Humira

Humira Dược động học

adalimumab

Nhà sản xuất:

AbbVie

Nhà phân phối:

Zuellig Pharma
Thông tin kê toa chi tiết tiếng Việt
Dược động học
Hấp thu và phân bố
Sau khi tiêm dưới da liều đơn 40 mg, sự hấp thu và phân bố của adalimumab chậm, với nồng độ đỉnh trong huyết thanh đạt được sau khi tiêm khoảng 5 ngày. Sinh khả dụng tuyệt đối trung bình của adalimumab được đánh giá từ ba nghiên cứu cho một liều đơn 40 mg tiêm dưới da là 64%. Sau khi tiêm tĩnh mạch những liều đơn biến thiên từ 0,25 đến 10 mg/kg, nồng độ tỉ lệ với liều dùng. Sau khi tiêm liều 0,5 mg/kg (~40 mg), độ thanh thải biến thiên từ 11 đến 15 mL/giờ, thể tích phân bố (Vss) biến thiên từ 5 đến 6 lít và thời gian bán thải ở giai đoạn cuối cùng trung bình xấp xỉ là hai tuần. Nồng độ adalimumab trong hoạt dịch của một vài bệnh nhân viêm khớp dạng thấp biến thiên từ 31-96% so với nồng độ trong huyết thanh.
Sau khi tiêm dưới da adalimumab 40 mg mỗi 2 tuần một lần ở những bệnh nhân trưởng thành bị viêm khớp dạng thấp (RA), thì nồng độ thấp nhất trung bình ở trạng thái ổn định lần lượt xấp xỉ 5 μg/mL (không sử dụng methotrexate đồng thời) và 8 đến 9 μg/mL (có sử dụng methotrexate đồng thời). Nồng độ thấp nhất của adalimumab trong huyết thanh ở trạng thái ổn định tăng lên một cách mạnh mẽ theo tỉ lệ với liều dùng 20, 40, 80 mg tiêm dưới da mỗi hai tuần một lần và mỗi tuần một lần.
Sau khi tiêm dưới da liều 24 mg/m2 (lên đến liều tối đa là 40 mg) mỗi 2 tuần một lần cho những bệnh nhân bị viêm đa khớp tự phát ở thanh thiếu niên (JIA) ở độ tuổi từ 4 đến 17 tuổi, thì nồng độ thấp nhất trung bình của adalimumab trong huyết thanh ở trạng thái ổn định (giá trị được đo từ tuần 20 đến tuần 48) là 5,6 ± 5,6 µg/mL (102% CV) cho trường hợp adalimumab không sử dụng đồng thời với methotrexate và 10,9 ± 5,2 µg/mL (47,7% CV) cho trường hợp có sử dụng methotrexate đồng thời.
Ở những bệnh nhân bị viêm đa khớp tự phát tuổi thanh thiếu niên ở độ tuổi từ 2 đến < 4 tuổi hoặc ≥ 4 tuổi và có cân nặng < 15 kg, được cho liều adalimumab 24 mg/m2, thì nồng độ thấp nhất trung bình của adalimumab trong huyết thanh ở trạng thái ổn định là 6,0 ± 6,1 µg/mL (101% CV) cho trường hợp adalimumab không sử dụng đồng thời với methotrexate và 7,9 ± 5,6 µg/mL (71,2% CV) cho trường hợp có sử dụng methotrexate đồng thời.
Sau khi tiêm dưới da liều 24 mg/m2 (lên đến liều tối đa là 40 mg) mỗi 2 tuần một lần cho những bệnh nhân bị viêm khớp thể viêm điểm bám gân ở độ tuổi từ 6 đến 17 tuổi, thì nồng độ thấp nhất trung bình của adalimumab trong huyết thanh ở trạng thái ổn định (giá trị được đo ở tuần 24) là 8,8 ± 6,6 μg/mL cho trường hợp adalimumab không sử dụng đồng thời với methotrexate và 11,8 ± 4,3 μg/mL cho trường hợp có sử dụng methotrexate đồng thời.
Ở những bệnh nhân trưởng thành bị vảy nến, nồng độ thấp nhất trung bình ở trạng thái ổn định là 5 μg/ml trong suốt quá trình điều trị đơn liệu pháp adalimumab 40 mg mỗi cách tuần 1 lần.
Sau khi tiêm dưới da liều 0,8 mg/kg (lên đến liều tối đa là 40 mg) mỗi cách tuần một lần cho những bệnh nhân trẻ em vảy nến thể mảng mạn tính, thì nồng độ thấp nhất trung bình ± SD của adalimumab ở trạng thái ổn định xấp xỉ là 7,4 ± 5,8 µg/mL (79% CV).
Ở những bệnh nhân bị viêm tuyến mồ hôi mưng mủ, liều 160 mg Humira ở tuần 0 theo sau là liều 80 mg ở tuần 2 đã đạt được nồng độ thấp nhất của adalimumab trong huyết thanh xấp xỉ là 7 đến 8 μg/mL ở tuần 2 và tuần 4. Nồng độ trũng trung bình ở giai đoạn ổn định từ tuần 12 đến tuần 36 xấp xỉ là 8 đến 10 μg/mL trong suốt quá trình điều trị bằng adalimumab 40 mg mỗi tuần 1 lần.
