Loxfen

Loxfen

loxoprofen

Nhà sản xuất:

Shinpoong Daewoo
Thông tin kê toa chi tiết tiếng Việt
Thành phần
Mỗi viên: Loxoprofen natri (dưới dạng loxoprofen natri dihydrat) 60mg.
Dược lực học
Loxoprofen natri là một thuốc kháng viêm không steroid thuộc nhóm acid phenylpropionic có hoạt tính giảm đau ngoại vi mạnh, hạ sốt và kháng viêm. Ưu điểm chính của loxoprofen natri so với các NSAID khác là do thuốc ở dạng tiền chất, ít gây viêm loét đường tiêu hoá hơn. Tính giảm đau, kháng viêm và hạ sốt mạnh hơn 10-20 lần so với các NSAID khác như ketoprofen, naproxen và indomethacin.
Cơ chế kháng viêm là làm giảm sinh tổng hợp prostaglandin bằng cách ức chế cyclooxygenase.
Sau khi uống, loxoprofen natri được hấp thu nguyên vẹn qua đường tiêu hóa và nhanh chóng chuyển hoá thành chất có hoạt tính, dẫn xuất –OH dạng “trans”, có tác dụng ức chế sinh tổng hợp prostaglandin.
Dược động học
Sau khi uống, Loxoprofen được hấp thu nhanh từ đường tiêu hóa dưới dạng không đổi, ít gây kích ứng niêm mạc dạ dày, và sau đó nhanh chóng chuyển đổi thành chất chuyển hóa có hoạt tính, dẫn xuất –OH.
Nồng độ đỉnh trong huyết tương của loxoprofen (dạng không đổi) và các chất chuyển hóa đạt được tương ứng là sau 30 và 50 phút sau khi uống, thời gian bán hủy của cả hai là khoảng 1,25 giờ.
Trong một nghiên cứu sự ức chế chuyển hóa với microsome gan người in vitro, loxoprofen natri không ảnh hưởng đến sự trao đổi chất của nhiều loại thuốc chuyển hóa bởi cytochrome P450, thậm chí ở nồng độ lớn gấp 10 lần nồng độ đỉnh trong huyết tương (200mM).
Tỷ lệ gắn protein huyết tương khoảng 97,0% đối với loxoprofen và 92,8%  đối với dẫn xuất trans-OH. AUC của loxoprofen là 6,70±0,26 mg.h/mL và hợp chất trans-OH là 2,02±0,05 mg.h/mL.
Loxoprofen nhanh chóng được đào thải qua nước tiểu. Khoảng 50% liều dùng được đào thải sau 8 giờ, dưới dạng loxoprofen liên hợp glucuronat và dạng trans-OH.
Chỉ định/Công dụng
Giảm đau và kháng viêm trong các triệu chứng sau: viêm khớp dạng thấp mãn tính, thoái hóa khớp, đau lưng, viêm khớp quanh vai, hội chứng tay-vai-cổ.
Giảm các cơn đau từ nhẹ đến vừa và kháng viêm sau khi phẫu thuật, chấn thương hoặc sau khi nhổ răng. Thuốc cũng có thể dùng để giảm đau cơ, đau dây thần kinh, đau nửa đầu, nhức đầu, đau răng, đau bụng kinh.
Hạ sốt và kháng viêm trong nhiễm trùng đường hô hấp trên cấp tính (kèm hoặc không kèm theo viêm phế quản).
Liều dùng/Hướng dẫn sử dụng
Thông thường, liều khuyến cáo ở người lớn là 60mg × 3 lần/ngày, uống trong hoặc sau bữa ăn.
Trong trường hợp cấp tính, có thể uống liều duy nhất 60-120mg.
Nên điều chỉnh liều tùy theo độ tuổi và triệu chứng, không nên vượt quá liều 180 mg/ngày.
Quá liều
Triệu chứng: Chưa có báo cáo về quá liều loxoprofen. Tuy nhiên, nếu có xảy ra quá liều, các dấu hiệu và triệu chứng sẽ tương tự như các phản ứng có hại, nhưng nặng hơn.
Xử trí: Không có thuốc giải độc đặc hiệu cho loxoprofen natri. Có thể cho uống than hoạt tính hoặc rửa dạ dày nếu người bệnh uống quá liều thuốc trong vòng 1 giờ. Theo dõi người bệnh chặt chẽ. Phương pháp điều trị chủ yếu là điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Duy trì cân bằng dịch, thông khí và theo dõi các dấu hiệu tim mạch và dấu hiệu sinh tồn cho đến khi ổn định. Có thể dùng thuốc chống co giật nếu có chỉ định. Dùng thuốc giãn phế quản nếu xảy ra hen suyễn.
Chống chỉ định
Quá mẫn với loxoprofen hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Tiền sử bị các phản ứng quá mẫn (như hen suyễn, viêm mũi, phù mạch hoặc mày đay) khi dùng aspirin hoặc thuốc kháng viêm không steroid khác (NSAID).
Loét dạ dày tiến triển.
Suy tim nặng; các rối loạn nặng trên huyết học, trên gan hoặc trên thận.
Phụ nữ có thai.
Sử dụng ở phụ nữ có thai & cho con bú
