Clarithromycin STELLA

Clarithromycin STELLA Dược lực học

clarithromycin

Nhà sản xuất:

Stellapharm

Nhà phân phối:

Khuong Duy
Thông tin kê toa chi tiết tiếng Việt
Dược lực học
Nhóm dược lý: Thuốc kháng khuẩn dùng toàn thân, macrolid.
Mã ATC: J01FA09.
Vi sinh học
Clarithromycin là một dẫn xuất bán tổng hợp của erythromycin A. Clarithromycin thể hiện hoạt tính kháng khuẩn bằng cách gắn kết với tiểu đơn vị 50S ribosom của các vi khuẩn nhạy cảm và ức chế tổng hợp protein. Nó có khả năng chống lại nhiều loại vi khuẩn hiếu khí, kỵ khí, gram dương và gram âm rất mạnh. Nồng độ ức chế tối thiểu (MIC) của clarithromycin thấp hơn MIC của erythromycin hai lần.
Chất chuyển hóa 14-hydroxy của clarithromycin cũng có hoạt tính kháng khuẩn. MIC của chất chuyển hóa này bằng hoặc cao hơn gấp hai lần so với MIC của các thuốc ban đầu, trừ tác dụng trên H. influenzae hoạt tính của chất chuyển hóa 14-hydroxy cao gấp hai lần thuốc ban đầu.
Trong in vitro, Clarithromycin STELLA 500 mg thường có hoạt tính chống lại những vi khuẩn sau:
· Vi khuẩn gram dương hiếu khí: Staphylococcus aureus; Streptococcus pneumoniae; Streptococcus pyogenes; Listeria monocytogenes; Streptococcus agalactiae; Streptococci (nhóm C, F, G), Viridans nhóm Streptococci.
· Vi khuẩn gram âm hiếu khí: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Pasteurella multocida.
· Mycoplasma: Mycoplasma pneumoniae; Ureaplasma urealyticum.
· Những vi sinh vật khác: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia trachomatis; Mycobacterium avium; Mycobacterium leprae; Mycobacterium kansaii; Mycobacterium chelonae; Mycobacterium fortuitum; Mycobaclerium intracellulare; Chlamydia pneumoniae.
· Vi khuẩn Gram dương kỵ khí: Clostridium perfringens; Peptococcus niger; Propionibacterium acnes.
· Vi khuẩn Gram âm kỵ khí: Bacteroides melaninogenicus.
· Xoắn khuẩn: Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum.
· Campylobacter: Campylobacter jejuni.
· Helicobacter pylori: Hoạt tính của clarithromycin với Helicobacter pylori ở pH trung tính cao hơn ở pH acid.
Cơ chế kháng các kháng sinh macrolid thường liên quan đến thay đổi ở vị trí đích gắn với kháng sinh, dựa trên sự thay đổi và/hoặc đẩy chủ động kháng sinh ra ngoài của vi khuẩn.
Sự phát triển kháng thuốc có thể qua trung gian nhiễm sắc thể hoặc plasmid. Vi khuẩn kháng macrolid tạo ra enzym làm methyl hóa adenin còn dư lại ở RNA của ribosom và cuối cùng ức chế kháng sinh gắn vào ribosom. Các vi khuẩn kháng macrolid thường kháng chéo với lincosamid và streptogramin B dựa trên sự methyl hóa tại vị trí gắn vào ribosom. Clarithromycin cũng được xếp vào nhóm các chất ức chế mạnh enzym này. Hơn nữa, macrolid có tác động kìm khuẩn bằng cách ức chế peptidyl transferase của ribosom.
Có sự đề kháng chéo hoàn toàn tồn tại giữa clarithromycin, erythromycin và azithromycin. Staphylococcus kháng methicillin và Streptococcus pneumonia kháng penicillin cũng đề kháng với macrolid như clarithromycin.
Giá trị ngưỡng: Các giá trị ngưỡng sau đây đối với clarithromycin, tách vi khuẩn nhạy cảm từ các vi sinh vật kháng thuốc, đã được thiết lập bởi Ủy ban Châu Âu về thử nghiệm độ nhạy cảm của kháng sinh (EUCAST) 2010-04-27 (v 1.1).
- xem Bảng 1.

Image from Drug Label Content

Tính nhạy cảm: Tỷ lệ đề kháng thuốc mắc phải có thể thay đổi theo vùng địa lý và theo thời gian đối với các chủng vi khuẩn chọn lọc và nên có thông tin về sự đề kháng thuốc tại địa phương, đặc biệt là khi điều trị nhiễm khuẩn trầm trọng. Khi cần, nên tham khảo ý kiến chuyên gia nếu tỷ lệ đề kháng thuốc tại địa phương đối với việc dùng thuốc trên ít nhất một số bệnh lý nhiễm khuẩn vẫn chưa rõ ràng.
- xem Bảng 2.

Image from Drug Label Content

Các thông tin khác
Tính nhạy cảm và đề kháng với clarithromycin của Streptococcus pneumoniaeStreptococcus spp. có thể được dự đoán bằng thử nghiệm erythromycin.
Hầu hết các kinh nghiệm lâm sàng có được từ các thử nghiệm lâm sàng ngẫu nhiên có kiểm soát cho thấy việc dùng clarithromycin 500 mg x 2 lần/ngày kết hợp với kháng sinh khác như amoxicillin hoặc metronidazol và omeprazol (dùng ở liều lượng cho phép) trong 7 ngày đạt tỷ lệ tiệt trừ H. pylori >80% ở những bệnh nhân bị loét dạ dày-tá tràng. Theo dự kiến, tỷ lệ tiệt trừ thấp hơn đáng kể ở những bệnh nhân có các chủng phân lập H. pylori kháng metronidazol. Do đó, thông về sự đề kháng thuốc ở địa phương và cách hướng dẫn điều trị nên được cân nhắc khi lựa chọn chế độ điều trị phối hợp thích hợp để tiệt trừ H. pylori. Hơn nữa, ở những bệnh nhân nhiễm khuẩn dai dẳng, sự kháng thuốc thứ phát (ở những bệnh nhân nhiễm những chủng nhạy cảm nguyên phát) với thuốc kháng khuẩn nên được cân nhắc đối với một chế độ tái điều trị mới.
Register or sign in to continue
Asia's one-stop resource for medical news, clinical reference and education
Already a member? Sign in
Register or sign in to continue
Asia's one-stop resource for medical news, clinical reference and education
Already a member? Sign in