Đăng xuất
Cravit Tab
Levofloxacin được hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn sau khi sử dụng theo đường uống. Thuốc đạt được nồng độ đỉnh trong huyết tương sau khi uống 1 đến 2 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối của một viên nén 500 mg xấp xỉ 99%, cho thấy khả năng hấp thu hoàn toàn qua đường uống của levofloxacin. Dược động học của levofloxacin tuyến tính và có thể dự đoán được sau khi dùng liều đơn và liều lặp lại đường uống. Giá trị trung bình ± SD của nồng độ đỉnh và nồng độ đáy đạt được sau khi sử dụng chế độ liều lặp lại ngày 1 lần theo đường uống lần lượt là 5,7 ± 1,4 và 0,5 ± 0,2 µg/mL với mức liều 500 mg và 8,6 ± 1,9 và 1,1 ± 0,4 µg/mL với mức liều 750 mg.
Cravit i.v.
Với người tình nguyện khỏe mạnh, nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương đạt 6,2 µg/mL sau khi truyền tĩnh mạch 500mg levofloxacin một lần trong 60 phút và đạt 11,5 µg/mL nếu truyền 750mg một lần trong 90 phút. Dược động học của levofloxacin là tuyến tính và có thể đoán trước được sau khi theo các chế độ truyền tĩnh mạch một hoặc nhiều liều. Trạng thái lúc ổn định đạt được trong 48 giờ sau khi dùng chế độ 500mg hoặc 750mg, ngày một lần. Các nồng độ đỉnh và đáy trong huyết tương đạt được sau khi dùng nhiều lần (mỗi ngày 1 lần 500mg truyền tĩnh mạch) là khoảng 6,4 và 0,6 µg/mL, nhưng nếu dùng mỗi ngày truyền tĩnh mạch 750mg, thì nồng độ đỉnh/đáy là 12,1/1,3 µg/mL.
Nồng độ levofloxacin trong huyết thanh sau khi truyền là tương tự và thuốc đều ngấm mạnh (AUC) so với Levofloxacin dạng uống với liều tương đương (mg/mg). Do vậy, thuốc dạng uống và thuốc dạng truyền có thể được thay thế cho nhau.
Phân bố
Thể tích phân bố của levofloxacin khoảng 74 đến 112 L sau khi dùng liều đơn và liều lặp lại 500 mg hoặc 750 mg, cho thấy khả năng phân bố rộng của thuốc trong các mô của cơ thể. Nồng độ đỉnh của levofloxacin trong mô da và dịch bóng nước trên đối tượng người khỏe mạnh đạt được trong khoảng 3 giờ sau khi uống. Tỷ số AUC trong mô da sinh thiết /AUC huyết tương xấp xỉ 2 và tỷ số AUC dịch bóng nước/AUC huyết tương xấp xỉ 1 khi dùng liều lặp lại levofloxacin 500 mg và 750 mg 1 lần/ngày trên đối tượng người khỏe mạnh. Levofloxacin cũng thấm tốt vào trong mô phổi. Nồng độ thuốc trong mô phổi cao hơn 2 đến 5 lần nồng độ thuốc trong huyết tương và dao động từ 2,4 đến 11,3 µg/g trong vòng 24 giờ khi dùng một liều đơn 500 mg đường uống.
In vitro, trong khoảng nồng độ levofloxacin trong huyết thanh/huyết tương có ý nghĩa lâm sàng (1 đến 10 µg/mL), tỉ lệ liên kết của levofloxacin với protein huyết thanh của tất cả các loài động vật nghiên cứu, được xác định bằng phương pháp thẩm tách cân bằng nằm trong khoảng 24 đến 38%. Trên người, levofloxacin liên kết chủ yếu với albumin huyết tương. Liên kết của levofloxacin với protein huyết thanh không phụ thuộc vào nồng độ của thuốc.
Chuyển hóa
Levofloxacin ổn định về cấu trúc hóa lập thể trong huyết tương và nước tiểu, không bị chuyển hóa thành dạng đồng phân đối quang của nó D-ofloxacin. Trên người levofloxacin rất ít được chuyển hóa và được thải trừ chủ yếu dưới dạng nguyên vẹn qua nước tiểu. Sau khi dùng đường uống, khoảng 87% liều dùng được phục hồi nguyên vẹn trong nước tiểu sau 48 giờ, trái lại chỉ có dưới 4% liều dùng được tìm thấy trong phân sau 72 giờ. Dưới 5% liều dùng được tìm thấy trong nước tiểu dưới dạng các chất chuyển hóa desmethyl và N-oxid, hai chất chuyển hóa duy nhất được xác định trên người. Tác dụng dược lý của những chất chuyển hóa này ít có ý nghĩa.
Bài tiết
Levofloxacin được bài tiết một lượng lớn dưới dạng nguyên vẹn qua nước tiểu. Nửa đời thải trừ của levofloxacin trong huyết tương trung bình khoảng 6 đến 8 giờ sau khi dùng levofloxacin liều đơn và liều lặp lại theo đường uống. Giá trị trung bình độ thanh thải biểu kiến toàn phần và độ thanh thải thận lần lượt là 144 đến 226 mL/phút và 96 đến 142 mL/phút. Độ thanh thải thận lớn hơn tốc độ lọc ở cầu thận chứng tỏ có sự bài tiết tích cực ở ống thận của levofloxacin kèm theo cơ chế lọc ở cầu thận. Sử dụng đồng thời levofloxacin với cimetidin hoặc probenecid làm giảm độ thanh thải qua thận của levofloxacin lần lượt là 24% và 35%, chứng tỏ có sự bài tiết levofloxacin xảy ra ở ống lượn gần. Không tìm thấy tinh thể levofloxacin trong bất kỳ mẫu nước tiểu được thu từ các đối tượng sử dụng levofloxacin.
Quần thể đặc biệt
Bệnh nhân suy thận
Dược động học của levofloxacin bị ảnh hưởng khi bị suy thận. Cùng với sự suy giảm chức năng thận, sự thải trừ và độ thanh thải qua thận cũng giảm, thời gian bán thải tăng lên và được thể hiện trong bảng dưới đây:
Dược động học ở bệnh nhân suy giảm chức năng thận khi dùng đơn liều 500mg
Bệnh nhân cao tuổi
Không có sự khác biệt đáng kể về dược động học của levofloxacin giữa người trẻ và người cao tuổi, ngoại trừ những người có sự khác biệt về độ thanh thải creatinin.
Sự khác biệt về giới tính
Phân tích riêng biệt đối với nam và nữ cho thấy chỉ có sự khác biệt nhỏ về dược động học của levofloxacin. Không có bằng chứng nào cho thấy sự khác biệt về giới tính này có liên quan đến lâm sàng.