Chưa xác định được tính an toàn của thuốc trong thời kỳ mang thai. Không nên dùng thuốc trong thai kỳ hoặc khi chuyển dạ trừ khi lợi ích của thuốc đối với người mẹ lớn hơn nguy cơ tiềm ẩn đối với thai nhi.
Nên tránh dùng Loxoprofen (nếu có thể) khi cho con bú.
Tương tác
Không nên phối hợp Loxoprofen với aspirin (trừ aspirin liều thấp, không quá 75 mg/ngày, và phải do bác sĩ chỉ định) hoặc với các NSAID khác: vì có thể làm tăng nguy cơ gặp tác dụng phụ.
Nên thận trọng khi phối hợp Loxoprofen với các thuốc sau:
• Các Corticosteroid: có thể làm tăng nguy cơ gặp tác dụng phụ, nhất là trên đường tiêu hóa.
• Thuốc hạ huyết áp và thuốc lợi tiểu: NSAID có thể làm giảm tác dụng các thuốc này. Thuốc lợi tiểu có thể làm tăng độc tính trên thận của NSAID.
• Thuốc chống đông: NSAID có thể làm tăng tác dụng của các thuốc chống đông như warfarin.
• Thuốc chống kết tập tiểu cầu và thuốc ức chế tái hấp thu serotonin chọn lọc (SSRI): làm tăng nguy cơ chảy máu đường tiêu hoá.
• Các glycosid tim: NSAID làm trầm trọng thêm suy tim, giảm độ lọc cầu thận (GFR) và làm tăng nồng độ glycosid trong huyết tương.
• Lithi: Có thể làm tăng nồng độ lithi huyết tương.
• Methotrexat: Có thể làm tăng nồng độ methotrexat huyết tương.
• Ciclosporin, tacrolimus: Tăng nguy cơ độc tính trên thận.
• Mifepriston: Không nên dùng NSAID trong vòng 8-12 ngày sau khi uống mifepriston vì NSAID có thể làm giảm tác dụng của mifepriston.
• Zidovudin: tăng nguy cơ tràn máu khớp và tụ máu trong chứng máu khó đông ở người nhiễm HIV.
• Kháng sinh quinolon: Tăng nguy cơ co giật.
Tác dụng không mong muốn
Thường gặp: phát ban; buồn ngủ; phù nề; đau bụng, khó chịu dạ dày, chán ăn, buồn nôn và ói mửa, tiêu chảy; tăng men gan.
Ít gặp: ngứa; viêm loét dạ dày-tá tràng, táo bón, ợ nóng, viêm miệng.
Hiếm gặp: mày đay; khó tiêu; đau đầu; thiếu máu, giảm bạch cầu, tăng bạch cầu eosin, tăng phosphatase kiềm, hồi hộp và nóng bừng.
Thận trọng lúc dùng
Sử dụng thận trọng ở những người bệnh sau:
• Có tiền tiền sử loét dạ dày, chảy máu hay thủng đường tiêu hoá trên, nhất là khi có liên quan đến các thuốc NSAID.
• Bệnh Crohn.
• Tăng huyết áp (huyết áp có thể thay đổi trong quá trình điều trị với các NSAID) hoặc mắc các rối loạn tim mạch khác.
• Nhiễm trùng: Các triệu chứng như sốt và viêm có thể bị che giấu khi dùng các NSAID. Vì vậy, nên phối hợp thuốc với kháng sinh phù hợp khi bị viêm do nhiễm trùng. Trong trường hợp này, nên dùng thuốc và quan sát người bệnh cẩn thận.
• Hen suyễn hoặc các rối loạn dị ứng khác.
• Rối loạn chảy máu, suy giảm chức năng gan hoặc thận.
Người bệnh dùng loxoprofen dài hạn nên theo dõi sự xuất hiện các rối loạn trên máu, gan hoặc thận. Nếu thấy có thay đổi thì nên giảm liều hoặc ngưng thuốc.
Đối với việc điều trị các bệnh cấp tính, nên cân nhắc mức độ nghiêm trọng của tình trạng viêm, đau hoặc sốt; ưu tiên điều trị các nguyên nhân cụ thể của bệnh.
Các phản ứng có hại thường xảy ra ở người lớn tuổi, nhất là trên đường tiêu hóa. Sử dụng thuốc thận trọng ở người già và có thể cần phải giảm liều. Nên bắt đầu điều trị ở liều thấp nhất.
Tính an toàn của thuốc ở trẻ dưới 18 tuổi chưa được nghiên cứu.
Tác động lên khả năng lái xe và vận hành máy móc: Các tác dụng phụ như chóng mặt, buồn ngủ, mệt mỏi, rối loạn thị giác có thể xảy ra khi dùng thuốc.
Bảo quản
Trong bao bì kín, ở nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
Phân loại ATC
M01AX - Other antiinflammatory and antirheumatic agents, non-steroids ; Used in the treatment of inflammation and rheumatism.
Trình bày/Đóng gói
Viên nén: hộp 10 vỉ x 10 viên.
Register or sign in to continue
Asia's one-stop resource for medical news, clinical reference and education
Sign up for free
Already a member? Sign in