Cefalotin - Mekophar

Cefalotin - Mekophar

cefalotin

Nhà sản xuất:

Mekophar
Thông tin kê toa chi tiết tiếng Việt
Thành phần
CEFALOTIN 1g Mỗi lọ: Cefalotin natri tương đương cefalotin 1 g, natri bicarbonat 30 mg.
CEFALOTIN 2g Mỗi lọ: Cefalotin natri tương đương cefalotin 2 g, natri bicarbonat 60 mg.
Mô tả
Bột kết tinh màu trắng ngà hay vàng nhạt, đóng trong lọ thủy tinh nút kín.
Dược lực học
Nhóm dược lý: kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 1.
Mã ATC: J01DB03.
Cefalotin có tác dụng diệt khuẩn do ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Cefalotin dùng theo đường tiêm, có hoạt tính mạnh trên các vi khuẩn Gram dương, có tác dụng trung bình trên các vi khuẩn đường ruột Gram âm. Phổ kháng khuẩn gồm:
+ Vi khuẩn Gram dương nhạy cảm bao gồm các chủng Staphylococcus tiết và không tiết penicilinase, các chủng Streptococcus (ngoại trừ Streptococcus pneumonia kháng penicilin), một số vi khuẩn Gram dương kỵ khí. Các chủng Enterococcus thường kháng cefalotin. Cefalotin thường không có tác dụng với Listeria monocytogenes.
+ Vi khuẩn Gram âm: Escherichia coli, Klebsiella pneumonia, Proteus mirabilis, Salmonella (trừ Salmonella gây sốt thương hàn) và Shigella spp., Moraxella catarrhalis (Branhamella catarrhalis)Neisseria spp. Nhưng cefalotin không có tác dụng với Enterobacter, Proteus indol dương, Serratia spp., Haemophilus influenzae kháng vừa với cefalotin, còn Bacteroides fragilis, Pseudomonas aeruginosa, Mycobacteria, Mycoplasma, và nấm đều kháng cefalotin.
Ở Việt Nam, đã thấy các chủng Gram âm (như Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae) ít nhiều đề kháng với cefalotin.
Giống như các cephalosporin khác, một vài sự kháng chéo có thể xảy ra giữa cefalotin và các penicilin kháng penicilinase.
Do tình hình kháng kháng sinh nói trên, việc điều trị các bệnh nhiễm khuẩn phải dựa vào kháng sinh đồ của từng chủng và phải dùng phối hợp các kháng sinh để có thể ngăn cản được sự phát triển tính kháng thuốc của vi khuẩn.
Nồng độ ức chế tối thiểu (MIC) của cefalotin đối với các cầu khuẩn Gram dương nhạy cảm nằm trong khoảng từ 0,1-1 μg/mL. Phần lớn các vi khuẩn Gram âm nhạy cảm thường cần phải có nồng độ từ 1-16 μg/mL.
Dược động học
Cefalotin kém hấp thu ở đường tiêu hóa, nên phải tiêm. Sau khi tiêm bắp các liều 0,5 g và 1 g, trong vòng 30 phút sẽ đạt được nồng độ đỉnh huyết tương tương ứng là 10 μg và 20 μg/mL. Tiêm tĩnh mạch liều 1 g sẽ có nồng độ đỉnh huyết tương 30 μg/mL sau 15 phút. Tiêm truyền liên tục 500 mg/giờ sẽ có nồng độ đỉnh huyết tương từ 14 đến 20 μg/mL. Truyền tĩnh mạch liều 2 g trong 30 phút, nồng độ đỉnh huyết tương khoảng 90 μg/mL trong vòng 30 phút sau khi truyền. Tiêm truyền có hiệu quả hơn tiêm bắp vì quan trọng là nồng độ đỉnh đạt được cao hơn nồng độ tối thiểu ức chế vi khuẩn.
Cefalotin phân bố rộng khắp các mô và dịch của cơ thể, trừ não và dịch não tủy. Cefalotin qua hàng rào nhau thai vào tuần hoàn thai nhi và có nồng độ thấp trong sữa mẹ. Thời gian bán thải từ 30-50 phút, nhưng có thể kéo dài hơn ở người suy thận. Khoảng 70% cefalotin gắn kết với protein huyết tương. Khoảng 20-30% cefalotin bị khử acetyl trong gan và khoảng 60-70% bài tiết qua nước tiểu.
