Fexostad

Fexostad

fexofenadine

Nhà sản xuất:

Stellapharm

Nhà phân phối:

Khuong Duy
Thông tin kê toa chi tiết tiếng Việt
Thành phần
Mỗi viên: Fexofenadine hydrochloride 60 mg hoặc 180 mg.
Mô tả
Thành phần tá dược
Fexostad 60: Microcrystalline cellulose, pregelatinised starch, croscarmellose sodium, colloidal anhydrous silica, magnesium stearate, hypromellose 6 cps, macrogol 6000, talc, titanium dioxide, yellow ferric oxide, red ferric oxide.
Fexostad 180: Tinh bột ngô tiền hồ hóa, microcrystallin cellulose, tinh bột ngô biến tính một phần, croscarmellose natri, colloidal silica khan, magnesi stearat, opadry II trắng OY-L-28900.
Dạng bào chế
Fexostad 60: Viên nén bao phim. Viên nén dài, bao phim màu đỏ gạch, một mặt khắc vạch, một mặt trơn. Viên có thể bẻ đôi.
Fexostad 180: Viên nén bao phim. Viên nén dài, bao phim màu trắng, hai mặt khum, trơn.
Dược lực học
Nhóm dược lý: Thuốc kháng histamine khác dùng toàn thân.
Mã ATC: R06AX26.
Fexofenadine là thuốc kháng histamine có hoạt tính đối kháng chọn lọc với thụ thể H1 ngoại biên. Hai dạng đồng phân đối quang của fexofenadine hydrochloride có tác động kháng histamine gần như tương đương nhau. Fexofenadine là chất chuyển hóa có hoạt tính của terfenadine nhưng không còn độc tính đối với tim do không ức chế kênh kali liên quan đến sự tái cực tế bào cơ tim. Fexofenadine không có tác dụng kháng cholinergic hoặc dopaminergic và không có tác dụng ức chế thụ thể alpha-1 hoặc beta-adrenergic. Ở liều điều trị, fexofenadine không gây buồn ngủ hay ảnh hưởng đến hệ thần kinh trung ương. Thuốc có tác dụng nhanh và kéo dài.
Dược động học
Hấp thu
Fexofenadine được hấp thu tốt khi dùng đường uống. Sau khi uống 1 viên 60 mg, nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương là 142 ng/mL, đạt được sau 2 – 3 giờ.
Phân bố
Khoảng 60 – 70% fexofenadine gắn kết với protein huyết tương, chủ yếu là albumin và alpha-1 acid glycoprotein. Không rõ thuốc có qua nhau thai hoặc bài tiết vào sữa mẹ hay không. Fexofenadine không qua hàng rào máu não.
Chuyển hóa
Khoảng 5% liều dùng của thuốc được chuyển hóa, hầu hết bởi niêm mạc ruột. Fexofenadine được chuyển hóa không đáng kể qua gan (khoảng 0,5 – 1,5% liều dùng) bởi hệ thống cytochrome P450.
Thải trừ
Thời gian bán thải trung bình của fexofenadine là 14,4 giờ, kéo dài hơn ở người suy thận. Thuốc được thải trừ dưới dạng không đổi chủ yếu qua phân khoảng 80%, và 11% qua nước tiểu.
Fexofenadine là một chất chuyển hóa của terfenadin và vì vậy được tìm thấy trong sữa mẹ sau khi dùng terfenadin.
Chỉ định/Công dụng
Fexostad 60: Fexofenadine được chỉ định dùng điều trị triệu chứng trong viêm mũi dị ứng theo mùa, mày đay mạn tính vô căn ở người lớn và trẻ em từ 6 tuổi trở lên.
Fexostad 180: Fexostad 180 được chỉ định:
- Giảm các triệu chứng của bệnh viêm mũi dị ứng theo mùa ở người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên.
- Điều trị các triệu chứng ngoài da không biến chứng của bệnh nổi mề đay vô căn mạn tính ở người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên.
Liều dùng/Hướng dẫn sử dụng
Cách dùng
Fexostad được dùng bằng đường uống.
Fexostad 60: có thể uống lúc no hoặc đói.
Fexostad 180: thuốc được uống trước bữa ăn.
Liều dùng
Fexostad 60