Ở những bệnh nhân bị bệnh Crohn, được cho liều nạp 80 mg Humira ở tuần 0 theo sau là 40 mg Humira ở tuần 2 đạt được nồng độ thấp nhất của adalimumab trong huyết thanh xấp xỉ là 5,5 μg/ml trong suốt giai đoạn khởi đầu. Liều nạp 160 mg Humira ở tuần 0 theo sau là 80 mg Humira ở tuần 2 đạt được nồng độ thấp nhất của adalimumab trong huyết thanh xấp xỉ là 12 μg/ml trong suốt giai đoạn khởi đầu. Nồng độ thấp nhất trung bình ở trạng thái ổn định xấp xỉ là 7 μg/ml được quan sát thấy ở những bệnh nhân bị bệnh Crohn mà đã duy trì sử dụng liều 40 mg Humira mỗi 2 tuần một lần.
Trong số những bệnh nhân trẻ em bị CD mức độ vừa đến nặng, liều ban đầu adalimumab nhãn mở là 160/80 mg hoặc 80/40 mg lần lượt ở tuần 0 và 2, tùy thuộc vào ngưỡng cân nặng cơ thể 40 kg. Ở tuần 4, bệnh nhân được phân ngẫu nhiên 1:1 để vào nhóm điều trị duy trì hoặc là liều chuẩn (40/20 mg mỗi cách tuần một lần) hoặc là liều thấp (20/10 mg mỗi cách tuần một lần) dựa vào cân nặng cơ thể của họ. Nồng độ thấp nhất trung bình (±SD) của adalimumab trong huyết thanh đạt được ở tuần 4 là 15,7 ± 6,6 μg/ml ở bệnh nhân ≥ 40 kg (160/80 mg) và 10,6 ± 6,1 μg/ml ở bệnh nhân < 40 kg (80/40 mg).
Đối với những bệnh nhân mà tiếp tục liệu pháp điều trị đã được phân ngẫu nhiên của họ thêm một thời gian nữa, nồng độ thấp nhất trung bình (±SD) của adalimumab ở tuần 52 là 9,5 ± 5,6 μg/ml ở nhóm liều chuẩn và 3,5 ± 2,2 μg/ml ở nhóm liều thấp. Nồng độ trũng trung bình được duy trì ở những bệnh nhân mà tiếp tục điều trị bằng adalimumab mỗi cách tuần một lần trong 52 tuần. Đối với những bệnh nhân mà liều dùng được tăng từ chế độ điều trị mỗi cách tuần một lần sang mỗi tuần một lần, nồng độ trung bình (±SD) của adalimumab trong huyết thanh ở tuần 52 là 15,3 ± 11,4 μg/ml (40/20 mg, mỗi tuần một lần) và 6,7 ± 3,5 μg/ml (20/10 mg, mỗi tuần một lần).
Ở những bệnh nhân bị viêm loét đại tràng, được cho liều nạp 160 mg Humira ở tuần 0 theo sau là 80 mg Humira ở tuần 2 đạt được nồng độ thấp nhất của adalimumab trong huyết thanh xấp xỉ là 12 μg/ml trong suốt giai đoạn khởi đầu. Nồng độ thấp nhất trung bình ở trạng thái ổn định xấp xỉ là 8 μg/ml được quan sát thấy ở những bệnh nhân bị viêm loét đại tràng mà đã duy trì sử dụng liều 40 mg Humira mỗi 2 tuần một lần.
Ở những bệnh nhân bị viêm màng bồ đào, được cho liều nạp 80 mg adalimumab ở tuần 0 theo sau là 40 mg adalimumab mỗi cách tuần một lần bắt đầu vào tuần 1, thu được kết quả là nồng độ trung bình ở trạng thái ổn định xấp xỉ là 8 đến 10 μg/ml.
Thải trừ
Tập hợp các phân tích dược động học với dữ liệu thu được từ 1300 bệnh nhân RA đã phát hiện ra một khuynh hướng là độ thanh thải của adalimumab cao hơn rõ ràng khi khối lượng cơ thể tăng. Sau khi điều chỉnh sự khác nhau về khối lượng, giới tính và tuổi có một ảnh hưởng rất nhỏ lên độ thanh thải của adalimumab. Nồng độ trong huyết thanh của adalimumab dạng tự do (không gắn với kháng thể kháng adalimumab, AAA) đã được thấy là thấp hơn ở những bệnh nhân có AAA có thể đo được.
Bệnh gan hoặc bệnh thận
Humira chưa được nghiên cứu ở những bệnh nhân suy gan hoặc suy thận.
Register or sign in to continue
Asia's one-stop resource for medical news, clinical reference and education
Sign up for free
Already a member? Sign in