Isradipine


Thông tin thuốc gốc
Chỉ định và Liều dùng
Oral
Hypertension
Adult: Initially, 2.5 mg bid, increase if necessary after 3-4 wk to 5 mg bid, or 10 mg bid as required.
Elderly: Initially, 1.25 mg bid. Maintenance: 2.5 or 5 mg once daily.
Hepatic Impairment
Initially 1.25 mg bid. Maintenance: 2.5 or 5 mg once daily.
Cách dùng
May be taken with or without food.
Chống chỉ định
Cardiogenic shock, w/in 1 mth of MI, unstable angina, treatment of hypertensive crisis.
Thận trọng
Patients w/ CHF, severe aortic stenosis, hypertrophic cardiomyopathy w/ outflow tract obstruction. Hepatic impairment. Pregnancy and lactation.
Phản ứng phụ
Headache, dizziness, palpitations, tachycardia, peripheral oedema, flushing, dyspnoea, abdominal discomfort, rash, pruritus, polyuria, fatigue, malaise.
MonitoringParameters
Monitor BP and heart rate esp during initiation of therapy or upward adjustment of dosage.
Quá liều
Symptoms: Excessive peripheral vasodilation w/ subsequent marked and prolonged systemic hypotension and tachycardia. Management: Symptomatic and supportive treatment. Emesis, gastric lavage, admin of activated charcoal followed in 30 min by a saline cathartic. A vasoconstrictor (e.g. epinephrine) may be useful in restoring normotensive state. Refractory hypotension or AV conduction disturbances may be treated w/ IV Ca salts or glucagon.
Tương tác
Concurrent admin w/ enzyme-inducing drugs (e.g. rifampicin, phenobarbital, carbamazepine) reduced plasma concentrations of isradipine. Increased bioavailability w/ cimetidine. May increase serum levels w/ CYP3A4 inhibitors (e.g. macrolides, HIV protease inhibitors, azole antifungals, delavirdine).
Food Interaction
Grapefruit juice may increase bioavailability of isradipine.
Tác dụng
Description: Isradipine is a dihydropyridine Ca channel blocker. It prevents Ca ions from entering the slow channels or select voltage-sensitive areas of vascular smooth muscle and myocardium during depolarisation, producing a relaxation of coronary vascular smooth muscle and coronary vasodilation.
Onset: 2-3 hr.
Duration: >12 hr.
Pharmacokinetics:
Absorption: Almost completely absorbed from the GI tract. Bioavailability: 15-24%. Time to peak plasma concentration: Approx 2 hr.
Distribution: Volume of distribution: 3 L/kg. Plasma protein binding: Approx 95%.
Metabolism: Metabolised hepatically via CYP3A4 isoenzyme. Undergoes extensive first-pass metabolism.
Excretion: Via urine (approx 70% as metabolites) and faeces. Terminal elimination half-life: Approx 8 hr.
Bảo quản
Store below 30°C.
Phân loại MIMS
References
Anon. Isradipine. Lexicomp Online. Hudson, Ohio. Wolters Kluwer Clinical Drug Information, Inc. https://online.lexi.com. Accessed 19/12/2013.

Buckingham R (ed). Isradipine. Martindale: The Complete Drug Reference [online]. London. Pharmaceutical Press. https://www.medicinescomplete.com. Accessed 19/12/2013.

Isradipine (Cobalt Laboratories). DailyMed. Source: U.S. National Library of Medicine. https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/. Accessed 19/12/2013.

McEvoy GK, Snow EK, Miller J et al (eds). Isradipine. AHFS Drug Information (AHFS DI) [online]. American Society of Health-System Pharmacists (ASHP). https://www.medicinescomplete.com. Accessed 19/12/2013.

Wickersham RM. Isradipine. Facts and Comparisons [online]. St. Louis, MO. Wolters Kluwer Clinical Drug Information, Inc. https://www.wolterskluwercdi.com/facts-comparisons-online/. Accessed 19/12/2013.

Thông báo miễn trừ trách nhiệm: Thông tin này được MIMS biên soạn một cách độc lập dựa trên thông tin của Isradipine từ nhiều nguồn tài liệu tham khảo và được cung cấp chỉ cho mục đích tham khảo. Việc sử dụng điều trị và thông tin kê toa có thể khác nhau giữa các quốc gia. Vui lòng tham khảo thông tin sản phẩm trong MIMS để biết thông tin kê toa cụ thể đã qua phê duyệt ở quốc gia đó. Mặc dù đã rất nỗ lực để đảm bảo nội dung được chính xác nhưng MIMS sẽ không chịu trách nhiệm hoặc nghĩa vụ pháp lý cho bất kỳ yêu cầu bồi thường hay thiệt hại nào phát sinh do việc sử dụng hoặc sử dụng sai các thông tin ở đây, về nội dung thông tin hoặc về sự thiếu sót thông tin, hoặc về thông tin khác. © 2021 MIMS. Bản quyền thuộc về MIMS. Phát triển bởi MIMS.com
Register or sign in to continue
Asia's one-stop resource for medical news, clinical reference and education
Sign up for free
Already a member? Sign in