Chỉ định/Công dụng
Cefalotin được coi là thuốc lựa chọn thứ hai để điều trị trong các nhiễm khuẩn do vi khuẩn nhạy cảm. Thường dùng điều trị thay thế penicilin, trong các nhiễm khuẩn do cầu khuẩn Gram dương và trực khuẩn Gram dương nhạy cảm. Cefalotin được chỉ định trong:
- Nhiễm khuẩn huyết, viêm màng trong tim, viêm xương-tủy.
- Nhiễm khuẩn đường tiết niệu có biến chứng: viêm thận-bể thận cấp và mạn tính, viêm bàng quang nặng tái phát.
- Nhiễm khuẩn đường hô hấp: viêm phổi nặng do vi khuẩn, viêm phế quản-phổi, áp xe phổi.
- Nhiễm khuẩn ngoại khoa: áp xe bụng, áp xe màng bụng, nhiễm khuẩn sau phẫu thuật.
- Viêm mủ màng phổi, nhiễm khuẩn đường ruột nặng.
Lưu ý: cần tiến hành nuôi cấp và thử nghiệm tính nhạy cảm của vi khuẩn trước và trong khi điều trị. Cần xét nghiệm chức năng thận khi có chỉ định.
Liều dùng/Hướng dẫn sử dụng
Cách dùng
Tiêm tĩnh mạch chậm trong 3-5 phút, hoặc truyền tĩnh mạch không liên tục hoặc liên tục. Có thể dùng đường tiêm bắp nhưng gây đau.
Tiêm tĩnh mạch: hòa tan CEFALOTIN trong 10 mL dung dịch natri clorid 0,9% hoặc 10 mL glucose tiêm 5%, hoặc 10 mL nước cất tiêm. Tiêm từ từ trong thời gian ít nhất 5 phút. Viêm tắc tĩnh mạch thường xảy ra khi tiêm tĩnh mạch cefalotin với liều cao hơn 6 g mỗi ngày, kéo dài quá 3 ngày.
Tiêm truyền không liên tục: cách dùng này cho nồng độ huyết thanh rất cao và có hiệu quả. Liều thích hợp trong 24 giờ là 8-12 g, mỗi lần tiêm truyền 2 g, 4 lần hoặc 6 lần/ngày. Hòa tan 2 g cefalotin trong 100 mL dung dịch natri clorid tiêm 0,9% hoặc 100 mL glucose tiêm 5%. Nên tiêm truyền thể tích này trong thời gian từ 30 đến 50 phút.
Tiêm bắp:
+ Hòa tan CEFALOTIN 1g trong 4 mL nước cất tiêm. Chia thể tích này thành 2 liều tiêm bắp, mỗi liều là 0,5 g cefalotin trong 2,2 mL; cần tiêm bắp sâu.
+ Hòa tan CEFALOTIN 2g trong 8 mL nước cất tiêm. Chia thể tích này thành 4 liều tiêm bắp, mỗi liều là 0,5 g cefalotin trong 2,2 mL; cần tiêm bắp sâu.
Liều dùng
Người lớn:
+ Liều thông thường: tiêm bắp hay tiêm tĩnh mạch [0,5-1 g, cách nhau 4-6 giờ/lần tùy theo mức độ nhiễm khuẩn]. Trường hợp nhiễm khuẩn nặng: tiêm tĩnh mạch [2 g, 4 lần/ngày. Nếu bệnh đe dọa gây tử vong, có thể tăng liều đến 12 g/ngày (2 g, 4 giờ/lần)].
+ Bệnh nhân suy thận: cần giảm liều. Liều khởi đầu là 1-2 g tiêm tĩnh mạch. Sau đó chỉnh liều (liều duy trì tối đa) tùy theo độ thanh thải creatinin của người bệnh, như sau:
- xem Bảng 1.

Image from Drug Label Content

Trẻ em:
+ Liều thông thường 80-160 mg/kg/ngày chia làm 3-4 lần. Liều tối đa 160 mg/ngày, không quá 10-12 g/ngày.
+ Điều trị xơ nang trong nhiễm khuẩn phổi gây nên bởi Staphylococcus aureus: 25-50 mg/kg, 6 giờ/lần. Tổng liều không vượt quá liều người lớn.
+ Trẻ mới sinh: liều khuyến cáo tiêm tĩnh mạch 50-100 mg/kg/ngày, chia làm 2-3 lần.
+ Trẻ sơ sinh: tiêm tĩnh mạch 25 mg/kg, 6 giờ/lần. Cần theo dõi độc tính với thận; giảm bạch cầu trung tính, phát ban, dị ứng và thử nghiệm Coombs dương tính giả có thể xảy ra.
+ Trẻ em suy thận vừa: 75-100% liều bình thường trong 12 giờ.
