Ketoconazole là một chất kháng nấm tổng hợp phổ rộng ức chế sự phát triển của các loại vi nấm và nấm men thông thường bằng cách thay đổi tính thấm của màng tế bào:
- Vi nấm: Trichophyton rubrum, T. mentagrophytes, T. tonsurans, Microporum canis, M. audoini, M. gypseum và Epidemonphyton floccosum.
- Nấm men: Candida albicans và C. tropicalis và các chủng gây ra lang ben, Malassezia furfur (Pityosporum orbiculare). Sự phát triển của các chủng vi nấm đề kháng Ketoconazole chưa thiết lập. Trong các nghiên cứu in vitro cho thấy Ketoconazole làm giảm sự tổng hợp ergosteol là một thành phần quan trọng của màng tế bào vi nấm. Cơ chế của hiệu quả điều trị viêm da tiết bã của Ketoconazole vẫn chưa được thiết lập.