Lorastad Sp.

Lorastad Sp.

loratadine

Nhà sản xuất:

Stellapharm

Nhà phân phối:

Khuong Duy
Thông tin kê toa chi tiết tiếng Việt
Thành phần
Mỗi mL: Loratadine 1 mg.
Mô tả
Thành phần tá dược: Glycerin, acid citric khan, natri benzoat, saccharose, propylen glycol, mùi dâu nước, nước tinh khiết.
Dạng bào chế:
Siro. Siro không màu, trong, sánh, vị ngọt đắng, thơm mùi dâu.
Dược lực học
Nhóm dược lý: Thuốc kháng histamin khác dùng toàn thân.
Mã ATC: R06AX13.
Loratadine là một thuốc kháng histamin 3 vòng có tác động kéo dài với hoạt tính đối kháng chọn lọc trên thụ thể H1 ở ngoại biên.
Về mặt lâm sàng, loratadine không có các đặc tính an thần và kháng cholinergic đáng kể ở phần lớn các bệnh nhân khi dùng ở liều khuyến cáo. Điều trị dài ngày không có những thay đổi đáng kể về mặt lâm sàng trên dấu hiệu sinh tồn, các giá trị xét nghiệm, các đánh giá về thể chất hoặc điện tâm đồ.
Loratadine không có hoạt tính trên thụ thể H2. Thuốc không ức chế hấp thu norepinephrin và thực tế không ảnh hưởng trên chức năng tim mạch hoặc các hoạt động của máy tạo nhịp tim.
Dược động học
Sau khi dùng đường uống, loratadine được hấp thu nhanh và tốt, chuyển hóa lần đầu mạnh, chủ yếu bởi CYP3A4 và CYP2D6. Chất chuyển hóa chính là desloratadine (DL), có hoạt tính dược lý và chịu trách nhiệm phần lớn hiệu quả lâm sàng của thuốc. Loratadine và DL đạt được nồng độ tối đa trong huyết tương (Tmax) tương ứng từ 1-1,5 giờ và 1,5-3,7 giờ sau khi uống.
Tăng nồng độ trong huyết tương của loratadine đã được báo cáo sau khi dùng đồng thời với ketoconazole, erythromycin và cimetidine trong các thử nghiệm có đối chứng, nhưng không có thay đổi đáng kể về mặt lâm sàng (kể cả trên điện tâm đồ).
Loratadine liên kết cao (97-99%) và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó liên kết trung bình (73-76%) với protein huyết tương.
Ở những người khỏe mạnh, thời gian bán thải phân bố trong huyết tương của loratadine và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó tương ứng là khoảng 1 giờ và 2 giờ. Thời gian bán thải trung bình ở người lớn khỏe mạnh là 8,4 giờ (khoảng từ 3-20 giờ) đối với loratadine và 28 giờ (khoảng 8,8-92 giờ) đối với chất chuyển hóa có hoạt tính chính.
Khoảng 40% liều dùng được thải trừ qua nước tiểu và 42% qua phân trong thời gian 10 ngày và chủ yếu ở dạng chất chuyển hóa liên hợp. Khoảng 27% liều dùng được thải trừ qua nước tiểu trong 24 giờ đầu. Dưới 1% hoạt chất được thải trừ dưới dạng không đổi có hoạt tính, như loratadine hoặc DL.
Các thông số sinh khả dụng của loratadine và của chất chuyển hóa có hoạt tính tỷ lệ với liều lượng.
Các dữ liệu dược động học của loratadine và các chất chuyển hóa của nó là tương quan giữa người tình nguyện trưởng thành khỏe mạnh và người tình nguyện lớn tuổi khỏe mạnh.
Sử dụng đồng thời với thức ăn có thể làm chậm một chút sự hấp thu của loratadine nhưng không ảnh hưởng đến hiệu quả lâm sàng.
Ở bệnh nhân suy thận mạn có AUC và nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) của loratadine và chất chuyển hóa của nó đều tăng so với AUC và nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) của những bệnh nhân có chức năng thận bình thường. Thời gian bán thải trung bình của loratadine và chất chuyển hóa của nó không khác biệt đáng kể so với thời gian quan sát được ở những người bình thường. Thẩm phân máu không ảnh hưởng đến dược động học của loratadin hoặc chất chuyển hóa có hoạt tính của nó ở bệnh nhân suy thận mạn tính.
