Lercanidipine


Thông tin thuốc gốc
Chỉ định và Liều dùng
Oral
Hypertension
Adult: Initially, 10 mg once daily, may be increased up to 20 mg once daily after 2 wk according to patient’s response.
Renal Impairment
 CrCl (mL/min)  Dosage
 <30  Contraindicated.
Hepatic Impairment
Severe: Contraindicated.
Cách dùng
Should be taken on an empty stomach. Take at least 15 min before meals.
Chống chỉ định
Unstable angina pectoris, untreated CHF, recent MI (w/in 1 mth). Severe hepatic and renal (CrCl <30 mL/min) impairment. Pregnancy and lactation. Concurrent use w/ ciclosporin and strong CYP3A4 inhibitors.
Thận trọng
Patient w/ porphyria, myasthenia-like neuromuscular disease, cardiogenic shock, systolic heart failure, aortic stenosis, sick sinus syndrome (if pacemaker is not in position), ischaemic heart disease. Mild to moderate renal and hepatic impairment.
Phản ứng phụ
Significant: Precordial pain or angina pectoris, hypotension.
Nervous: Fatigue, headache, dizziness.
CV: Palpitations, peripheral oedema, tachycardia, chest pain, orthostatic hypotension, vasodilatory effect.
GI: Abdominal pain, nausea, dyspepsia, diarrhoea, constipation, gingival hyperplasia.
Resp: Tinnitus.
Hepatic: Increased liver enzyme.
Genitourinary: Polyuria, nocturia.
Musculoskeletal: Muscle weakness.
Dermatologic: Flushing, rash, itch.
Thông tin tư vấn bệnh nhân
This drug may cause fatigue or dizziness, if affected, do not drive or operate machinery.
Quá liều
Symptoms: Severe hypotension and reflex tachycardia, cardiogenic shock, severe MI, bradycardia and loss of consciousness, drowsiness, emesis, mild renal failure. Management: Symptomatic and supportive treatment. Perform gastric lavage immediately. Administer activated charcoal. May give atropine for bradycardia.
Tương tác
CYP3A4 inducers (e.g. carbamazepine, phenytoin) may reduce plasma concentration of lercanidipine. β-blockers (e.g. metoprolol) can reduce the bioavailability of lercanidipine.
Potentially Fatal: Ciclosporin and strong CYP3A4 inhibitors (e.g. ketoconazole, ritonavir) may greatly increase lercanidipine concentration.
Food Interaction
Alcohol may potentiate vasodilating effect of lercanidipine. Grapefruit juice inhibits metabolism of lercanidipine thus increasing its plasma concentration and hypotensive effect.
Tác dụng
Description: Lercanidipine is a dihydropyridine calcium channel blocker. It inhibits influx of Ca into cardiac and smooth muscle, causing relaxation of vascular smooth muscle thus reducing peripheral vascular resistance and BP.
Pharmacokinetics:
Absorption: Completely absorbed from the GI tract. Bioavailability: Approx 10%. Peak plasma concentration: Approx 1.5-3 hr.
Distribution: Rapidly and widely distributed in the body. Plasma protein binding: >98%.
Metabolism: Metabolised in the liver by CYP3A4 enzyme into inactive metabolites. Undergoes hepatic first-pass metabolism.
Excretion: Mainly via urine (50%, as inactive metabolites). Terminal elimination half-life: Approx 8-10 hr.
Đặc tính

Chemical Structure Image
Lercanidipine

Source: National Center for Biotechnology Information. PubChem Database. Lercanidipine, CID=65866, https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Lercanidipine (accessed on Jan. 22, 2020)

Bảo quản
Store below 25°C. Protect form light and moisture.
Phân loại MIMS
Phân loại ATC
C08CA13 - lercanidipine ; Belongs to the class of dihydropyridine derivative selective calcium-channel blockers with mainly vascular effects. Used in the treatment of cardiovascular diseases.
References
Buckingham R (ed). Lercanidipine Hydrochloride. Martindale: The Complete Drug Reference [online]. London. Pharmaceutical Press. https://www.medicinescomplete.com. Accessed 30/06/2017.

Joint Formulary Committee. Lercanidipine Hydrochloride. British National Formulary [online]. London. BMJ Group and Pharmaceutical Press. https://www.medicinescomplete.com. Accessed 30/06/2017.

Preston CL (ed). Ciclosporin [Systemic] + Lercanidipine [Systemic]. Stockley’s Drug Interactions [online]. London. Pharmaceutical Press. https://www.medicinescomplete.com. Accessed 30/06/2017.

Thông báo miễn trừ trách nhiệm: Thông tin này được MIMS biên soạn một cách độc lập dựa trên thông tin của Lercanidipine từ nhiều nguồn tài liệu tham khảo và được cung cấp chỉ cho mục đích tham khảo. Việc sử dụng điều trị và thông tin kê toa có thể khác nhau giữa các quốc gia. Vui lòng tham khảo thông tin sản phẩm trong MIMS để biết thông tin kê toa cụ thể đã qua phê duyệt ở quốc gia đó. Mặc dù đã rất nỗ lực để đảm bảo nội dung được chính xác nhưng MIMS sẽ không chịu trách nhiệm hoặc nghĩa vụ pháp lý cho bất kỳ yêu cầu bồi thường hay thiệt hại nào phát sinh do việc sử dụng hoặc sử dụng sai các thông tin ở đây, về nội dung thông tin hoặc về sự thiếu sót thông tin, hoặc về thông tin khác. © 2021 MIMS. Bản quyền thuộc về MIMS. Phát triển bởi MIMS.com
  • SP Lerdipin
Register or sign in to continue
Asia's one-stop resource for medical news, clinical reference and education
Sign up for free
Already a member? Sign in