+ Trẻ em đi tiểu khó:  ½ liều bình thường trong 12-24 giờ.
Dự phòng nhiễm khuẩn hoặc có tiềm năng nhiễm khuẩn trong phẫu thuật:
+ Người lớn: 1-2 g tiêm tĩnh mạch 30-60 phút trước khi phẫu thuật, sau và trong phẫu thuật 1-2 g cách 6 giờ 1 lần trong 24 giờ.
+ Trẻ em: 20-30 mg/kg cùng khoảng thời gian như ở người lớn. Dự phòng thường ngừng trong vòng 24 giờ sau phẫu thuật.
Khi thẩm tách màng bụng:
+ Liều không liên tục: cho điều trị viêm màng bụng liên quan đến thẩm tách màng bụng ở người bệnh vô niệu (thể tích nước tiểu còn lại dưới 100 mL/ngày): 15 mg/kg/lần thay dịch thẩm phân/ngày.
+ Liều liên tục: liều nạp là 0,5 g và liều duy trì là 125 mg/lít dịch thẩm phân thay đổi.
Quá liều
Quá liều: các phản ứng quá mẫn thần kinh cơ, co giật, đặc biệt ở người suy thận.
Cách xử trí:
Cần cân nhắc đến khả năng quá liều của nhiều loại thuốc, sự tương tác thuốc và dược động học bất thường ở người bệnh.
Nếu có co giật, ngừng thuốc ngay và có thể dùng biện pháp chống co giật nếu có chỉ định về lâm sàng. Bảo vệ đường hô hấp, hỗ trợ thông khí và truyền dịch. Theo dõi cẩn thận và duy trì trong phạm vi cho phép các dấu hiệu sinh tồn của người bệnh, các khí trong máu, chất điện giải trong huyết thanh... Nếu gặp quá liều trầm trọng, đặc biệt ở người suy thận, có thể phối hợp thẩm tách máu và truyền máu, nếu điều trị bảo tồn bị thất bại. Tuy nhiên, chưa có dữ liệu chứng minh điều này.
Tích cực theo dõi để có biện pháp xử trí kịp thời.
Chống chỉ định
Bệnh nhân có tiền sử dị ứng với cefalotin, penicilin, cephalosporin hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Cảnh báo
Có thể xảy ra phản ứng quá mẫn trầm trọng ở những bệnh nhân có tiền sử dị ứng với kháng sinh nhóm beta-lactam. Trước khi khởi đầu điều trị nên thận trọng tìm hiểu tiền sử dị ứng với penicilin, cephalosporin và các dị nguyên khác.
Phải giảm liều khi dùng cho bệnh nhân suy thận. Cần theo dõi chức năng thận và thời gian đông máu, nhất là khi điều trị cefalotin dài ngày và liều cao.
Dùng kết hợp với gentamicin và các aminoglycosid khác có nguy cơ tăng nhiễm độc thận.
Dùng cefalotin dài ngày có thể làm phát triển quá mức các chủng không nhạy cảm. Cần theo dõi người bệnh cẩn thận. Nếu bị bội nhiễm phải ngừng thuốc.
Khi sử dụng các kháng sinh, có khả năng gây viêm đại tràng màng giả, nên cần phải chẩn đoán và điều trị bằng metronidazol khi người bệnh bị tiêu chảy trong quá trình điều trị.
Thuốc có thể cho phản ứng dương tính giả đối với phản ứng khử đồng của glucose ở những bệnh nhân điều trị đường niệu.
Ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc: Trong một số trường hợp, cefalotin có thể gây chóng mặt. Bệnh nhân nên biết chắc chắn sự ảnh hưởng của cefalotin để thận trọng khi lái xe, vận hành máy móc hoặc làm công việc nguy hiểm.
Sử dụng ở phụ nữ có thai & cho con bú
Phụ nữ có thai: cefalotin được xem là sử dụng an toàn trong khi mang thai. Không có thông báo nào về mối liên quan giữa sử dụng cefalotin với các khuyết tật bẩm sinh hoặc độc tính trên trẻ sơ sinh. Tuy vậy, chưa có những nghiên cứu đầy đủ và kiểm soát chặt chẽ trên những người mang thai, nên dùng thuốc thận trọng và chỉ dùng cho người mang thai khi thật cần thiết.
Phụ nữ cho con bú: cefalotin bài tiết qua sữa mẹ ở nồng độ thấp (khoảng 7,5% liều người mẹ dùng có trong sữa). Không biết thuốc có ảnh hưởng độc đến trẻ hay không. Nên thận trọng khi dùng thuốc ở người cho con bú, cần quan tâm khi thấy trẻ bị tiêu chảy, tưa, và nổi ban.