Ở những bệnh nhân bị bệnh gan mạn tính do rượu, AUC và nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) của loratadine cao gấp đôi trong khi dữ liệu về dược động học của chất chuyển hóa có hoạt tính không thay đổi đáng kể so với những bệnh nhân có chức năng gan bình thường. Thời gian bán thải của loratadine và chất chuyển hóa của nó lần lượt là 24 giờ và 37 giờ, và tăng lên theo mức độ nặng của bệnh gan.
Loratadine và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó được bài tiết qua sữa mẹ của phụ nữ đang cho con bú.
An toàn tiền lâm sàng
Dữ liệu tiền lâm sàng dựa trên các nghiên cứu thông thường không cho thấy nguy cơ đặc biệt về tính an toàn, dược lý, độc tính liều lặp lại, độc tính di truyền và khả năng gây ung thư.
Trong các nghiên cứu về độc tính trên sinh sản, không quan sát thấy có tác dụng gây quái thai. Tuy nhiên, quan sát thấy việc kéo dài quá trình sinh nở và giảm khả năng sống của chuột con ở những con chuột có nồng độ thuốc trong huyết tương (AUC) cao hơn 10 lần so với những con đạt được liều lâm sàng.
Chỉ định/Công dụng
Lorastad Sp. được chỉ định để giảm triệu chứng do:
- Viêm mũi dị ứng, như hắt hơi, sổ mũi, ngứa mũi, ngứa và chảy nước mắt.
- Mày đay mạn tính và các bệnh da do dị ứng khác.
Liều dùng/Hướng dẫn sử dụng
Cách dùng
Lorastad Sp. được dùng bằng đường uống. Sử dụng muỗng 5 mL kèm theo trong hộp để đong thể tích.
Liều dùng
Người lớn và trẻ > 12 tuổi: 2 muỗng [10 mg], ngày 1 lần.
Trẻ từ 2 đến 12 tuổi:
+ Cân nặng > 30 kg: 10 mL [10 mg] (2 muỗng), ngày 1 lần.
+ Cân nặng ≤ 30 kg: 5 mL [5mg] (1 muỗng), ngày 1 lần.
Bệnh nhân suy gan:
Bệnh nhân suy gan nặng nên dùng liều khởi đầu thấp hơn do độ thanh thải loratadine ở những bệnh nhân này có thể đã giảm. Liều khởi đầu là 10 mL (10 mg) sử dụng cách ngày được khuyến cáo cho người lớn và trẻ em cân nặng hơn 30 kg; và 5 mL (5 mg) sử dụng cách ngày được khuyến cáo cho trẻ em cân nặng từ 30 kg trở xuống.
Bệnh nhân suy thận: Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận.
Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều ở người cao tuổi.
Chống chỉ định
Quá mẫn với dược chất hay bất cứ thành phần tá dược nào của thuốc.
Cảnh báo và thận trọng
Nên sử dụng thận trọng loratadine cho bệnh nhân suy gan nặng.
Nên ngừng sử dụng loratadine ít nhất 48 giờ trước khi tiến hành các thử nghiệm về da do các thuốc kháng histamin có thể ngăn chặn hoặc làm giảm các chỉ thị phản ứng da dương tính.
Lorastad Sp. có chứa saccharose. Không nên dùng thuốc này cho bệnh nhân có các vấn đề về di truyền hiếm gặp không dung nạp fructose, kém hấp thu glucose-galactose hay thiếu hụt enzym sucrase-isomaltase.
Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe, vận hành máy móc: Trong các thử nghiệm lâm sàng cho thấy không có sự suy giảm khả năng lái xe ở những bệnh nhân dùng loratadine. Tuy nhiên, bệnh nhân phải được thông báo có một số ít người đã bị buồn ngủ, điều này có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe hay vận hành máy móc.
Sử dụng ở phụ nữ có thai & cho con bú
Phụ nữ có thai
Một lượng lớn dữ liệu về phụ nữ có thai (hơn 1.000 kết quả phơi nhiễm) cho thấy không có dị tật hoặc độc tính trên thai nhi/trẻ sơ sinh của loratadine. Các nghiên cứu trên động vật không chỉ ra tác hại trực tiếp hoặc gián tiếp liên quan đến độc tính sinh sản. Để phòng ngừa, cần cân nhắc tránh sử dụng loratadine trong thời kì mang thai.
