết tương lâu hơn nhiều. Tuy nhiên, chất chuyển hóa này gần như không có hoạt tính.
Khoảng 60% liều đã dùng được bài tiết trong nước tiểu dưới dạng liên hợp glucuronid của phân tử nguyên vẹn và dưới dạng các chất chuyển hóa, phần lớn chúng được biến đổi thành các dạng liên hợp glucuronid. Dưới 1% được bài tiết dưới dạng không đổi. Phần còn lại được thải trừ dưới dạng các chất chuyển hóa qua mật vào phân.
Nhóm bệnh nhân đặc biệt
Bệnh nhân cao tuổi: Chưa ghi nhận sự khác biệt phụ thuộc tuổi liên quan trong sự hấp thu, chuyển hóa hoặc bài tiết thuốc này.
Suy thận: Ở bệnh nhân suy thận, khi dùng liều thông thường, không có sự tích lũy hoạt chất không được chuyển hóa. Ở độ thanh thải creatinine dưới 10 mL/phút, nồng độ các chất chuyển hóa hydroxy trong huyết tương ở trạng thái ổn định đã được tính là cao hơn khoảng 4 lần so với ở người bình thường. Tuy nhiên, các chất chuyển hóa này cuối cùng được đào thải qua mật.
Suy gan: Ở những bệnh nhân bị viêm gan mạn hoặc xơ gan còn bù, động học và chuyển hóa diclofenac tương tự như ở những bệnh nhân không bị bệnh gan.
NGHIÊN CỨU LÂM SÀNG
Cataflam là một sản phẩm đã được công nhận.
DỮ LIỆU AN TOÀN PHI LÂM SÀNG
Các dữ liệu phi lâm sàng từ các nghiên cứu độc tính cấp và độc tính liều lặp lại, cũng như từ các nghiên cứu về độc tính gen, tính gây đột biến và tính gây ung thư với diclofenac không phát hiện nguy hiểm rõ ràng nào đối với người ở liều điều trị đã định. Trong các nghiên cứu tiền lâm sàng chuẩn trên động vật, không có bằng chứng chứng minh  diclofenac có khả năng gây quái thai ở chuột nhắt, chuột cống hoặc thỏ.
Diclofenac không ảnh hưởng trên khả năng sinh sản của động vật mẹ ở chuột cống. Ngoại trừ  các hiệu ứng tối thiểu ở thai nhi ở liều độc tính trên cơ thể mẹ, sự phát triển trước khi sinh, chu sinh và sau sinh của chuột con không bị ảnh hưởng.
Việc sử dụng các NSAID (bao gồm cả diclofenac) ức chế sự rụng trứng ở thỏ, ức chế sự bám dính và hình thành nhau thai ở chuột cống và đã dẫn đến đóng sớm ống động mạch ở chuột cống mang thai. Liều diclofenac gây độc cho chuột cống mẹ có liên quan với đẻ khó, thai kỳ kéo dài, giảm tỷ lệ sống của bào thai và chậm phát triển bào thai trong tử cung ở chuột cống. Ảnh hưởng nhẹ của diclofenac trên các thông số về sự sinh sản và sinh đẻ cũng như gây co khít ống động mạch trong tử cung là những hậu quả do tác dụng dược lý của nhóm thuốc ức chế tổng hợp prostaglandin này. (Xem phần Chống chỉ địnhSử dụng ở phụ nữ có thai và cho con bú).
Register or sign in to continue
Asia's one-stop resource for medical news, clinical reference and education
Already a member? Sign in
Register or sign in to continue
Asia's one-stop resource for medical news, clinical reference and education
Already a member? Sign in