Lexostad 50

Lexostad 50

sertraline

Nhà sản xuất:

Stellapharm J.V.
Thông tin kê toa chi tiết tiếng Việt
Thành phần
Mỗi viên: Sertraline (dưới dạng sertraline hydrochloride 55,95 mg) 50 mg.
Mô tả
Tá dược: Calcium hydrogen phosphate dihydrate, hydroxypropylcellulose, sodium starch glycolate, microcrystalline cellulose, magnesium stearate, hypromellose 6 cps, macrogol 6000, polysorbate 80, titanium dioxide.
Dạng bào chế: Viên nén bao phim.
Viên nén dài, bao phim màu trắng, hai mặt khum, một mặt khắc số “50”, một mặt khắc vạch.
Viên có thể bẻ đôi.
Dược lực học
Nhóm dược lý: Các thuốc ức chế tái thu nhập có chọn lọc serotonin (SSRI).
Mã ATC: N06AB06.
Cơ chế tác dụng
Sertraline là một chất ức chế mạnh và chọn lọc tái thu nhập seretonin (5-HT) ở nơron in vitro, điều này dẫn đến tăng tác dụng của 5-HT ở động vật. Sertraline chỉ có tác dụng rất yếu trên việc tái thu nhập norepinephrine và dopamine ở nơron. Ở liều lâm sàng, sertraline ức chế sự tái thu nhập serotonin vào trong các tiểu cầu ở người. Sertraline không có tác dụng kích thích, an thần hay tác dụng kháng cholinergic hay gây độc tính trên tim ở động vật. Các nghiên cứu có kiểm chứng ở những người tình nguyện bình thường cho thấy sertraline không có tác dụng an thần và không làm ảnh hưởng đến khả năng hoạt động tâm thần. Nhờ tác dụng ức chế tái thu nhập có chọn lọc 5-HT, sertraline không làm tăng hoạt tính catecholaminergic. Sertraline không có ái lực đối với các thụ thể hệ muscarinic (cholinergic), serotonergic, dopaminergic, adrenergic, histaminergic, GABA hay benzodiazepine. Dùng lâu dài sertraline ở những động vật có liên quan đến việc làm giảm các thụ thể norepinephrine ở não như đã thấy với các thuốc chống trầm cảm và thuốc chống ám ảnh khác có hiệu quả lâm sàng.
Sertraline không có khả năng gây lạm dụng thuốc. Trong một nghiên cứu ngẫu nhiên, mù đôi, có kiểm chứng bằng giả dược so sánh khả năng gây lạm dụng thuốc giữa sertraline và alprazolam và d-amphetamine ở người, sertraline không gây ra các tác dụng chủ quan dương tính, là dấu hiệu của khả năng gây lạm dụng thuốc. Ngược lại, những đối tượng nghiên cứu lại đánh giá cả alprazolam và d-amphetamine cao hơn đáng kể so với giả dược về khả năng gây thèm thuốc, sảng khoái và khả năng gây lạm dụng thuốc. Sertraline không gây ra các trạng thái kích thích và lo âu như d-amphetamine hay an thần và suy giảm tâm thần vận động như alprazolam. Sertraline không có chức năng như một chất tăng cường tích cực ở loài khỉ đuôi ngắn, được huấn luyện để tự dùng cocaine, sertraline cũng không đóng vai trò như một chất kích thích sự nhận biết đối với d-amphetamine hoặc pentobarbital ở loài khỉ đuôi ngắn.
Dược động học
Hấp thu
Ở người, sau khi uống liều một lần hàng ngày trong khoảng từ 50 đến 200 mg trong 14 ngày, nồng độ đỉnh trong huyết tương của sertraline xuất hiện ở 4,5 đến 8,4 giờ sau khi uống. Thức ăn không làm thay đổi đáng kể sinh khả dụng của sertraline.
Phân bố
Khoảng 98% lượng thuốc lưu thông trong tuần hoàn được gắn kết với protein huyết tương.
Biến đổi sinh học
Sertraline chuyển hóa lần đầu qua gan dưới dạng không đổi.
Dựa trên dữ liệu lâm sàng và in vitro, có thể kết luận rằng sertraline được chuyển hóa bởi nhiều đường bao gồm CYP3A4, CYP2C19 và CYP2B6. In vitro, sertraline và chất chuyển hóa chính desmethylsertraline cũng là cơ chất của P-glycoprotein.
Thải trừ
Thời gian bán thải trung bình của sertraline là khoảng 26 giờ (từ 22 - 36 giờ). Phù hợp với thời gian bán thải cuối cùng, thuốc đạt trạng thái ổn định khoảng một tuần sau khi uống ngày một lần, sertraline tích lũy gấp khoảng hai lần khi dùng một liều duy nhất hàng ngày. Thời gian bán thải của N-desmethylsertraline trong khoảng 62 - 104 giờ. Sertraline và N-desmethylsertraline đều bị chuyển hóa phần lớn ở người và cho ra các chất chuyển hóa được đào thải qua phân và nước tiểu với lượng ngang nhau. Chỉ một lượng rất nhỏ (< 0,2%) sertraline thải trừ qua nước tiểu dưới dạng không chuyển hóa.
Tuyến tính/không tuyến tính
Sertraline có dược động học tỷ lệ theo liều trong khoảng từ 50 đến 200 mg.
Dược động học ở đối tượng đặc biệt
Trẻ em bị rối loạn ám ảnh cưỡng bức: Dược động học của sertraline được nghiên cứu ở 29 trẻ em từ 6 - 12 tuổi và 32 trẻ vị thành niên từ 13 - 17 tuổi. Bệnh nhân được tăng liều dần lên đến 200 mg/ngày trong vòng 32 ngày, hoặc với liều khởi đầu 25 mg và tăng liều từng bước, hoặc với liều khởi đầu 50 mg hoặc tăng liều. Liều 25 mg và liều 50 mg được dung nạp ngang nhau. Ở trạng thái ổn định cho liều 200 mg, nồng độ sertraline trong huyết tương nhóm tuổi từ 6 - 12 tuổi cao hơn khoảng 35% so với nhóm tuổi từ 13 - 17 tuổi, và cao hơn 21% so với nhóm người lớn. Không có sự khác biệt đáng kể giữa nam và nữ về độ thanh thải. Do đó, một liều khởi đầu thấp và các bước chuẩn liều 25 mg được khuyến cáo cho trẻ em, đặc biệt là với trọng lượng cơ thể thấp. Trẻ vị thành niên có thể dùng liều như người lớn.
Trẻ vị thành niên và người cao tuổi: Dược động học ở trẻ vị thành niên hoặc người cao tuổi không khác biệt đáng kể so với người lớn từ 18 đến 65 tuổi.
Suy gan: Ở những bệnh nhân bị tổn thương gan, thời gian bán thải của sertraline kéo dài và AUC tăng gấp ba lần.
Suy thận: Ở những bệnh nhân suy thận vừa đến nặng, không có sự tích lũy sertraline đáng kể.
Dược động học: Nồng độ sertraline trong huyết tương tăng lên khoảng 50% ở người chuyển hóa kém CYP2C19 so với các chất chuyển hóa nhanh. Chưa rõ ý nghĩa lâm sàng, và bệnh nhân cần phải được chuẩn liều dựa trên đáp ứng lâm sàng.
