Fexostad

Mỗi viên: Fexofenadine hydrochloride 60 mg hoặc 180 mg.

Thành phần tá dược
Fexostad 60: Microcrystalline cellulose, pregelatinised starch, croscarmellose sodium, colloidal anhydrous silica, magnesium stearate, hypromellose 6 cps, macrogol 6000, talc, titanium dioxide, yellow ferric oxide, red ferric oxide.
Fexostad 180: Tinh bột ngô tiền hồ hóa, microcrystallin cellulose, tinh bột ngô biến tính một phần, croscarmellose natri, colloidal silica khan, magnesi stearat, opadry II trắng OY-L-28900.
Dạng bào chế
Fexostad 60: Viên nén bao phim. Viên nén dài, bao phim màu đỏ gạch, một mặt khắc vạch, một mặt trơn. Viên có thể bẻ đôi.
Fexostad 180: Viên nén bao phim. Viên nén dài, bao phim màu trắng, hai mặt khum, trơn.

Nhóm dược lý: Thuốc kháng histamine khác dùng toàn thân.
Mã ATC: R06AX26.
Fexofenadine là thuốc kháng histamine thế hệ 2, có tác dụng đối kháng đặc hiệu và chọn lọc trên thụ thể H₁ ngoại biên. Hai dạng đồng phân đối quang của fexofenadine hydrochloride có tác động kháng histamine gần như tương đương nhau. Fexofenadine là chất chuyển hóa có hoạt tính của terfenadine nhưng không còn độc tính đối với tim do không ức chế kênh kali liên quan đến sự tái cực tế bào cơ tim. Fexofenadine không có tác dụng đáng kể kháng cholinergic hoặc dopaminergic và không có tác dụng ức chế thụ thể alpha-1 hoặc beta-adrenergic. Ở liều điều trị, fexofenadine không gây buồn ngủ hay ảnh hưởng đến hệ thần kinh trung ương. Thuốc có tác dụng nhanh và kéo dài.

Hấp thu
Fexofenadine được hấp thu tốt khi dùng đường uống và bắt đầu phát huy tác dụng sau khi uống 60 phút. Sau khi uống 1 viên 60 mg, nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương là 142 ng/mL, đạt được sau 2-3 giờ. Việc sử dụng đồng thời fexofenadine với chế độ ăn nhiều chất béo làm giảm AUC và C_max của fexofenadine lần lượt là 21% và 20%.
Phân bố
Khoảng 60-70% fexofenadine gắn kết với protein huyết tương, chủ yếu là albumin và alpha-1 acid glycoprotein. Không rõ thuốc có qua nhau thai hoặc bài tiết vào sữa mẹ hay không. Fexofenadine không qua hàng rào máu não.
Chuyển hóa
Fexofenadine rất ít bị chuyển hóa (khoảng 5% liều dùng của thuốc được chuyển hóa, hầu hết bởi niêm mạc ruột). Fexofenadine được chuyển hóa không đáng kể qua gan (khoảng 0,5-1,5% liều dùng) bởi hệ thống cytochrome P450 thành chất không có hoạt tính.
Thải trừ
Thời gian bán thải trung bình của fexofenadine là 14,4 giờ, kéo dài hơn (31-72%) ở người suy thận. Thuốc được thải trừ dưới dạng không đổi chủ yếu qua phân khoảng 80%, và 11% qua nước tiểu.
Fexofenadine là một chất chuyển hóa của terfenadin và vì vậy được tìm thấy trong sữa mẹ sau khi dùng terfenadin.

Fexostad 60: Fexofenadine được chỉ định dùng điều trị triệu chứng trong viêm mũi dị ứng theo mùa, mày đay mạn tính vô căn ở người lớn và trẻ em từ 6 tuổi trở lên.
Fexostad 180:
- Viêm mũi dị ứng: Fexostad 180 được chỉ định để điều trị viêm mũi dị ứng theo mùa ở người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên.
- Mày đay vô căn mạn tính: Fexostad 180 được chỉ định để điều trị các biểu hiện ngoài da không biến chứng của mày đay vô căn mạn tính ở người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên. Thuốc làm giảm ngứa và số lượng dát mày đay một cách đáng kể.