Viêm mũi dị ứng theo mùa:
Trẻ em từ 6 – 11 tuổi: 30 mg x 2 lần/ngày.
Người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên: 60 mg x 2 lần/ngày hoặc 180 mg x 1 lần/ngày.
Mày đay mạn tính vô căn:
Trẻ em từ 6 – 11 tuổi: 30 mg x 2 lần/ngày.
Người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên: 60 mg x 2 lần/ngày hoặc 180 mg x 1 lần/ngày.
Dân số đặc biệt:
Người suy gan: Không cần điều chỉnh liều.
Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều, ngoại trừ có suy giảm chức năng thận.
Người suy thận:
Độ lọc cầu thận - GFR 20-50 mL/phút: Liều như người bình thường. Dùng thận trọng.
Độ lọc cầu thận - GFR 10-20 mL/phút hoặc <10 mL/phút: Liều như người bình thường. Bắt đầu với liều thấp nhất và tăng liều thận trọng, vì liều cao có thể làm tăng tác dụng an thần ở bệnh nhân suy thận nặng.
Fexostad 180
Người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên: 180 (1 viên) x 1 lần/ngày.
Trẻ em dưới 12 tuổi: Tính hiệu quả và an toàn của fexofenadine hydrochloride chưa được nghiên cứu ở trẻ em dưới 12 tuổi.
Chống chỉ định
Bệnh nhân quá mẫn cảm với fexofenadine hydrochloride hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Cảnh báo và thận trọng
Fexostad 60
Sự an toàn và hiệu quả của fexofenadine hydrochloride trên trẻ em suy gan hoặc suy thận chưa được thiết lập. Fexofenadine hydrochloride nên được sử dụng thận trọng trên những bệnh nhân này.
Bệnh nhân có tiền sử bệnh tim mạch cần thận trọng khi dùng thuốc kháng histamine (bao gồm fexofenadine hydrochloride) vì các tác dụng không mong muốn có thể gặp như nhịp tim nhanh, đánh trống ngực.
Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe, vận hành máy móc
Fexofenadine không có những ảnh hưởng đáng kể trên chức năng của hệ thần kinh trung ương. Điều này có nghĩa là bệnh nhân có thể lái xe hoặc làm các công việc đòi hỏi sự tập trung. Tuy nhiên, để phát hiện những người mẫn cảm có phản ứng bất thường với thuốc, nên kiểm tra đáp ứng cá nhân trước khi lái xe hoặc thực hiện các công việc phức tạp.
Fexostad 180
Mặc dù kinh nghiệm lâm sàng nói chung không cho thấy sự khác biệt nào về đáp ứng với thuốc giữa bệnh nhân lớn tuổi và trẻ tuổi, cần lưu ý rằng fexofenadine được đào thải đáng kể qua thận và nguy cơ bị tác dụng không mong muốn nghiêm trọng có thể tăng lên ở những bệnh nhân bị suy thận. Do những bệnh nhân lớn tuổi có thể bị suy giảm chức năng thận, việc kiểm tra chức năng thận có thể hữu ích và cần thận trọng khi lựa chọn liều dùng cho các bệnh nhân này.
Tuy fexofenadine không có tác dụng gây độc trên tim như terfenadin, nhưng có liên quan đến việc tăng khoảng QTc, ngất xỉu và loạn nhịp tâm thất trên ít nhất một bệnh nhân có nguy cơ tim mạch trước đó.
Bệnh nhân dùng các chế phẩm có chứa fexofenadine hydrochloride phối hợp với pseudoephedrin hydroclorid cần được hướng dẫn chỉ dùng thuốc theo đơn của bác sĩ và không vượt quá liều quy định. Bệnh nhân không nên tự ý sử dụng các thuốc kháng histamine khác hoặc các thuốc thông mũi. Nếu lo lắng, chóng mặt, hoặc buồn ngủ xảy ra trong khi điều trị, bệnh nhân nên ngưng sử dụng thuốc ở dạng phối hợp và hỏi ý kiến bác sĩ.
Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe, vận hành máy móc
Dựa vào dữ liệu dược lực học và các phản ứng không mong muốn đã được báo cáo, viên nén fexofenadine hydrochloride ít có ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc. Những thử nghiệm khách quan cho thấy fexofenadine không có những ảnh hưởng đáng kể trên chức năng của hệ thần kinh trung ương. Điều này có nghĩa là bệnh nhân có thể lái xe hoặc làm các công việc đòi hỏi sự tập trung. Tuy nhiên, để phát hiện những người mẫn cảm có phản ứng bất thường với thuốc, nên kiểm tra đáp ứng cá nhân trước khi lái xe hoặc thực hiện các công việc phức tạp.
Sử dụng ở phụ nữ có thai & cho con bú
Phụ nữ có thai
Đến nay vẫn chưa có những nghiên cứu đầy đủ và được kiểm soát về việc dùng fexofenadine hydrochloride ở phụ nữ mang thai. Nghiên cứu trên động vật cho thấy không có sự ảnh hưởng có hại trực tiếp hay gián tiếp đến thai kì, sự phát triển của phôi, thai. Fexofenadine hydrochloride không nên dùng cho phụ nữ mang thai trừ khi thực sự cần thiết.
Phụ nữ cho con bú
Hiện tại vẫn chưa có những nghiên cứu đầy đủ và được kiểm soát về việc dùng fexofenadine trong thời kỳ cho con bú ở người. Chưa có dữ liệu fexofenadine hydrochloride được tiết qua sữa mẹ. Tuy nhiên, khi dùng terfenadine cho phụ nữ cho con bú, fexofenadine được tìm thấy trong sữa mẹ. Vì vậy, khuyến cáo không dùng fexofenadine hydrochloride cho phụ nữ cho con bú.
Tương tác
Fexostad 60
Fexofenadine không chuyển hóa qua gan nên không tương tác với các thuốc được chuyển hóa qua gan.
Kết hợp fexofenadine hydrochloride với erythromycin và ketoconazole làm tăng nồng độ fexofenadine trong huyết tương lên 2 – 3 lần. Sự thay đổi này không làm thay đổi khoảng QT và không có tác dụng không mong muốn nào phát sinh so với việc sử dụng riêng lẻ từng thuốc.
Nghiên cứu trên động vật cho thấy sự gia tăng nồng độ trong huyết tương của fexofenadine khi dùng chung với erythromycin và ketoconazole là do gia tăng sự hấp thu và giảm sự bài tiết mật qua đường tiêu hóa.
Không có sự tương tác giữa fexofenadine hydrochloride và omeprazole. Tuy nhiên, nếu dùng thuốc kháng acid chứa nhôm và magnesi trước 15 phút, sinh khả dụng của fexofenadine giảm, có thể là do giảm hấp thu trong đường tiêu hóa. Do vậy, nên dùng các thuốc này cách nhau khoảng 2 giờ.
Fexostad 180
Thuốc kháng nấm, kháng khuẩn (ketoconazol, erythromycin): Không có tác dụng không mong muốn hoặc sự thay đổi khoảng QT nào quan trọng trên lâm sàng được báo cáo sau khi dùng đồng thời erythromycin hoặc ketoconazol với fexofenadine. Có sự gia tăng nồng độ fexofenadine trong huyết tương trong các nghiên cứu về tương tác thuốc. Dữ kiện từ những nghiên cứu in vitroin vivo ở động vật cho thấy erythromycin và ketoconazol làm tăng sự hấp thu của fexofenadine khi dùng đồng thời, có thể do ảnh hưởng lên cơ chế của hệ thống vận chuyển như p-glycoprotein. Fexofenadine không làm thay đổi dược động học của erythromycin hoặc ketoconazol.