Chỉ định/Công dụng
Lexostad 50 được chỉ định điều trị:
- Các đợt trầm cảm nặng. Phòng ngừa tái phát các đợt trầm cảm nặng.
- Rối loạn hoảng sợ kèm hoặc không kèm sợ khoảng trống.
- Rối loạn ám ảnh cưỡng bức (OCD) ở người lớn và trẻ em từ 6 - 17 tuổi.
- Rối loạn lo âu xã hội.
- Rối loạn trạng thái căng thẳng tâm lý sau chấn thương (PTSD).
Liều dùng/Hướng dẫn sử dụng
Cách dùng
Lexostad 50 được dùng bằng đường uống. Nên dùng thuốc 1 lần/ngày vào buổi sáng hoặc chiều. Có thể dùng thuốc cùng hoặc không cùng với thức ăn.
Liều lượng
Điều trị khởi đầu:

- Trầm cảm và rối loạn ám ảnh cưỡng bức: Điều trị sertraline nên được bắt đầu với liều 50 mg/ngày.
- Rối loạn hoảng sợ, rối loạn trạng thái căng thẳng tâm lý sau chấn thương, và rối loạn lo âu xã hội: Nên bắt đầu điều trị với liều 25 mg/ngày.
Sau 1 tuần, nên tăng liều lên đến 50 mg x 1 lần/ngày. Chế độ liều này đã được chứng minh là giảm tần suất các tác dụng không mong muốn cấp tính khi khởi đầu điều trị, là đặc trưng của chứng rối loạn hoảng sợ.
Chuẩn liều:
- Trầm cảm, rối loạn ám ảnh cưỡng bức, rối loạn hoảng sợ, rối loạn lo âu xã hội và rối loạn trạng thái căng thẳng tâm lý sau chấn thương:
+ Những bệnh nhân không đáp ứng với liều 50 mg có thể thu được kết quả tốt khi tăng liều điều trị. Sự thay đổi liều nên được thay đổi từng bậc 50 mg với khoảng cách ít nhất là 1 tuần cho đến liều tối đa 200 mg/ngày. Không nên tiến hành thay đổi liều thường xuyên nhiều hơn 1 lần/tuần do thời gian bán thải của sertralin là 24 giờ.
+ Thuốc bắt đầu có tác dụng điều trị trong vòng 7 ngày. Tuy nhiên, thông thường cần có khoảng thời gian dài hơn để có được đáp ứng điều trị rõ ràng, đặc biệt là rối loạn ám ảnh cưỡng bức.
Điều trị duy trì:
Liều dùng trong quá trình điều trị lâu dài nên được duy trì ở mức thấp nhất có hiệu quả, sau đó điều chỉnh liều phụ thuộc vào đáp ứng điều trị.
- Trầm cảm: Điều trị lâu dài hơn cũng có thể phù hợp để ngăn ngừa tái phát các đợt trầm cảm nặng (MDE). Trong hầu hết các trường hợp, liều khuyến cáo trong phòng ngừa tái phát MDE tương tự liều dùng trong giai đoạn điều trị đợt trầm cảm. Những bệnh nhân trầm cảm nên được điều trị trong khoảng thời gian ít nhất 6 tháng để đề phòng nguy cơ tái phát.
- Rối loạn hoảng sợ và rối loạn ám ảnh cưỡng bức: Nên đánh giá thường xuyên việc tiếp tục điều trị rối loạn hoảng sợ và rối loạn ám ảnh cưỡng bức, vì phòng ngừa tái phát không được đưa ra cho các rối loạn này.
- Người cao tuổi: Người cao tuổi nên được chỉ định liều cẩn thận, vì có thể có nhiều nguy cơ bị hạ natri huyết.
- Người suy gan: Sử dụng sertraline cho những bệnh nhân có kèm theo bệnh về gan nên được bắt đầu cẩn thận. Liều lượng thấp hơn hoặc tăng khoảng cách giữa các liều nên được áp dụng ở những bệnh nhân suy gan. Không nên sử dụng sertraline trong trường hợp suy gan nặng do không có sẵn dữ liệu lâm sàng.
- Người suy thận: Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận.
Trẻ em:
- Trẻ em và trẻ vị thành niên bị rối loạn ám ảnh cưỡng bức:
+ Từ 13 - 17 tuổi: Liều khởi đầu 50 mg x 1 lần/ngày.
+ Từ 6 - 12 tuổi: Liều khởi đầu 25 mg x 1 lần/ngày. Liều có thể tăng lên đến 50 mg x 1 lần/ngày sau 1 tuần.
+ Trong trường hợp thiếu đáp ứng mong muốn, các liều tiếp theo có thể tăng lên thêm 50 mg, mỗi đợt tăng cách nhau một vài tuần nếu cần.
Liều tối đa là 200 mg/ngày. Tuy nhiên, trọng lượng cơ thể trẻ em thường thấp hơn so với người lớn, nên xem xét khi tăng liều từ 50 mg.
Không nên thay đổi liều với khoảng cách mỗi đợt ít hơn 1 tuần.
+ Hiệu quả thuốc không có ở trẻ em bị rối loạn trầm cảm nặng.
+ Chưa có dữ liệu cho trẻ em dưới 6 tuổi.
Các triệu chứng cai thuốc khi ngưng sertraline:
Tránh ngưng thuốc đột ngột. Khi ngưng điều trị với sertraline nên giảm liều từ từ trong ít nhất 1 - 2 tuần để giảm nguy cơ phản ứng cai thuốc. Nếu có các triệu chứng không dung nạp xảy ra sau giảm liều hoặc sau khi ngưng điều trị, có thể cân nhắc tiếp tục điều trị với liều trước đây. Sau đó, bác sĩ có thể tiếp tục giảm liều, nhưng với tốc độ chậm hơn.
Chống chỉ định
Quá mẫn với hoạt chất hoặc bất kỳ thành phần tá dược nào của thuốc.
Chống chỉ định điều trị đồng thời với các thuốc ức chế monoamin oxydase (IMAO) không thuận nghịch do nguy cơ của hội chứng serotonin với các triệu chứng như kích động, run và tăng thân nhiệt. Không bắt đầu điều trị với sertraline trong ít nhất 14 ngày sau khi ngưng điều trị với IMAO không thuận nghịch. Phải ngưng sertraline trong ít nhất 7 ngày trước khi bắt đầu điều trị với IMAO không thuận nghịch.
Chống chỉ định dùng đồng thời với pimozide.
Cảnh báo và thận trọng
Hội chứng serotonin (SS) hay hội chứng an thần ác tính (NMS)
Sự phát triển của các hội chứng tiềm tàng đe dọa đến tính mạng như hội chứng serotonin (SS) hoặc hội chứng an thần ác tính (NMS) đã được báo cáo khi dùng các thuốc ức chế tái thu nhập có chọn lọc serotonin (SSRI), bao gồm điều trị với sertraline. Nguy cơ gặp phải hội chứng SS hoặc NMS khi dùng SSRI tăng lên khi sử dụng đồng thời các thuốc serotonergic khác (bao gồm các thuốc chống trầm cảm serotonergic khác, triptan), với các thuốc làm giảm chuyển hóa serotonin (bao gồm IMAO như xanh methylene), thuốc chống loạn tâm thần và các thuốc đối kháng dopamine khác, và các thuốc opiate. Nên theo dõi sự xuất hiện các dấu hiệu và triệu chứng của hội chứng SS hoặc NMS.