Cách dùng
Fexostad được dùng bằng đường uống.
Fexostad 60: Có thể uống lúc no hoặc đói.
Fexostad 180: Thuốc dùng đường uống với nước và trước bữa ăn. Không uống thuốc vớinước hoa quả (như cam, bưởi, táo).
Liều dùng
Fexostad 60
Viêm mũi dị ứng theo mùa:
Trẻ em từ 6 – 11 tuổi: 30 mg x 2 lần/ngày.
Người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên: 60 mg x 2 lần/ngày hoặc 180 mg x 1 lần/ngày.
Mày đay mạn tính vô căn:
Trẻ em từ 6 – 11 tuổi: 30 mg x 2 lần/ngày.
Người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên: 60 mg x 2 lần/ngày hoặc 180 mg x 1 lần/ngày.
Dân số đặc biệt:
Người suy gan: Không cần điều chỉnh liều.
Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều, ngoại trừ có suy giảm chức năng thận.
Người suy thận:
Độ lọc cầu thận - GFR 20-50 mL/phút: Liều như người bình thường. Dùng thận trọng.
Độ lọc cầu thận - GFR 10-20 mL/phút hoặc <10 mL/phút: Liều như người bình thường. Bắt đầu với liều thấp nhất và tăng liều thận trọng, vì liều cao có thể làm tăng tác dụng an thần ở bệnh nhân suy thận nặng.
Fexostad 180
Người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên: Liều khuyên dùng của Fexostad 180 là 1 viên mỗi ngày.
Người suy thận: Liều khởi đầu được khuyên dùng là 1 viên fexofenadine 60 mg mỗi ngày.
Người suy gan: Không cần điều chỉnh liều.
Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều, ngoại trừ có suy giảm chức năngthận.

Bệnh nhân quá mẫn cảm với fexofenadine hydrochloride hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Fexostad 60
Sự an toàn và hiệu quả của fexofenadine hydrochloride trên trẻ em suy gan hoặc suy thận chưa được thiết lập. Fexofenadine hydrochloride nên được sử dụng thận trọng trên những bệnh nhân này.
Bệnh nhân có tiền sử bệnh tim mạch cần thận trọng khi dùng thuốc kháng histamine (bao gồm fexofenadine hydrochloride) vì các tác dụng không mong muốn có thể gặp như nhịp tim nhanh, đánh trống ngực.
Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe, vận hành máy móc
Fexofenadine không có những ảnh hưởng đáng kể trên chức năng của hệ thần kinh trung ương. Điều này có nghĩa là bệnh nhân có thể lái xe hoặc làm các công việc đòi hỏi sự tập trung. Tuy nhiên, để phát hiện những người mẫn cảm có phản ứng bất thường với thuốc, nên kiểm tra đáp ứng cá nhân trước khi lái xe hoặc thực hiện các công việc phức tạp.
Fexostad 180
Cần thận trọng và điều chỉnh liều thích hợp khi dùng thuốc cho người có chức năng thận suy giảm vì nồng độ thuốc trong huyết tương tăng do thời gian bán thải kéo dài.
Cần thận trọng khi sử dụng thuốc cho người cao tuổi (trên 65 tuổi) thường có suy giảm sinh lý chức năng thận.
Độ an toàn và tính hiệu quả của Fexostad 180 chưa được đánh giá trên trẻ em dưới 12 tuổi.
Không tự ý dùng thêm thuốc kháng histamine H₁ khác khi đang sử dụng fexofenadine.
Cần ngưng fexofenadine ít nhất 24-48 giờ trước khi tiến hành các thử nghiệm kháng nguyên tiêm trong da.
Dùng fexofenadine làm bệnh vẩy nến tăng lên.
Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe, vận hành máy móc
Tuy fexofenadine ít gây buồn ngủ, nhưng vẫn cần thận trọng khi lái xe hoặc điều khiển máy móc đòi hỏi phải tỉnh táo.

Phụ nữ có thai
Đến nay vẫn chưa có những nghiên cứu đầy đủ và được kiểm soát về việc dùng fexofenadine hydrochloride ở phụ nữ mang thai. Nghiên cứu trên động vật cho thấy không có sự ảnh hưởng có hại trực tiếp hay gián tiếp đến thai kì, sự phát triển của phôi, thai. Fexofenadine hydrochloride không nên dùng cho phụ nữ mang thai trừ khi thực sự cần thiết.
Phụ nữ cho con bú
Hiện tại vẫn chưa có những nghiên cứu đầy đủ và được kiểm soát về việc dùng fexofenadine trong thời kỳ cho con bú ở người. Chưa có dữ liệu fexofenadine hydrochloride được tiết qua sữa mẹ. Tuy nhiên, khi dùng terfenadine cho phụ nữ cho con bú, fexofenadine được tìm thấy trong sữa mẹ. Vì vậy, khuyến cáo không dùng fexofenadine hydrochloride cho phụ nữ cho con bú.

