NEW
Cosyrel

Cosyrel Dược động học

Nhà sản xuất:

Servier
Thông tin kê toa chi tiết tiếng Việt
Dược động học
Tốc độ và mức độ hấp thu bisoprolol và perindopril từ COSYREL không có sự khác biệt đáng kể so với mức độ và tốc độ hấp thu mỗi hoạt chất này khi dùng đơn độc.
Bisoprolol
Hấp thu
Bisoprolol được hấp thu gần như hoàn toàn (>90%) từ đường tiêu hóa và do chỉ có một tỷ lệ nhỏ thuốc được chuyển hóa bước một qua gan (khoảng 10%), sinh khả dụng của thuốc này xấp xỉ 90% sau khi dùng đường uống.
Phân bố
Thể tích phân bố là 3,5 L/kg. Tỷ lệ liên kết với protein huyết tương của bisoprolol khỏng 30%.
Chuyển hóa và thải trừ
Bisoprolol được bài tiết ra ngoài cơ thể theo hai con đường. 50% thuốc được chuyển hóa qua gan thành các chất chuyển hóa không có hoạt tính, sau đó các chất chuyển hóa này được đào thải qua thận. 50% lượng thuốc còn lại được bài tiết qua thận thành dạng chưa chuyển hóa. Độ thanh thải toàn phần khoảng 15 L/giờ. Nửa đời trong huyết tương 10-12 giờ cho phép thuốc duy trì tác dụng trong 24 giờ sau khi dùng liều một lần mỗi ngày.
Các đối tượng đặc biệt
Bisoprolol có động học tuyến tính và không phụ thuộc vào tuổi.
Do quá trình thải trừ xảy ra tại thận và gan với mức độ tương đương, không cần hiệu chỉnh liều cho các bệnh nhân suy giảm chức năng thận hoặc suy giảm chức năng gan. Dược động học trên các bệnh nhân suy tim mạn kèm suy giảm chức năng gan hoặc suy giảm chức năng thận chưa được nghiên cứu. Trên các bệnh nhân suy tim mạn (NYHA giai đoạn III), nồng độ của bisoprolol trong huyết tương cao hơn và thời gian bán thải kéo dài hơn so với đối tượng người tình nguyện khỏe mạnh. Nồng độ tối đa trong huyết tương ở trạng thái ổn định là 64±21 ng/mL với mức liều hàng ngày 10 mg và thời gian bán thải là 17±5 giờ.
Perindopril
Hấp thu
Sau khi dùng đường uống, perindopril được hấp thu nhanh và đạt nồng độ đỉnh trong 1 giờ. Thời gian bán thải của perindopril trong huyết tương là 1 giờ.
Phân bố
Thể tích phân bố khoảng 0,2 L/kg đối với perindoprilat dạng không liên kết. Tỷ lệ liên kết của perindoprilat với protein huyết tương là 20%, chủ yếu liên kết với enzym chuyển angiotensin, tuy nhiên, tỷ lệ này phụ thuộc nồng độ.
Chuyển hóa
Perindopril là một tiền thuốc. 27% liều perindopril được sử dụng có khả năng vào máu dưới dạng chất chuyển hóa có hoạt tính perindoprilat. Ngoài perindoprilat có hoạt tính, perindopril tạo ra 5 chất chuyển hóa không có hoạt tính.
Nồng độ đỉnh trong huyết tương của perindoprilat đạt được trong 3 đến 4 giờ.
Do thức ăn làm giảm phản ứng chuyển hóa tạo thành perindoprilat dẫn đến giảm sinh khả dụng, cần uống perindopril một lần mỗi ngày vào buổi sáng trước khi ăn.
Thải trừ
Perindoprilat được thải trừ qua nước tiểu và thời gian bán thải của phần không liên kết khoảng 17 giờ, do đó, trạng thái ổn định của thuốc đạt được trong 4 ngày.
Tính tuyến tính
Mối quan hệ tuyến tính giữa liều perindopril và mức độ phơi nhiễm thuốc trong huyết tương đã được chứng minh.
Đối tượng đặc biệt
Tốc độ thải trừ perindoprilat giảm trên người cao tuổi và các bệnh nhân suy tim hoặc suy thận. Cần hiệu chỉnh liều trên bệnh nhân suy thận tùy theo mức độ suy giảm chức năng thận (độ thanh thải creatinin).
Độ thanh thải khi thẩm tách của peridopril là 70 mL/phút.
Động học của perindopril bị thay đổi trên các bệnh nhân xơ gan: độ thanh thải gan của chất mẹ giảm còn một nửa. Tuy nhiên, lượng perindoprilat tạo thành không bị ảnh hưởng, do đó, không cần hiệu chỉnh liều.
Register or sign in to continue
Asia's one-stop resource for medical news, clinical reference and education
Sign up for free
Already a member? Sign in