Chuyển đổi giữa các thuốc ức chế tái thu nhập có chọn lọc serotonin (SSRIs), các thuốc chống trầm cảm hoặc các thuốc chống ám ảnh
Có rất ít kinh nghiệm có kiểm chứng về thời gian tối ưu cho việc chuyển đổi điều trị từ các thuốc SSRI, các thuốc chống trầm cảm hoặc các thuốc chống ám ảnh sang sertraline. Nên theo dõi và có các đánh giá thận trọng khi chuyển đổi, đặc biệt là từ các thuốc có tác dụng kéo dài như fluoxetine.
Các thuốc serotonergic khác như tryptophan, fenfluramine và các thuốc chủ vận 5-hydroxytryptamine (5-HT)
Nên dùng thận trọng và nếu có thể tránh dùng đồng thời sertraline với các thuốc khác làm tăng tác dụng dẫn truyền thần kinh trên hệ serotonergic như tryptophan hoặc fenfluramine hoặc thuốc chủ vận 5-HT, hoặc thuốc thảo dược St John's Wort (hypericum perforatum), do có nguy cơ tương tác về dược lực học.
Kéo dài khoảng QTc/Xoắn đỉnh (TdP)
Các trường hợp kéo dài khoảng QTc và xoắn đỉnh (TdP) đã được báo cáo khi sử dụng sertraline trong giai đoạn lưu hành thuốc. Chủ yếu xảy ra ở những bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ khác đối với việc kéo dài khoảng QTc/TdP. Do đó, nên sử dụng sertraline thận trọng ở những bệnh nhân có yếu tố nguy cơ kéo dài khoảng QTc.
Kích hoạt tình trạng hưng cảm nhẹ hoặc hưng cảm
Các triệu chứng hưng cảm/hưng cảm nhẹ đã được báo cáo ở một tỷ lệ nhỏ bệnh nhân được điều trị bằng thuốc chống trầm cảm và thuốc chống ám ảnh, bao gồm sertraline. Do đó, nên sử dụng sertraline thận trọng ở những bệnh nhân có tiền sử hưng cảm/hưng cảm nhẹ. Cần có sự giám sát chặt chẽ của bác sĩ. Ngưng dùng sertraline ở bất kỳ bệnh nhân nào bước vào giai đoạn hưng cảm.
Tâm thần phân liệt
Các triệu chứng tâm thần có thể trở nên trầm trọng hơn ở bệnh nhân bị tâm thần phân liệt.
Co giật
Co giật có thể xảy ra khi điều trị với sertraline: Tránh dùng sertraline ở những bệnh nhân động kinh không ổn định và đối với những bệnh nhân động kinh đã được kiểm soát nên được theo dõi cẩn thận. Nên ngưng sử dụng sertraline ở bất kỳ bệnh nhân nào có phát triển cơn co giật.
Tự tử/có ý nghĩ tự tử/cố gắng tự tử hoặc tình trạng lâm sàng xấu đi
Trầm cảm có liên quan đến tăng nguy cơ muốn tự tử, tự hại bản thân và tự tử (các vấn đề liên quan đến tự tử). Nguy cơ này vẫn tồn tại cho đến khi có được sự thuyên giảm đáng kể. Vì sự cải thiện có thể không xảy ra trong vài tuần đầu hoặc nhiều hơn trong khi điều trị, bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ cho đến khi có sự cải thiện. Đây là kinh nghiệm lâm sàng chung mà nguy cơ tự tử có thể tăng trong giai đoạn phục hồi sớm.
Ở các bệnh tâm thần khác, được chỉ định dùng sertraline, cũng có thể liên quan đến tăng nguy cơ các biến cố liên quan đến tự tử. Ngoài ra, những bệnh tâm thần này có thể là đồng bệnh với rối loạn trầm cảm nặng. Các biện pháp phòng ngừa tương tự khi điều trị ở những bệnh nhân bị rối loạn trầm cảm nặng, do đó, ở những bệnh nhân có rối loạn tâm thần khác nên được theo dõi khi điều trị.
Ở những bệnh nhân có tiền sử có các biến cố liên quan đến tự tử, hoặc những người có biểu hiện rõ ý định tự tử trước khi bắt đầu điều trị có nguy cơ cao ý nghĩ tự tử hoặc cố gắng tự tử, nên được theo dõi cẩn thận trong quá trình điều trị. Một phân tích tổng hợp các thử nghiệm lâm sàng đối chứng giả dược về thuốc chống trầm cảm ở người lớn bị rối loạn tâm thần cho thấy tăng nguy cơ hành vi tự tử khi dùng thuốc chống trầm cảm so với giả dược ở những bệnh nhân dưới 25 tuổi.
Giám sát chặt chẽ bệnh nhân và đặc biệt những người có nguy cơ cao nên đi kèm với điều trị bằng thuốc, đặc biệt là trong giai đoạn bắt đầu điều trị và sau khi thay đổi liều. Bệnh nhân (và người chăm sóc bệnh nhân) nên được cảnh báo cần phải theo dõi bất kỳ tình trạng lâm sàng xấu đi, hành vi hoặc ý nghĩ tự tử và hành vi thay đổi bất thường, cần tư vấn y khoa ngay nếu xuất hiện các triệu chứng này.
Trẻ em
Không nên sử dụng sertraline trong điều trị ở trẻ em và trẻ vị thành niên dưới 18 tuổi, ngoại trừ những bệnh nhân bị rối loạn ám ảnh cưỡng bức từ 6 - 17 tuổi. Những hành vi liên quan đến tự tử (cố gắng tự tử và ý nghĩ tự tử), và ác cảm (chủ yếu là hung hăng, hành vi phản đối và cáu gắt) thường xuyên được quan sát thấy trong các thử nghiệm lâm sàng ở trẻ em và trẻ vị thành niên được điều trị bằng thuốc chống trầm cảm so với những trẻ được điều trị bằng giả dược. Dựa trên nhu cầu lâm sàng, nếu quyết định điều trị; cần theo dõi bệnh nhân cẩn thận khi xuất hiện các triệu chứng tự tử. Ngoài ra chỉ có ít bằng chứng lâm sàng có liên quan tới dữ liệu an toàn lâu dài ở trẻ em và trẻ vị thành niên bao gồm các tác động đến tăng trưởng, phát triển tình dục, nhận thức và hành vi. Một số trường hợp chậm phát triển và dậy thì muộn đã được báo cáo sau khi lưu hành thuốc. Sự liên quan lâm sàng và quan hệ nhân quả vẫn chưa rõ ràng. Các bác sĩ phải theo dõi bệnh nhi khi điều trị lâu dài những bất thường trong tăng trưởng và phát triển.