Thuốc kháng acid: Các thuốc kháng acid có chứa nhôm và magnesi hydroxyd làm giảm hấp thu fexofenadine. Vì thế, không nên dùng fexofenadine và các thuốc kháng acid chứa nhôm và magnesi gần nhau.
Tương kỵ
Do không có các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.
Tác dụng không mong muốn
Rất thường gặp (ADR ≥ 1/10), thường gặp (1/100 ≤ ADR < 1/10), ít gặp (1/1000 ≤ ADR < 1/100), hiếm gặp (1/10.000 ≤ ADR < 1/1000), rất hiếm gặp (ADR <1/10.000), chưa rõ tần suất (không thể ước tính từ các dữ liệu có sẵn).
Các nghiên cứu lâm sàng có đối chứng với giả dược cho thấy tỷ lệ tác dụng không mong muốn ở nhóm bệnh nhân dùng fexofenadine tương tự như ở nhóm người dùng giả dược. Các tác dụng không mong muốn của thuốc không bị ảnh hưởng bởi liều dùng, tuổi, giới tính và chủng tộc của bệnh nhân.
Thường gặp
Hệ thần kinh: Đau đầu, buồn ngủ, chóng mặt.
Tiêu hóa: Buồn nôn.
Ít gặp
Toàn thân và tại chỗ dùng thuốc: Mệt mỏi.
Chưa rõ tần suất
Miễn dịch: Phản ứng quá mẫn với các biểu hiện như phù mạch, tức ngực, khó thở, đỏ mặt và choáng phản vệ.
Tâm thần: Mất ngủ, lo lắng, rối loạn giấc ngủ hoặc ác mộng (triệu chứng paroniria).
Tim mạch: Tim đập nhanh, đánh trống ngực.
Tiêu hóa: Tiêu chảy.
Da và các mô dưới da: Phát ban, mày đay, ngứa.
Hướng dẫn cách xử trí ADR
ADR của thuốc thường nhẹ, chỉ 2,2% người bệnh phải ngừng thuốc do ADR của thuốc.
Quá liều
Triệu chứng
Fexostad 60: Các triệu chứng quá liều của fexofenadine hydrochloride được ghi nhận là chóng mặt, buồn ngủ, mệt mỏi và khô miệng. Liều dùng 60 mg ngày 2 lần trong 2 tuần dùng cho trẻ em, liều duy nhất đến 800 mg và 690 mg ngày 2 lần trong 1 tháng hoặc 240 mg, ngày 1 lần trong 1 năm dùng cho người lớn được dung nạp tốt. Liều dung nạp tối đa của fexofenadine hydrochloride chưa được xác định.
Fexostad 180: Thông tin về độc tính cấp của fexofenadine ở người còn hạn chế; tuy nhiên, chóng mặt, buồn ngủ và khô miệng đã được báo cáo.
Xử trí
Fexostad 60: Sử dụng biện pháp thông thường để loại bỏ phần thuốc chưa được hấp thu ở đường tiêu hóa. Điều trị triệu chứng và nâng đỡ. Fexofenadine hydrochloride không được loại bỏ bằng phương pháp thẩm phân máu.
Fexostad 180: Để điều trị quá liều fexofenadine, cần tiến hành những biện pháp thông thường nhằm loại phần thuốc chưa được hấp thu khỏi đường tiêu hóa và nên tiến hành các biện pháp điều trị hỗ trợ và điều trị triệu chứng. Kinh nghiệm với tiền chất terfenadin cho thấy fexofenadine không được loại bỏ hiệu quả bằng thẩm phân máu.
Bảo quản
Bảo quản trong bao bì kín, nơi khô. Nhiệt độ không quá 30oC.
Hạn dùng: 24 tháng kể từ ngày sản xuất.
Phân loại MIMS
Thuốc kháng histamin & kháng dị ứng
Phân loại ATC
R06AX26 - fexofenadine ; Belongs to the class of other antihistamines for systemic use.
Trình bày
Viên nén bao phim: hộp 1 vỉ x 10 viên.
Register or sign in to continue
Asia's one-stop resource for medical news, clinical reference and education
Already a member? Sign in