Phụ nữ cho con bú
Loratadine được bài tiết trong sữa mẹ, vì vậy không khuyến cáo dùng loratadine cho phụ nữ cho con bú.
Khả năng sinh sản
Không có dữ liệu về ảnh hưởng trên khả năng sinh sản của nam và nữ.
Tương tác
Khi dùng đồng thời với rượu, loratadine không tăng thêm tác dụng như kết quả đo được ở các nghiên cứu tâm thần vận động.
Tương tác tiềm ẩn có thể xảy ra với tất cả các chất ức chế CYP3A4 hoặc CYP2D6 đã biết dẫn đến nồng độ loratadine tăng cao, có thể gây ra sự gia tăng các tác dụng không mong muốn.
Tăng nồng độ trong huyết tương của loratadine đã được báo cáo sau khi dùng đồng thời với ketoconazole, erythromycin và cimetidine trong các thử nghiệm có đối chứng, nhưng không có thay đổi đáng kể về mặt lâm sàng (kể cả trên điện tâm đồ).
Trẻ em: Nghiên cứu tương tác chỉ được thực hiện ở người lớn.
Tương kỵ
Do không có các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.
Tác dụng không mong muốn
Các thử nghiệm lâm sàng trên bệnh nhi từ 2-12 tuổi, các tác dụng không mong muốn thường gặp nhiều hơn nhóm giả dược là đau đầu (2,7%), căng thẳng (2,3%) và mệt mỏi (1%).
Các thử nghiệm lâm sàng liên quan đến người lớn và thanh thiếu niên trong phạm vi các chỉ định bao gồm viêm mũi dị ứng và mày đay tự phát mạn tính, ở liều khuyến cáo 10 mg mỗi ngày, tác dụng không mong muốn ở các bệnh nhân dùng loratadine được báo cáo là cao hơn 2% ở các bệnh nhân dùng giả dược. Các tác dụng không mong muốn thường gặp hơn ở nhóm giả dược như ngủ gà (1,2%), đau đầu (0,6%), tăng cảm giác thèm ăn (0,5%) và mất ngủ (0,1%).
Rất hiếm gặp (ADR > 1/10.000)
Hệ miễn dịch: Phản ứng quá mẫn (bao gồm phù mạch và sốc phản vệ).
Hệ thần kinh: Chóng mặt, co giật.
Tim: Nhịp tim nhanh, đánh trống ngực.
Tiêu hóa: Buồn nôn, khô miệng, viêm dạ dày.
Gan-mật: Chức năng gan bất thường.
Da và mô dưới da: Phát ban, rụng tóc.
Toàn thân và tại chỗ dùng thuốc: Mệt mỏi.
Chưa rõ tần suất (không thể ước tính từ các dữ liệu có sẵn)
Khác: Tăng cân.
Quá liều
Quá liều loratadine làm tăng khả năng xảy ra các triệu chứng kháng cholinergic. Ngủ gà, tim đập nhanh và đau đầu đã được báo cáo khi bị quá liều.
Trong trường hợp quá liều, các biện pháp điều trị triệu chứng toàn thân và điều trị hỗ trợ nên được tiến hành và duy trì trong thời gian cần thiết. Có thể sử dụng than hoạt tính dưới dạng huyền phù trong nước. Rửa dạ dày có thể được xem xét. Loratadine không được loại bỏ bởi thẩm phân máu và chưa rõ thuốc có được loại bỏ bởi thẩm phân phúc mạc hay không. Các bệnh nhân cần được tiếp tục theo dõi về y tế sau khi điều trị cấp cứu.
Bảo quản
Bảo quản trong bao bì kín, tránh ánh sáng. Nhiệt độ không quá 30oC.
Hạn dùng: 36 tháng kể từ ngày sản xuất.
Phân loại MIMS
Thuốc kháng histamin & kháng dị ứng
Phân loại ATC
R06AX13 - loratadine ; Belongs to the class of other antihistamines for systemic use.
Trình bày/Đóng gói
Dạng
Lorastad Sp. Siro 1 mg/mL
Trình bày/Đóng gói
100 mL x 1's;60 mL x 1's
Register or sign in to continue
Asia's one-stop resource for medical news, clinical reference and education
Already a member? Sign in
Register or sign in to continue
Asia's one-stop resource for medical news, clinical reference and education
Already a member? Sign in