Chảy máu/Xuất huyết bất thường
Đã có những báo cáo về chảy máu bất thường khi dùng các thuốc SSRI bao gồm chảy máu da (bầm máu và ban xuất huyết) và các biến cố xuất huyết khác như xuất huyết tiêu hóa hoặc phụ khoa, bao gồm cả xuất huyết gây tử vong. Cần thận trọng ở những bệnh nhân dùng các thuốc SSRI, đặc biệt khi dùng các thuốc ảnh hưởng đến chức năng tiểu cầu (ví dụ thuốc chống đông máu, thuốc chống loạn thần không điển hình và phenothiazine, đa số thuốc chống trầm cảm ba vòng, acid acetylsalicylic và thuốc chống viêm không steroid (NSAID)) cũng như ở những bệnh nhân có tiền sử rối loạn chảy máu.
Hạ natri huyết
Hạ natri huyết có thể xảy ra do điều trị bằng các thuốc SSRI hoặc các thuốc ức chế tái thu nhập seretonin - norepinephrine (SNRI) bao gồm sertraline. Trong nhiều trường hợp, hạ natri huyết dường như do hội chứng tiết hormone chống bài niệu không thích hợp (SIADH). Đã có những báo cáo mức natri huyết thanh thấp hơn 110 mmol/L.
Người cao tuổi có nguy cơ hạ natri huyết cao hơn khi dùng các thuốc SSRI và SNRI. Những bệnh nhân dùng thuốc lợi tiểu hoặc thuốc làm giảm thể tích tuần hoàn do nguyên nhân khác cũng có nguy cơ cao hơn. Nên xem xét ngừng sertraline ở những bệnh nhân có triệu chứng giảm natri huyết và tiến hành phương pháp điều trị phù hợp. Các dấu hiệu và triệu chứng hạ natri huyết bao gồm đau đầu, khó tập trung tư tưởng, suy giảm trí nhớ, lú lẫn, yếu cơ và dễ ngã. Các dấu hiệu và triệu chứng nặng hơn và/hoặc cấp tính bao gồm ảo giác, ngất, co giật, hôn mê, ngừng thở và tử vong.
Các triệu chứng cai thuốc khi ngưng sertraline
Các triệu chứng cai thuốc thường gặp khi ngưng thuốc, đặc biệt khi ngưng đột ngột.
Ở các thử nghiệm lâm sàng, trong số những bệnh nhân được điều trị với sertraline, đã có báo cáo của các phản ứng cai thuốc với tỷ lệ là 23% ở những bệnh nhân ngưng dùng sertraline so với 12% ở những bệnh nhân tiếp tục điều trị với sertraline. Nguy cơ xuất hiện triệu chứng cai thuốc phụ thuộc vào nhiều yếu tố bao gồm thời gian điều trị và liều lượng cũng như tỷ lệ giảm liều. Những phản ứng được báo cáo thường gặp nhất là hoa mắt, rối loạn cảm giác (bao gồm dị cảm), rối loạn giấc ngủ (bao gồm mất ngủ và nằm mê nhiều), kích động hoặc lo âu, buồn nôn và/hoặc nôn, run và nhức đầu. Nhìn chung, những triệu chứng này có mức độ từ nhẹ đến vừa; tuy nhiên, một số bệnh nhân, sẽ có mức độ nặng hơn. Những triệu chứng cai thuốc thường xảy ra trong vài ngày đầu tiên sau khi ngưng điều trị, nhưng đã có báo cáo rất hiếm gặp các triệu chứng như vậy ở những bệnh nhân quên liều. Nói chung, các triệu chứng này là nhẹ và thường hết trong 2 tuần, mặc dù ở một số bệnh nhân, các triệu chứng có thể kéo dài (2 - 3 tháng hoặc hơn). Do đó, nên giảm liều sertraline từ từ trong vài tuần hoặc vài tháng khi ngưng điều trị, tùy theo nhu cầu bệnh nhân.
Chứng đứng ngồi không yên/bồn chồn do tâm thần vận động
Việc sử dụng sertraline có liên quan đến sự tiến triển của chứng đứng ngồi không yên, đặc trưng bởi sự khó chịu hoặc tình trạng mệt mỏi, bồn chồn và cần phải di chuyển thường xuyên kèm theo không có khả năng ngồi hoặc đứng yên. Điều này thường xảy ra trong vài tuần đầu điều trị. Ở những bệnh nhân có sự phát triển các triệu chứng này, tăng liều có thể gây hại.
Suy gan
Sertraline được chuyển hóa nhiều ở gan. Một nghiên cứu về dược động học sử dụng đa liều ở những đối tượng bị xơ gan nhẹ, ổn định đã cho thấy thời gian bán thải bị kéo dài và diện tích dưới đường cong (AUC), nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) tăng lên gấp 3 lần so với các đối tượng bình thường khác. Không có sự khác biệt đáng kể về sự gắn kết protein huyết tương giữa hai nhóm. Nên khởi đầu thận trọng khi dùng sertraline ở những bệnh nhân bị bệnh gan. Nên sử dụng liều thấp hơn hoặc giảm số lần dùng thuốc ở những bệnh nhân bị suy gan. Không dùng thuốc nếu suy gan nặng.
Suy thận
Sertraline được chuyển hóa nhiều, chỉ một lượng nhỏ được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng không đổi. Trong các nghiên cứu ở bệnh nhân có mức độ suy thận từ nhẹ đến vừa (độ thanh thải creatinin 30 - 60 mL/phút) hoặc từ vừa đến nặng (độ thanh thải creatinin 10 - 29 mL/phút), các thông số dược động học khi sử dụng đa liều sertraline (AUC0-24 hoặc Cmax) không khác biệt đáng kể so với nhóm chứng. Không cần phải điều chỉnh liều lượng của sertraline theo mức độ suy thận ở những bệnh nhân này.
Người cao tuổi
Trên 700 người cao tuổi (> 65 tuổi) đã tham gia vào các nghiên cứu lâm sàng. Chủng loại và tỷ lệ các tác dụng không mong muốn ở người cao tuổi này là tương tự như ở những bệnh nhân trẻ hơn.
Tuy nhiên, các SSRI hoặc SNRI bao gồm sertraline có liên quan đến các trường hợp hạ natri huyết đáng kể về mặt lâm sàng ở người cao tuổi, những người có nguy cơ cao đối với tác dụng không mong muốn này.
Đái tháo đường
Ở những bệnh nhân đái tháo đường, điều trị bằng SSRI có thể làm thay đổi kiểm soát glucose huyết. Điều chỉnh liều insulin và/hoặc thuốc hạ glucose huyết đường uống nếu cần.
Liệu pháp sốc điện (ECT)
Chưa có nghiên cứu lâm sàng nào được thiết lập về những nguy cơ hay lợi ích của việc kết hợp ECT và sertraline.
Nước ép bưởi chùm
Không khuyến cáo sử dụng sertraline với nước ép bưởi chùm.
Các thử nghiệm sàng lọc đánh giá miễn dịch nước tiểu
Đã có những báo cáo dương tính giả với các benzodiazepine trong các thử nghiệm sàng lọc đánh giá miễn dịch nước tiểu ở những bệnh nhân đang uống sertraline. Điều này là do sự thiếu đặc hiệu của các thử nghiệm sàng lọc. Kết quả thử nghiệm dương tính giả có thể xảy ra trong vài ngày sau khi ngừng điều trị với sertraline. Thử nghiệm xác nhận như sắc ký khí/đo khối phổ sẽ giúp phân biệt sertraline với các benzodiazepine.