Tương tác
Khi kiểm tra chức năng thận: thuốc có thể cho nồng độ creatinin cao giả, và gây trở ngại cho việc đo nồng độ theo phương pháp Jaffé.
Cefalotin cũng cho kết quả thử nghiệm Coombs trực tiếp dương tính giả và có thể gây trở ngại cho phản ứng máu chéo.
Nước tiểu của bệnh nhân điều trị bằng cefalotin có thể cho phản ứng glucose dương tính giả với phản ứng khử đồng.
Dùng đồng thời với thuốc gây độc thận, như kháng sinh aminoglycosid (gentamicin, tobramycin) có thể làm tăng nguy cơ tổn thương thận.
Có thể tăng nhiễm độc thận khi dùng với thuốc lợi tiểu quai như furosemid.
Probenecid gây ức chế bài tiết cefalotin ở thận.
Có thể có sự đối kháng giữa cefalotin và các chất kìm khuẩn.
Tương kỵ
Đã thấy cefalotin tương kỵ với aminoglycosid và nhiều chất khác. Không trộn lẫn cefalotin và aminoglycosid trong cùng lọ/túi. Tủa có thể xảy ra ở dung dịch pH dưới 5.
Tác dụng không mong muốn
Ban da và đau tại chỗ tiêm là những tác dụng không mong muốn thường gặp nhất.
Thường gặp (1/100 ≤ ADR < 1/10):
Toàn thân: đau tại vị trí tiêm bắp, đôi khi bị chai cứng.
Tiêu hóa: tiêu chảy.
Máu: tăng bạch cầu ưa eosin, biến chứng chảy máu.
Da: ban da dạng sần.
Ít gặp (1/1000 ≤ ADR < 1/100):
Toàn thân: sốt.
Da: nổi mày đay.
Hiếm gặp (1/10.000 ≤ ADR < 1/1000):
Toàn thân: phản ứng giống bệnh huyết thanh và phản vệ.
Máu: giảm bạch cầu trung tính, giảm tiểu cầu, thiếu máu tan máu, thử nghiệm Coombs dương tính.
Tiêu hóa: viêm đại tràng màng giả, buồn nôn và nôn.
Thận: nhiễm độc thận có tăng tạm thời urê huyết/creatinin, viêm thận kẽ.
Gan: vàng da ứ mật, tăng nhẹ AST/ALT.
Khác: đau khớp và bệnh nấm Candida.
Khi dùng liều cao: cơn co giật và những dấu hiệu nhiễm độc hệ thần kinh trung ương, đặc biệt ở người suy thận; viêm tĩnh mạch huyết khối sau khi tiêm truyền tĩnh mạch.
Thông báo ngay cho bác sỹ hoặc dược sỹ những phản ứng có hại gặp phải khi sử dụng thuốc.
* Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Với người suy thận, có thể phải giảm liều dùng (xem mục "Liều lượng và cách dùng").
Nếu xảy ra tiêu chảy nặng và dai dẳng liên quan đến sử dụng cefalotin phải dừng thuốc.
Cần theo dõi chức năng thận và thời gian đông máu, nhất là khi điều trị dài ngày và liều cao. Ngừng cefalotin trong trường hợp dị ứng hoặc phản ứng quá mẫn nghiêm trọng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (duy trì thông khí và sử dụng epinephrin, oxy, tiêm tĩnh mạch glucocorticosteroid). Các trường hợp bị viêm đại tràng màng giả thể nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Các trường hợp vừa và nặng, cần dùng các dịch và các chất điện giải, bổ sung protein và điều trị bằng thuốc kháng khuẩn có hiệu lực với C. difficile (dùng metronidazol, không dùng vancomycin).
Bảo quản
Bảo quản nơi khô ráo, tránh ánh sáng, nhiệt độ không quá 30oC.
Nên tiêm, truyền dung dịch thuốc ngay sau khi pha.
Dung dịch sau khi pha ổn định ở nhiệt độ phòng (25oC ± 2oC) trong 6 giờ hoặc ở 2-8oC trong 72 giờ. Không tiêm, truyền dung dịch sau thời gian này.
Phân loại MIMS
Phân loại ATC
J01DB03 - cefalotin ; Belongs to the class of first-generation cephalosporins. Used in the systemic treatment of infections.
Trình bày/Đóng gói
Thuốc bột pha tiêm: hộp 1 lọ, hộp 10 lọ.
Register or sign in to continue
Asia's one-stop resource for medical news, clinical reference and education
Sign up for free
Already a member? Sign in