Docetaxel Ebewe

Docetaxel Ebewe Dược động học

docetaxel

Nhà sản xuất:

Ebewe Pharma

Nhà phân phối:

Zuellig Pharma

Nhà tiếp thị:

Sandoz
Thông tin kê toa chi tiết tiếng Việt
Dược động học
Hấp thu
Dược động học của docetaxel được đánh giá trên bệnh nhân ưng thư sau khi điều trị docetaxel 20-115 mg/m2 trong các nghiên cứu pha I. Đặc tính dược động học của docetaxel không phụ thuộc vào liều và tuân theo mô hình dược động học ba ngăn với thời gian bán thải của pha α, β và γ lần lượt là 4 phút, 36 phút và 11,1 giờ. Pha muộn một phần là do khả năng tống thuốc tương đối chậm từ ngăn ngoại vi.
Phân bố
Sau khi dùng một liều 100 mg/m2 được tiêm truyền trong 1 giờ, nồng độ đỉnh trong huyết tương trung bình đạt được là 3,7 μg/mL, tương ứng với AUC là 4,6 giờ.μg/mL. Giá trị trung bình của độ thanh thải toàn phần và thể tích phân bố ở trạng thái ổn định tương ứng là 21 L/giờ/m2 và 113 L. Sự khác biệt về độ thanh thải toàn phần giữa các cá thể xấp xỉ 50%. Docetaxel gắn kết với protein huyết tương trên 95%.
Thải trừ
Một nghiên cứu sử dụng đồng vị phóng xạ 14C-docetaxel đã được thực hiện trên ba bệnh nhân bị ung thư. Docetaxel được thải trừ qua cả nước tiểu và phân sau khi chuyển hóa oxy-hóa qua trung gian cytochrom P450 của nhóm tert-butylester, trong 7 ngày, bài tiết qua nước tiểu và qua phân lần lượt là khoảng 6% và 75% lượng hoạt chất phóng xạ đã dùng. Khoảng 80% hoạt chất phóng xạ được bài tiết qua phân diễn ra trong khoảng 48 giờ đầu tiên bao gồm một chất chuyển hóa chính không còn hoạt tính và 3 chất chuyển hóa không còn hoạt tính khác với lượng nhỏ và một lượng rất nhỏ thuốc ở dạng không biến đổi.
Các đối tượng đặc biệt
Tuổi và giới
Phân tích dược động học quần thể đã được thực hiện với docetaxel trên 557 bệnh nhân.Các thông số dược động học đã được tính toán bằng mô hình tương tự như mô hình đã được sử dụng trong những nghiên cứu pha I. Dược động học của docetacel không thay đổi theo tuổi hoặc giới tính của bệnh nhân.
Suy gan
Trong số ít bệnh nhân (n = 23) có dữ liệu sinh hóa lâm sàng có liên quan đến suy giảm chức năng gan nhẹ đến trung bình (AST, ALT gấp 1,5 lần giới hạn trên của trị bình thường (ULN) kèm theo phosphatase kiềm gấp 2,5 lần ULN), độ thanh thải toàn phần giảm khoảng 27% so với giá trị trung bình (xem mục Liều lượng và cách dùng).
Ứ dịch
Độ thanh thải của docetacel không thay đổi trên những bệnh nhân bị ứ dịch nhẹ đến trung bình và chưa có dữ liệu về những bệnh nhân bị ứ dịch nặng.
Phác đồ kết hợp
Doxorubicin
Khi sử dụng kết hợp, docetaxel không ảnh hưởng đến độ thanh thải của doxorubicin và nồng độ trong huyết tương của doxorubicinol (một chất chuyển hóa của doxorubicin). Dược động học của docetaxel, doxorubicin và cyclophosphamid không bị ảnh hưởng bởi việc sử dụng đồng thời các thuốc này.
Capecitabin
Nghiên cứu pha I đã đánh giá ảnh hưởng của capecitabin lên dược động học của docetaxel và và ngược lại. Kết quả cho thấy dược động học của docetaxel (Cmax và AUC) không bị ảnh hưởng bởi capecitabin và docetacel không ảnh hưởng đến dược động học của một chất chuyển hóa của capecitabin là 5’-DFUR.
Cisplatin
Độ thanh thải của docetaxel trong phác đồ kết hợp với cisplatin tương tự như giá trị được ghi nhận trong đơn trị. Đặc tính dược động học của cisplatin được dùng một thời gian ngắn sau khi tiêm truyền docetaxel tương tự như giá trị được ghi nhận khi dùng cisplatin đơn thuần.
Cisplatin và 5-flourouracil
Sử dụng kết hợp docetaxel, cisplatin và 5-flourouracil trên 12 bệnh nhân có khối u đặc không ảnh hưởng đến các thông số dược động học của mỗi thuốc riêng biệt.
Prednisolon và dexamethason
Ảnh hưởng của prednisolon đến dược động học của docetaxel khi được sử dụng với thuốc dùng trước dexamethason theo tiêu chuẩn đã được nghiên cứu trên 42 bệnh nhân.
Prednisolon
Prednisolon không ảnh hưởng đến dược động học của docetaxel.
Register or sign in to continue
Asia's one-stop resource for medical news, clinical reference and education
Sign up for free
Already a member? Sign in