Glaucom góc đóng
Các thuốc SSRI như sertraline có thể có ảnh hưởng lên kích thước đồng tử làm giãn đồng tử. Tác dụng làm giãn đồng tử này có thể gây hẹp góc mắt dẫn đến tăng áp lực nội nhãn và glaucom góc đóng, đặc biệt trên bệnh nhân có khuynh hướng dễ mắc phải. Do đó, nên sử dụng sertraline thận trọng ở những bệnh nhân bị glaucom góc đóng hay có tiền sử glaucom.
Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe, vận hành máy móc: Các nghiên cứu dược lý lâm sàng đã chỉ ra rằng sertraline không có ảnh hưởng trên khả năng hoạt động tâm thần. Tuy nhiên, vì các thuốc hướng tâm thần có thể làm suy giảm khả năng làm việc về trí tuệ hay thể chất cần thiết cho việc thực hiện những công việc nguy hiểm tiềm ẩn như lái xe hay vận hành máy móc, theo đó, bệnh nhân nên được cảnh báo về điều này
Sử dụng ở phụ nữ có thai & cho con bú
Phụ nữ có thai
Chưa có các nghiên cứu được kiểm soát tốt ở phụ nữ có thai. Tuy nhiên, nhiều dữ liệu cho thấy không có bằng chứng sertraline gây dị tật bẩm sinh. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy bằng chứng về ảnh hưởng trên khả năng sinh sản dẫn đến độc tính cho người mẹ gây ra bởi tác dụng dược lực học của hợp chất và/hoặc tác dụng dược lực học trực tiếp của hợp chất trên bào thai.
Sử dụng sertraline trong quá trình mang thai đã được báo cáo gây ra các triệu chứng giống với các phản ứng cai thuốc ở một số trẻ sơ sinh có mẹ uống sertraline.
Hiện tượng này cũng được thấy khi dùng các thuốc chống trầm cảm SSRI khác.
Khuyến cáo không dùng sertraline cho người mang thai, trừ khi lợi ích đối với tình trạng lâm sàng của người mẹ cao hơn nguy cơ tiềm ẩn.
Nên theo dõi trẻ sơ sinh trong trường hợp dùng sertraline cho mẹ ở giai đoạn cuối thai kỳ, đặc biệt trong 3 tháng cuối. Các triệu chứng có thể xảy ra ở trẻ sơ sinh sau khi dùng sertraline cho mẹ ở giai đoạn cuối thai kỳ: Suy hô hấp, xanh tím, ngừng thở, co giật, thân nhiệt không ổn định, bú kém, nôn, hạ glucose huyết, tăng trương lực cơ, giảm trương lực cơ, tăng phản xạ gân xương, run, quấy khóc, cáu gắt, li bì, khóc liên tục, buồn ngủ và khó ngủ. Các triệu chứng này có thể do tác dụng của serotonin hoặc triệu chứng cai thuốc. Trong đa số trường hợp, các triệu chứng xuất hiện ngay hoặc một thời gian sau (< 24 giờ ) sau khi sinh.
Dữ liệu dịch tễ cho thấy việc dùng các thuốc SSRI trong thai kỳ, đặc biệt là vào cuối thai kỳ, có thể làm tăng nguy cơ tăng huyết áp động mạch phổi dai dẳng ở trẻ sơ sinh (PPHN). Nguy cơ này chiếm khoảng 5 trường hợp trên 1000 người mang thai. Trong dân số chung, PPHN xảy ra với tỷ lệ 1 - 2/1000 người mang thai.
Phụ nữ cho con bú
Dữ liệu được công bố liên quan đến nồng độ sertraline trong sữa mẹ cho thấy một lượng nhỏ sertraline và chất chuyển hóa N-desmethylsertraline được bài tiết trong sữa. Nói chung, nồng độ của thuốc ở huyết thanh trẻ sơ sinh là không đáng kể đến không xuất hiện, ngoại trừ có một trẻ sơ sinh có nồng độ huyết thanh khoảng 50% so với người mẹ (nhưng không có ảnh hưởng sức khỏe đáng chú ý ở trẻ sơ sinh này). Cho đến nay, không có tác dụng không mong muốn nào đối với sức khỏe của trẻ sơ sinh do người mẹ sử dụng sertraline đã được báo cáo, nhưng không thể loại trừ nguy cơ. Khuyến cáo không sử dụng sertraline ở các bà mẹ đang cho con bú trừ khi có sự đánh giá của bác sĩ rằng lợi ích cao hơn nguy cơ tiềm ẩn.
Khả năng sinh sản
Dữ liệu trên động vật không cho thấy ảnh hưởng của sertraline trên các thông số sinh sản.
Báo cáo trường hợp trên người với một số SSRI đã chỉ ra rằng ảnh hưởng đến chất lượng tinh trùng có thể hồi phục. Cho đến nay, chưa thấy có ảnh hưởng đến khả năng sinh sản ở người.
Tương tác
Chống chỉ định
Các thuốc ức chế monoamine oxidase (IMAO):
Các thuốc IMAO không thuận nghịch (ví dụ selegiline): Sertraline không được dùng kết hợp với IMAO không thuận nghịch như selegiline. Không nên bắt đầu dùng sertraline trong ít nhất 14 ngày sau khi ngưng điều trị với IMAO không thuận nghịch. Sertraline phải ngưng trong ít nhất 7 ngày trước khi bắt đầu điều trị bằng thuốc IMAO không thuận nghịch.
Các thuốc ức chế MAO-A chọn lọc, thuận nghịch (moclobemide): Do nguy cơ của hội chứng serotonin, không nên dùng kết hợp sertraline với thuốc ức chế MAO-A chọn lọc, thuận nghịch, như moclobemide.
Sau khi điều trị với một thuốc ức chế MAO thuận nghịch, ngưng thuốc một thời gian ngắn 14 ngày trước khi bắt đầu điều trị với sertraline. Khuyến cáo nên ngưng sertraline trong ít nhất 7 ngày trước khi bắt đầu điều trị bằng thuốc ức chế MAO thuận nghịch.
Các thuốc ức chế MAO không chọn lọc, thuận nghịch (linezolid):
Kháng sinh linezolid là một thuốc ức chế yếu MAO không chọn lọc, thuận nghịch và không nên dùng cho những bệnh nhân được điều trị với sertraline.
- Tác dụng không mong muốn nghiêm trọng đã được báo cáo ở những bệnh nhân gần đây đã ngưng dùng một thuốc IMAO (ví dụ xanh methylene) và bắt đầu dùng sertraline, hoặc gần đây đã ngưng liệu pháp sertraline trước khi bắt đầu một thuốc IMAO. Các tác dụng này bao gồm run, giật rung cơ, đổ mồ hôi, buồn nôn, nôn, đỏ bừng, hoa mắt, và tăng thân nhiệt với các đặc tính giống như hội chứng an thần ác tính, co giật và tử vong.
Pimozide:
Nồng độ pimozide đã được chứng minh tăng khoảng 35% trong một nghiên cứu về liều đơn thấp pimozide (2 mg). Mức tăng này không liên quan đến bất kỳ thay đổi nào trong điện tâm đồ (EKG). Mặc dù cơ chế của tương tác này chưa được biết rõ, do ngưỡng trị liệu hẹp của pimozide, chống chỉ định kết hợp sertraline và pimozide.
