Femoston 1/10mg

Femoston 1/10mg Dược động học

estradiol

estradiol + dydrogesterone

Nhà sản xuất:

Abbott
Thông tin kê toa chi tiết tiếng Việt
Dược động học
Mô tả chi tiết sau đây cho thấy hoạt chất của Femoston 1/10 được chuyển hóa trong cơ thể như thế nào.
Estradiol
Hấp thu
Khả năng hấp thu phụ thuộc vào kích thước tiểu phân estradiol: ngược lại với estradiol dạng kết tinh khó hấp thu khi dùng đường uống, estradiol dạng vi tiểu phân hấp thu ngay qua đường tiêu hóa.
Bảng sau đây đưa ra các thông số dược động học của 1 liều đơn trung bình estradiol (E2), estron (E1) và estron sulphat (E1S) cho estradiol dạng vi tiểu phân:
Estradiol 1 mg

Image from Drug Label Content

Phân bố
Oestrogen đã được tìm thấy cả ở dạng tự do và dạng liên kết yếu với albumin huyết tương bằng các liên kết không đặc hiệu hoặc liên kết đặc hiệu ái lực mạnh với globulin liên kết với hormon sinh dục (SHBG). Tỉ lệ gắn với SHBG thay đổi từ 9 đến 37% ở phụ nữ tiền mãn kinh và 23-53% ở phụ nữ sau mãn kinh dùng oestrogen kết hợp.
Chuyển hóa
Sau khi uống, estradiol bị chuyển hóa rất mạnh. Các chất chuyển hóa không liên kết và liên kết chủ yếu là estron và estron sulphat. Những chất chuyển hóa này có thể góp phần vào hoạt tính của oestrogen, cả trực tiếp và sau khi chuyển dạng thành estradiol. Estron sulphat có thể tham gia vào tuần hoàn gan-ruột.
Thải trừ
Trong nước tiểu, các hợp chất chính là các glucorunid của estron và estradiol. Thời gian bán thải từ 10-16 giờ.
Oestrogen được tiết vào sữa mẹ.
Sự phụ thuộc vào liều dùng và thời gian
Sau khi uống Femoston mỗi ngày, nồng độ estradiol đã đạt đến trạng thái ổn định sau khoảng 5 ngày. Nhìn chung nồng độ ổn định đạt được trong vòng 8 đến 11 ngày dùng thuốc.
Dydrogesteron
Hấp thu
Sau khi uống, dydrogesteron nhanh chóng được hấp thu với Tmax từ 0.5 đến 2.5 giờ. Sinh khả dụng hoàn toàn của dydrogesteron (uống liều 20 mg so với tiêm tĩnh mạch 7.8 mg) là 28%.
Bảng sau đây cung cấp các thông số dược lực học liều đơn trung bình của dydrogesteron (D) và dihydrogesteron (DHD).
Dydrogesteron 10 mg

Image from Drug Label Content

Phân bố
Sau khi tiêm tĩnh mạch dydrogesteron, thể tích phân bố tĩnh của thuốc vào khoảng 1400 lít. Hơn 90% dydrogesteron và DHD liên kết với protein huyết tương.
Chuyển hóa
Sau khi được dùng đường uống, dydrogesteron nhanh chóng bị chuyển hóa thành DHD. Nồng độ chất chuyển hóa chính 20β-dihydrodydrogesteron (DHD) đạt đỉnh vào khoảng 1,5 giờ sau khi uống. Nồng độ DHD trong huyết tương cao hơn đáng kể so với thuốc mẹ. Tỉ số AUC và Cmax của DHD và chất mẹ lần lượt vào khoảng 40 và 25. Nửa đời bán thải trung bình của dydrogesteron và DHD thay đổi lần lượt giữa 5 đến 7 và 14 đến 17 giờ. Một đặc điểm chung của tất cả các chất chuyển hóa là sự lưu giữ cấu hình 4,6 dien-3-on của chất mẹ và sự mất đi của 17β-hydroxy. Điều này giải thích sự mất tác dụng của oestrogen và androgen của dydrogesteron.
Thải trừ
Sau khi uống dydrogesteron kể trên, khoảng 63% liều bị thải trừ qua đường niệu. Hệ số thanh thải huyết tương tổng số là 6,4 lít/phút. Trong vòng 72 giờ thuốc bị thải trừ hoàn toàn. DHD có mặt trong nước tiểu chủ yếu dưới dạng liên hợp với acid glucuronic.
Sự phụ thuộc vào liều dùng và thời gian
Dược động học của liều đơn (dùng 1 lần duy nhất) và dùng nhiều lần là đường thẳng trong khoảng liều uống từ 2,5 đến 10 mg. So sánh động học giữa dùng 1 lần duy nhất và dùng nhắc lại nhiều lần cho thấy rằng dược động học của dydrogesteron và DHD không thay đổi như là kết quả của những liều nhắc lại. Sự ổn định đạt được sau 3 ngày điều trị.
Register or sign in to continue
Asia's one-stop resource for medical news, clinical reference and education
Sign up for free
Already a member? Sign in