Fexofenadine không chuyển hóa qua gan nên không tương tác với các thuốc được chuyển hóa qua gan.
Erythromycin và ketoconazole làm tăng nồng độ fexofenadine trong huyết tương nhưng không làm thay đổi khoảng QT. Không có sự khác biệt về tác dụng không mong muốn được báo cáo khi các thuốc này được dùng riêng lẻ hoặc phối hợp.
Thuốc kháng acid chứa nhôm và magnesi nếu dùng đồng thời với fexofenadine sẽ làm giảm hấp thu thuốc, vì vậy phải dùng các thuốc này cách nhau khoảng 2 giờ.
Không ghi nhận có tương tác giữa fexofenadine và omeprazole.
Nồng độ fexofenadine có thể bị tăng do verapamil, các chất ức chế p-glycoprotein.
Fexofenadine có thể làm tăng nồng độ cồn, các chất an thần hệ thần kinh trung ương, các chất kháng cholinergic. Tránh dùng fexofenadine với rượu vì làm tăng nguy cơ an thần (ngủ).
Fexofenadine có thể làm giảm nồng độ các chất ức chế acetylcholinesterase (ở thần kinh trung ương), betahistine.
Fexofenadine có thể bị giảm nồng độ bởi các chất ức chế acetylcholinesterase (ở thần kinh trung ương), amphetamine, các chất kháng acid, nước ép quả bưởi, rifampin.
Nước hoa quả (cam, bưởi, táo) có thể làm giảm sinh khả dụng của fexofenadine đến 36%.

Do không có các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.

Rất thường gặp (ADR ≥ 1/10), thường gặp (1/100 ≤ ADR < 1/10), ít gặp (1/1.000 ≤ ADR < 1/100), hiếm gặp (1/10.000 ≤ ADR < 1/1.000), rất hiếm gặp (ADR <1/10.000), chưa rõ tần suất (không thể ước tính từ các dữ liệu có sẵn).
Các nghiên cứu lâm sàng có đối chứng với giả dược cho thấy tỷ lệ tác dụng không mong muốn ở nhóm bệnh nhân dùng fexofenadine tương tự như ở nhóm người dùng giả dược. Các tác dụng không mong muốn của thuốc không bị ảnh hưởng bởi liều dùng, tuổi, giới tính và chủng tộc của bệnh nhân.
Thường gặp
Hệ thần kinh: Buồn ngủ (1,3-2,2%), mệt mỏi, đau đầu, mất ngủ, chóng mặt.
Tiêu hóa: Buồn nôn, khó tiêu.
Khác: Dễ bị nhiễm siêu vi (cảm, cúm), đau bụng kinh, dễ bị nhiễm khuẩn hô hấp trên, ngứa họng, ho, sốt, viêm tai giữa, viêm xoang, đau lưng.
Ít gặp
* Fexostad 60
Toàn thân và tại chỗ dùng thuốc: Mệt mỏi.
* Fexostad 180
Thần kinh: Sợ hãi, rối loạn giấc ngủ, ác mộng.
Tiêu hóa: Khô miệng, đau bụng.
Hiếm gặp
* Fexostad 180
Da: Ban da, mày đay, ngứa.
Phản ứng quá mẫn: Phù mạch, tức ngực, khó thở, đỏ bừng, choáng phản vệ.
Chưa rõ tần suất
Miễn dịch: Phản ứng quá mẫn với các biểu hiện như phù mạch, tức ngực, khó thở, đỏ mặt và choáng phản vệ.
Tâm thần: Mất ngủ, lo lắng, rối loạn giấc ngủ hoặc ác mộng (triệu chứng paroniria).
Tim mạch: Tim đập nhanh, đánh trống ngực.
Tiêu hóa: Tiêu chảy.
Da và các mô dưới da: Phát ban, mày đay, ngứa.
Hướng dẫn cách xử trí ADR
ADR của thuốc thường nhẹ, chỉ 2,2% người bệnh phải ngừng thuốc do ADR của thuốc.

Triệu chứng
Fexostad 60: Các triệu chứng quá liều của fexofenadine hydrochloride được ghi nhận là chóng mặt, buồn ngủ, mệt mỏi và khô miệng. Liều dùng 60 mg ngày 2 lần trong 2 tuần dùng cho trẻ em, liều duy nhất đến 800 mg và 690 mg ngày 2 lần trong 1 tháng hoặc 240 mg, ngày 1 lần trong 1 năm dùng cho người lớn được dung nạp tốt. Liều dung nạp tối đa của fexofenadine hydrochloride chưa được xác định.
Fexostad 180: Các báo cáo về quá liều của fexofenadine ít gặp và thông tin về độc tính cấp còn hạn chế. Tuy nhiên, buồn ngủ, chóng mặt, khô miệng đã được báo cáo.
Xử trí
Sử dụng các biện pháp thông thường để loại bỏ phần thuốc còn chưa được hấp thu ở ống tiêu hóa. Điều trị triệu chứng và nâng đỡ tổng trạng. Lọc máu làm giảm nồng độ thuốc trong máu không đáng kể (1,7%). Không có thuốc giải độc đặc hiệu.

Bảo quản trong bao bì kín, nơi khô. Nhiệt độ không quá 30^oC.
Hạn dùng: 36 tháng kể từ ngày sản xuất.

Thuốc kháng histamin & kháng dị ứng

R06AX26 - fexofenadine ; Belongs to the class of other antihistamines for systemic use.