Khuyến cáo không nên dùng đồng thời với sertraline
Các thuốc trầm cảm ức chế thần kinh trung ương và alcol:
Dùng đồng thời với sertraline 200 mg/ngày không làm tăng tác dụng của alcol, carbamazepine, haloperidol, hoặc phenytoin trên khả năng nhận thức và hoạt động tâm thần ở các đối tượng tình nguyện khỏe mạnh; tuy nhiên, không khuyến cáo dùng đồng thời sertraline và alcol.
Các thuốc serotonergic khác:
Thận trọng khi dùng với fentanyl (được sử dụng trong gây mê toàn thân hoặc trong điều trị đau mạn tính), các thuốc serotonergic khác (bao gồm các thuốc chống trầm cảm serotonergic, triptan), và với các thuốc opiate khác.
Thận trọng đặc biệt
 
Các thuốc kéo dài khoảng QT:
Nguy cơ kéo dài khoảng QTc và/hoặc loạn nhịp thất (ví dụ TdP) có thể tăng khi dùng đồng thời các thuốc khác kéo dài khoảng QTc (ví dụ một số thuốc chống loạn thần và kháng sinh).
Lithium:
Trong một thử nghiệm đối chứng giả dược ở những người tình nguyện bình thường, dùng đồng thời sertraline với lithium không làm thay đổi đáng kể dược động học của lithium, nhưng gây tăng tỷ lệ bệnh nhân bị run liên quan đến giả dược, cho thấy có tương tác về mặt dược lực học giữa hai thuốc này. Nên theo dõi thích hợp khi sử dụng đồng thời sertraline với lithium.
Phenytoin:
Một thử nghiệm đối chứng giả dược ở những người tình nguyện bình thường cho thấy sử dụng lâu dài sertraline 200 mg/ngày không gây ức chế có ý nghĩa lâm sàng chuyển hóa của phenytoin. Tuy nhiên, khuyến cáo nên theo dõi nồng độ của phenytoin trong huyết tương khi khởi đầu điều trị với sertraline và điều chỉnh liều của phenytoin cho phù hợp. Thêm vào đó, sử dụng đồng thời với phenytoin có thể gây giảm nồng độ sertraline trong huyết tương. Không thể loại trừ các thuốc cảm ứng CYP3A4 khác, ví dụ phenobarbital, carbamazepine, St John's Wort, rifampicin có thể làm giảm nồng độ sertraline trong huyết tương.
Triptan:
Hiện có rất ít báo cáo sau khi đưa thuốc ra thị trường, mô tả các bệnh nhân bị yếu cơ, tăng hoạt động phản xạ, mất khả năng phối hợp động tác, lú lẫn, lo lắng và kích động sau khi sử dụng sertraline và sumatriptan. Các triệu chứng của hội chứng serotonin cũng có thể xảy ra với các sản phẩm khác cùng nhóm (triptan). Cần theo dõi bệnh nhân thích hợp nếu trên lâm sàng bắt buộc phải điều trị phối hợp sertraline và triptan.
Warfarin:
Việc dùng đồng thời sertraline 200 mg/ngày với warfarin gây tăng nhẹ về thời gian prothrombin nhưng có ý nghĩa thống kê, có thể trong một số trường hợp hiếm gặp làm mất cân bằng giá trị INR.
Theo đó, nên theo dõi cẩn thận thời gian prothrombin khi bắt đầu hay kết thúc điều trị với sertraline.
Các tương tác thuốc khác, digoxin, atenolol, cimetidine:
Dùng đồng thời với cimetidine làm giảm đáng kể độ thanh thải sertraline. Ý nghĩa lâm sàng của những sự thay đổi này vẫn chưa được biết. Sertraline không ảnh hưởng đến khả năng ức chế thụ thể beta-adrenergic của atenolol. Không thấy có tương tác giữa sertraline liều 200 mg/ngày với digoxin.
Các thuốc ảnh hưởng đến chức năng tiểu cầu:
Nguy cơ chảy máu có thể tăng khi thuốc tác dụng lên chức năng tiểu cầu (ví dụ: các NSAID, acetylsalicylic acid và ticlopidine) hoặc các loại thuốc khác có thể làm tăng nguy cơ chảy máu khi dùng đồng thời với các thuốc SSRI, bao gồm sertraline.
Thuốc chẹn thần kinh cơ:
Các thuốc SSRI có thể làm giảm hoạt tính cholinesterase trong huyết tương dẫn đến kéo dài tác dụng chẹn thần kinh cơ của mivacurium hoặc các thuốc chẹn thần kinh khác.
Các thuốc được chuyển hóa bởi cytochrome P450:
Sertraline có hoạt tính như một chất ức chế CYP2D6 từ nhẹ đến trung bình. Dùng lâu dài liều sertraline 50 mg/ngày làm tăng vừa phải nồng độ của desipramine (chất đánh dấu hoạt tính isoenzym CYP2D6) ở trạng thái hằng định trong huyết tương. Các tương tác liên quan đến lâm sàng có thể xảy ra với các cơ chất CYP2D6 có ngưỡng điều trị hẹp bao gồm các thuốc chống loạn nhịp nhóm 1C như propafenone và flecainide, TCA và thuốc chống loạn thần điển hình, đặc biệt ở mức liều sertraline cao hơn.
Sertraline không tác động như một chất ức chế CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19 và CYP1A2 đến mức độ đáng kể về mặt lâm sàng. Các nghiên cứu về tương tác in-vivo với cơ chất CYP3A4 (cortisol nội sinh, carbamazepine, terfenadine, alprazolam), cơ chất CYP2C19 như diazepam, và cơ chất CYP2C9 như tolbutamide, glibenclamide và phenytoin. Các nghiên cứu in vitro chỉ ra rằng sertraline có rất ít hoặc không có khả năng ức chế CYP1A2.
Uống 3 ly nước ép bưởi chùm mỗi ngày làm tăng nồng độ sertraline trong huyết tương khoảng 100% trong một nghiên cứu chéo trên 8 người Nhật khỏe mạnh. Do đó, nên tránh uống nước ép bưởi chùm trong quá trình điều trị bằng sertraline.
Dựa trên nghiên cứu tương tác với nước ép bưởi chùm, không thể loại trừ việc dùng đồng thời sertraline và các chất ức chế mạnh CYP3A4, ví dụ các chất ức chế protease, ketoconazole, itraconazole, posaconazole, voriconazole, clarithromycin, telithromycin và nefazodone, sẽ làm tăng cao hơn mức tiếp xúc với sertraline. Điều này cũng liên quan đến các chất ức chế CYP3A4 trung bình, ví dụ như aprepitant, erythromycin, fluconazole, verapamil và diltiazem. Nên tránh sử dụng các chất ức chế CYP3A4 mạnh trong quá trình điều trị bằng sertraline.
Nồng độ sertraline trong huyết tương tăng lên khoảng 50% ở người chuyển hóa kém CYP2C19 so với người chuyển hóa nhanh. Không thể loại trừ tương tác với các chất ức chế mạnh CYP2C19, ví dụ như omeprazole, lansoprazole, pantoprazole, rabeprazole, fluoxetine, fluvoxamine.
Tương kỵ
Do không có các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.
