Iressa

Gefitinib.

Ung thư phổi loại không phải tế bào nhỏ giai đoạn tiến triển tại chỗ hoặc di căn mà có đột biến hoạt hóa EGFR TK.

Người lớn: 1 viên, ngày 1 lần. Trẻ em thiếu niên <18 tuổi: độ an toàn và hiệu quả chưa được thiết lập. Bệnh nhân suy gan trung bình-nặng do xơ gan hoặc suy giảm enzym CYP2D6: theo dõi phản ứng ngoại ý; suy thận ClCr >20mL/phút: không cần chỉnh liều, ClCr ≤20mL/phút: thận trọng sử dụng; cao tuổi: không cần chỉnh liều; bị tiêu chảy, có phản ứng ngoại ý trên da mà không dung nạp: ngưng dùng trong thời gian ngắn (≤14 ngày), sau đó dùng trở lại liều 250 mg, nếu không thể dung nạp thuốc sau một đợt ngắt quãng điều trị: ngưng sử dụng và cân nhắc phương pháp điều trị thay thế.

Uống trong/ngoài bữa ăn, cùng một thời gian trong ngày, nuốt nguyên viên với ít nước hoặc phân tán viên trong nửa ly nước (không chứa carbonate), không sử dụng các thức uống khác. Thả viên thuốc vào nước, không được nghiền, khuấy đều đến khi phân tán hoàn toàn (khoảng 20 phút) và uống dịch ngay lập tức. Tráng ly với nửa ly nước và uống. Có thể dùng dịch thuốc phân tán qua ống thông mũi-dạ dày hoặc ống thông dạ dày.

Quá mẫn với hoạt chất hoặc bất cứ tá dược nào của thuốc. Phụ nữ cho con bú.

Khi sử dụng điều trị ung thư phổi loại không phải tế bào nhỏ giai đoạn tiến triển hoặc di căn, khuyến cáo xét nghiệm đánh giá đột biến EGFR tại mô khối u. Nếu mẫu khối u không thể đánh giá được, thì có thể sử dụng mẫu DNA của khối u trong hệ tuần hoàn (ctDNA) thu thập từ mẫu máu (huyết tương). Nếu xác nhận chẩn đoán bệnh phổi mô kẽ: ngưng dùng IRESSA và điều trị bằng biện pháp thích hợp. Thận trọng ở bệnh nhân có thay đổi chức năng gan ở mức độ nhẹ hoặc trung bình, xem xét ngưng dùng thuốc nếu thay đổi là nghiêm trọng. Chất gây cảm ứng CYP3A4, hoặc thuốc làm tăng và kéo dài pH dịch vị có thể làm giảm hiệu lực của thuốc. Bệnh nhân có kiểu gen chuyển hóa qua CYP2D6 giảm, điều trị bằng thuốc ức chế mạnh CYP3A4 có thể dẫn đến tăng nồng độ của gefitinib trong huyết tương, cần theo dõi chặt chẽ phản ứng ngoại ý. Theo dõi thời gian prothrombin hoặc INR ở bệnh nhân đang dùng warfarin. Không nên dùng thuốc cho bệnh nhân có vấn đề di truyền hiếm gặp kém dung nạp galactose, thiếu hụt lactose tổng hoặc kém hấp thu glucose-galactose. Khám bác sỹ ngay khi có tiêu chảy trầm trọng hoặc dai dẳng, buồn nôn, nôn, biếng ăn mà có thể gián tiếp dẫn tới mất nước, có dấu hiệu và triệu chứng nghi ngờ viêm giác mạc cấp tính hay trầm trọng hơn như: viêm mắt, tuyến lệ, mẫn cảm với ánh sáng, nhìn mờ, đau mắt và/hoặc đỏ mắt. Ngưng điều trị nếu viêm loét giác mạc, cân nhắc ngưng sử dụng lâu dài nếu các triệu chứng không hết hẳn hoặc tái phát khi sử dụng thuốc. Tăng tác động giảm bạch cầu trung tính của vinorelbine. Thận trọng khi lái xe/vận hành máy. Tránh mang thai và ngưng cho con bú.

Rất thường gặp: biếng ăn, tiêu chảy, nôn mửa, buồn nôn, viêm miệng; tăng alanin aminotransferase; phản ứng trên da (nổi mẩn dạng mụn mủ, đôi khi ngứa với da khô, bao gồm nứt nẻ trên nền ban đỏ); suy nhược. Thường gặp: viêm kết mạc, mống mắt và khô mắt; xuất huyết (như chảy máu cam, tiểu máu); bệnh phổi mô kẽ thường nghiêm trọng hoặc nguy hiểm tính mạng; mất nước thứ phát do tiêu chảy, buồn nôn, nôn hoặc biếng ăn; khô miệng; tăng aspartate aminotransferase; tăng bilirubin toàn phần; rối loạn móng; rụng tóc; tăng creatinin máu không triệu chứng, protein niệu, viêm bàng quang; sốt. Ít gặp: viêm xước giác mạc, có thể hồi phục và đôi khi kèm lông mi mọc lạc chỗ; viêm giác mạc; viêm tụy, thủng dạ dày ruột; viêm gan; phản ứng dị ứng, gồm phù mạch và nổi mề đay. Hiếm gặp: bóng nước bao gồm hoại tử biểu bì nhiễm độc, h/c Stevens-Johnson và hồng ban đa dạng; viêm mao mạch da; viêm bàng quang xuất huyết.

Các thuốc có thể làm tăng nồng độ gefitinib trong máu: thuốc ức chế mạnh hoạt động của CYP3A4 (ketoconazol, posaconazol, voriconazol, thuốc ức chế enzym protease, clarithromycin, telithromycin), thuốc ức chế mạnh enzym CYP2D6. Các thuốc có thể làm giảm nồng độ gefitinib trong huyết tương: thuốc cảm ứng CYP3A4 (phenytoin, carbamazepin, rifampicin, barbiturat hoặc cỏ St John's wort (Hypericum perforatum)), thuốc làm tăng đáng kể nồng độ pH dịch vị, thuốc kháng acid tác động ngắn. Các thuốc bị thay đổi nồng độ trong huyết tương do ảnh hưởng của gefitinib: các chất nền CYP2D6 có cửa sổ điều trị hẹp. Warfarin.

Liệu pháp nhắm trúng đích

L01EB01 - gefitinib ; Belongs to the class of epidermal growth factor receptor (EGFR) tyrosine kinase inhibitors. Used in the treatment of cancer.