Tác dụng không mong muốn
Tần suất các tác dụng không mong muốn được quan sát từ các thử nghiệm lâm sàng đối chứng giả dược trong rối loạn trầm cảm, rối loạn ám ảnh cưỡng bức (OCD), rối loạn hoảng sợ, rối loạn trạng thái căng thẳng tâm lý sau chấn thương (PTSD) và rối loạn lo âu xã hội. Phân tích gộp và kinh nghiệm sau lưu hành thuốc (tần suất không xác định).
Rất thường gặp (1/10 ≤ ADR)
Tâm thần: Mất ngủ (19%).
- Hệ thần kinh: Hoa mắt (11%), buồn ngủ (13%), nhức đầu (21%).
- Tiêu hóa: Tiêu chảy (18%), buồn nôn (24%), khô miệng (14%).
- Hệ sinh sản và vú: Giảm xuất tinh (14%).
- Toàn thân: Mệt mỏi (10%).
Thường gặp (1/100 ≤ ADR < 1/10)
- Nhiễm trùng và ký sinh trùng: Viêm họng.
- Chuyển hóa và dinh dưỡng: Giảm thèm ăn, tăng thèm ăn.
- Tâm thần: Trầm cảm, mất nhân cách, ác mộng, lo âu, kích động, căng thẳng, giảm ham muốn tình dục, tật nghiến răng.
- Hệ thần kinh: Dị cảm, run, tăng trương lực, loạn vị giác, rối loạn chú ý.
- Mắt: Rối loạn thị giác.
- Tai và tai trong: Ù tai.
- Tim: Đánh trống ngực.
- Mạch: Bốc hỏa.
- Hô hấp, ngực và trung thất: Ngáp.
- Tiêu hóa: Đau bụng, nôn, táo bón, rối loạn tiêu hóa, đầy hơi.
- Da và mô dưới da: Ban da, tăng tiết mồ hôi.
- Cơ xương và mô liên kết: Đau khớp, đau cơ.
- Hệ sinh sản và vú: Rối loạn cương dương.
- Toàn thân: Đau ngực, khó chịu.
Ít gặp (1/1.000 ≤ ADR < 1/100)
- Nhiễm trùng và ký sinh trùng: Nhiễm trùng đường hô hấp trên, viêm mũi.
- Hệ miễn dịch: Quá mẫn.
- Nội tiết: Thiểu năng tuyến giáp.
- Tâm thần: Ảo giác, hung hăng, tâm trạng phấn khích, thờ ơ, suy nghĩ bất thường.
- Hệ thần kinh: Co giật, sự co cơ không chủ ý, phối hợp vận động bất thường, tăng động, quên, giảm cảm giác, rối loạn ngôn ngữ, hoa mắt tư thế, ngất, đau nửa đầu.
- Mắt: Giãn đồng tử.
- Tai và tai trong: Đau tai.
- Tim: Nhịp tim nhanh.
- Mạch: Tăng huyết áp, bốc hỏa.
- Hô hấp, ngực và trung thất: Co thắt phế quản, khó thở, chảy máu cam.
- Tiêu hóa: Viêm thực quản, khó nuốt, bệnh trĩ, tăng tiết nước bọt, rối loạn lưỡi, ợ hơi.
- Da và mô dưới da: Phù quanh hốc mắt, phù mặt, ban xuất huyết, rụng tóc, mồ hôi lạnh,da khô, mày đay, ngứa.
- Cơ xương và mô liên kết: Viêm xương khớp, yếu cơ, đau lưng, co rút cơ.
- Thận và tiết niệu: Tiểu đêm, bí tiểu, tiểu nhiều, tiểu rắt, rối loạn tiểu tiện, tiểu không tự chủ.
- Hệ sinh sản và vú: Xuất huyết âm đạo, rối loạn chức năng tình dục, rối loạn chức năng tình dục nữ, kinh nguyệt không đều.
- Toàn thân: Phù ngoại vi, ớn lạnh, sốt, suy nhược, khát nước.
- Các nghiên cứu liên quan: Tăng alanine aminotransferase, tăng aspartate aminotransferase, giảm cân, tăng cân.
Hiếm gặp (1/10.000 ≤ ADR < 1/1.000)
- Nhiễm trùng và ký sinh trùng: Viêm túi thừa, viêm dạ dày- ruột, viêm tai giữa.
- Khối u lành tính, ác tính (bao gồm u nang và polyp): Bướu tân sinh.
- Máu và bạch huyết: Bệnh hạch bạch huyết.
- Miễn dịch: Phản ứng kiểu phản vệ.
- Chuyển hóa và dinh dưỡng: Bệnh đái tháo đường, tăng cholesterol huyết, hạ glucose huyết.
- Tâm thần: Rối loạn sự chuyển đổi, lệ thuộc thuốc, rối loạn tâm thần, hoang tưởng, ý định/hành vi tự tử, mộng du, xuất tinh sớm.
- Thần kinh: Hôn mê, múa giật múa vờn, rối loạn vận động, tăng cảm giác, rối loạn cảm giác.
- Mắt: Glaucom, rối loạn tiết nước mắt, ám điểm, chứng nhìn đôi, chứng sợ ánh sáng, xuất huyết tiền phòng.
- Tim: Nhồi máu cơ tim, nhịp tim chậm, rối loạn tim.
- Mạch: Thiếu máu cục bộ ngoại vi, tiểu ra máu.
- Hô hấp, ngực và trung thất: Co thắt thanh quản, tăng thông khí, giảm thông khí, thở rít, khó phát âm, nấc.
- Tiêu hóa: Đi tiêu ra máu, xuất huyết trực tràng, viêm miệng, loét lưỡi, viêm răng, viêm lưỡi, loét miệng.
- Gan-mật: Bất thường chức năng gan.
- Da và mô dưới da: Viêm da, viêm da bóng nước, phát ban dạng nang, kết cấu tóc bất thường, da có mùi bất thường.
- Cơ xương và mô liên kết: Rối loạn xương
- Thận và tiết niệu: Thiểu niệu, chậm tiểu tiện.
- Hệ sinh sản và vú: Rong kinh, viêm teo âm hộ âm đạo, viêm quy đầu, ra khí hư, cương đau dương vật kéo dài, hiện tượng chảy sữa.
- Toàn thân: Thoát vị, giảm dung nạp thuốc, đi loạng choạng.
- Các nghiên cứu liên quan: Tinh dịch bất thường, tăng cholesterol huyết.
- Chấn thương và ngộ độc: Chấn thương.
- Phẫu thuật và thủ thuật y tế: Thủ thuật giãn mạch.
Chưa rõ tần suất (không thể ước tính từ các dữ liệu có sẵn)
- Máu và bạch huyết: Giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu.
- Hệ miễn dịch: Dị ứng.
- Nội tiết: Tăng prolactin huyết, hội chứng tiết hormon chống bài niệu không phù hợp.
- Chuyển hóa và dinh dưỡng: Hạ natri huyết, tăng glucose huyết.
- Tâm thần: Ác mộng.
- Hệ thần kinh: Rối loạn vận động (bao gồm các triệu chứng ngoại tháp như tăng động,tăng trương lực cơ, loạn trương lực cơ, nghiến răng hoặc đi loạng choạng). Các dấu hiệu và triệu chứng có liên quan đến hội chứng serotonin hoặc hội chứng an thần ác tính: Trong một số trường hợp liên quan đến sử dụng đồng thời với các thuốc tác động trên hệ serotonergic bao gồm kích động, lú lẫn, toát mồ hôi, tiêu chảy, sốt, tăng huyết áp, co cứng và nhịp tim nhanh. Chứng đứng ngồi không yên và bồn chồn do tâm thần vận động, co thắt mạch máu não (bao gồm hội chứng co mạch máu não có thể hồi phục và hội chứng Call Fleming).
- Mắt: Bất thường thị lực, đồng tử không đều.
- Tim: Kéo dài khoảng QTc, xoắn đỉnh.
- Mạch: Chảy máu bất thường (như chảy máu đường tiêu hóa).
- Hô hấp, ngực và trung thất: Bệnh phổi kẽ.
- Tiêu hóa: Viêm tụy.
- Gan-mật: Các biến cố về gan nghiêm trọng (bao gồm viêm gan, vàng da và suy gan).
- Da và mô dưới da: Báo cáo hiếm gặp các tác dụng không mong muốn nghiêm trọng ở da (SCAR): ví dụ hội chứng Stevens-Johnson và hoại tử biểu bì, phù mạch, nhạy cảm với ánh sáng, phản ứng da.
- Cơ xương và mô liên kết: Cứng hàm, co rút cơ.
- Hệ sinh sản và vú: Vú to ở nam giới.
- Các nghiên cứu liên quan: Kết quả nghiên cứu lâm sàng bất thường, thay đổi chức năng tiểu cầu.
Các triệu chứng cai thuốc khi ngưng sertraline
Ngưng sertraline (đặc biệt khi ngưng đột ngột) thường dẫn đến triệu chứng cai thuốc.
Những phản ứng được báo cáo thường gặp nhất là hoa mắt, rối loạn cảm giác (bao gồm dị cảm), rối loạn giấc ngủ (bao gồm mất ngủ và nằm mê nhiều), kích động hoặc lo âu, buồn nôn và/hoặc nôn, run và nhức đầu. Nhìn chung, những triệu chứng này có mức độ từ nhẹ đến vừa và tự giới hạn; tuy nhiên, một số bệnh nhân, sẽ có mức độ nặng và/hoặc kéo dài. Do đó, khi không cần điều trị với sertraline nên giảm liều từ từ.
Người cao tuổi
Các SSRI hoặc SNRI bao gồm sertraline có liên quan đến các trường hợp hạ natri huyết đáng kể về mặt lâm sàng ở người cao tuổi, là những người có nguy cơ cao hơn đối với tác dụng không mong muốn này.
Trẻ em
Ở hơn 600 trẻ em được điều trị bằng sertraline, tổng quan về các tác dụng không mong muốn tương tự như các nghiên cứu ở người lớn. Các tác dụng không mong muốn sau đây được báo cáo từ các thử nghiệm đối chứng (n = 281 bệnh nhân được điều trị bằng sertraline):
Rất thường gặp (1/10 ≤ ADR): Nhức đầu (22%), mất ngủ (21%), tiêu chảy (11%) và buồn nôn (15%).
Thường gặp (1/100 ≤ ADR < 1/10): Đau ngực, hưng cảm, sốt, nôn, biếng ăn, tình trạng không ổn định, hung hăng, kích động, căng thẳng, rối loạn chú ý, hoa mắt, tăng động, đau nửa đầu, buồn ngủ, run, rối loạn thị giác, khô miệng, khó tiêu, ác mộng, mệt mỏi, tiểu không tự chủ, ngứa, nổi mụn, chảy máu cam, đầy hơi.
Ít gặp (1/1.000 ≤ ADR < 1/100): Điện tâm đồ kéo dài khoảng QT, cố gắng tự tử, co giật, rối loạn ngoại tháp, dị cảm, trầm cảm, ảo giác, ban xuất huyết, tăng thông khí, thiếu máu, chức năng gan bất thường, tăng alanine aminotransferase, viêm bàng quang, nhiễm herpes simplex, viêm tai giữa, đau tai, đau mắt, giãn đồng tử, khó chịu, tiểu ra máu, mẩn đỏ, viêm mũi, chấn thương, giảm cân, co giật cơ, giấc mơ bất thường, thờ ơ, albumin niệu, tiểu rắt, tiểu nhiều, đau vú, rối loạn kinh nguyệt, rụng tóc, viêm da, rối loạn da, da có mùi bất thường, mày đay, nghiến răng, đỏ bừng mặt.
Tần suất chưa rõ: Đái dầm.
Ảnh hưởng nhóm: Các nghiên cứu dịch tễ học, chủ yếu được tiến hành ở những bệnh nhân từ 50 tuổi trở lên, cho thấy nguy cơ tăng gãy xương ở những bệnh nhân đang sử dụng các SSRI và TCA. Cơ chế dẫn đến nguy cơ này chưa được biết.
Quá liều
Độc tính
Sertraline có mức độ an toàn phụ thuộc vào nhóm bệnh nhân và/hoặc các thuốc dùng đồng thời. Các trường hợp tử vong đã được báo cáo liên quan đến việc sử dụng quá liều sertraline, sử dụng đơn lẻ hoặc phối hợp với các thuốc khác và/hoặc với alcol. Do đó, bất kỳ trường hợp quá liều nào đều phải được điều trị y khoa một cách tích cực.
Triệu chứng
Các triệu chứng của quá liều bao gồm các tác dụng không mong muốn qua trung gian serotonin như buồn ngủ, rối loạn tiêu hóa (ví dụ như buồn nôn và nôn), nhịp tim nhanh, run, kích động và hoa mắt. Ít gặp hơn là hôn mê.
Kéo dài khoảng QTc/xoắn đỉnh đã được báo cáo sau quá liều sertraline; do đó, theo dõi ECG được khuyến cáo trong tất cả những lần quá liều sertraline.
Xử trí
Không có thuốc giải độc đặc hiệu cho sertraline. Khuyến cáo nên thiết lập và duy trì một đường thở để đảm bảo cung cấp đủ oxy và thông khí nếu cần. Khi điều trị quá liều sertraline, phối hợp than hoạt tính với một thuốc tẩy, có thể cho hiệu quả tương đương hoặc hiệu quả hơn là việc rửa dạ dày. Không khuyến cáo sử dụng các biện pháp gây nôn. Theo dõi tim (ví dụ ECG) và dấu hiệu sinh tồn cũng được khuyến cáo, cùng với điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ thông thường. Do thể tích phân bố rộng của sertraline trong cơ thể, nên các biện pháp như lợi tiểu cưỡng bức, thẩm phân, truyền máu, thay máu đều không hiệu quả.
Bảo quản
Bảo quản trong bao bì kín, nơi khô. Nhiệt độ không quá 30ºC.
Hạn dùng: 24 tháng kể từ ngày sản xuất.
Phân loại MIMS
Thuốc chống trầm cảm
Phân loại ATC
N06AB06 - sertraline ; Belongs to the class of selective serotonin reuptake inhibitors. Used in the management of depression.
Trình bày
Viên nén bao phim: hộp 1 vỉ x 30 viên.
Register or sign in to continue
Asia's one-stop resource for medical news, clinical reference and education
Sign up for free
Already a member? Sign in