Mibetel HCT/Mibetel Plus/Hangitor Plus

Mibetel HCT/Mibetel Plus/Hangitor Plus Dược lực học

telmisartan + hydrochlorothiazide

Nhà sản xuất:

Hasan-Dermapharm
Thông tin kê toa chi tiết tiếng Việt
Dược lực học
Phân loại dược lý: Thuốc chẹn thụ thể angiotensin II và thuốc lợi tiểu thiazid.
Mã ATC: C09DA07.
Cơ chế tác dụng
Mibetel HCT/Mibetel Plus/Hangitor plus là sự kết hợp giữa một thuốc chẹn thụ thể angiotensin II (telmisartan) và một thuốc lợi tiểu thiazid (hydroclorothiazid) cho tác dụng hiệp lực bổ sung, tăng tác dụng hạ huyết áp so với từng thuốc riêng lẻ.
Telmisartan:
Telmisartan chẹn chuyên biệt và hiệu quả trên thụ thể AT1 của angiotensin II. Telmisartan không có tác động chủ vận một phần lên thụ thể AT1. Telmisartan gắn vào thụ thể AT1 trong thời gian dài với ái lực cao hơn angiotensin II nên khóa các tác động của angiotensin II (co tiểu động mạch, tăng giữ muối nước,...), từ đó làm hạ huyết áp. Telmisartan không có ái lực với thụ thể AT2 cũng như những thụ thể AT khác. Chức năng của các thụ thể này vẫn chưa được biết rõ. Telmisartan làm giảm nồng độ aldosteron trong huyết tương nhưng không ảnh hưởng đến nồng độ renin, cũng không chẹn các kênh ion. Telmisartan không ức chế enzym chuyển angiotensin (kininase II) (cũng là enzym phân giải bradykinin), nên không gây ra các tác dụng có hại liên quan đến bradykinin.
Ở liều 80 mg cho người tình nguyện khỏe mạnh, telmisartan gần như ức chế hoàn toàn tác dụng tăng huyết áp của angiotensin II. Tác dụng này duy trì hơn 24 giờ và vẫn đo lường được ở thời điểm 48 giờ sau khi uống thuốc.
Sau liều đầu tiên, tác dụng hạ huyết áp biểu hiện rõ dần trong vòng 3 giờ. Mức giảm huyết áp tối đa thường đạt được sau 4-8 tuần dùng thuốc và được duy trì trong suốt thời gian điều trị dài hạn.
Ở bệnh nhân tăng huyết áp, telmisartan làm giảm cả huyết áp tâm thu lẫn huyết áp tâm trương mà không ảnh hưởng đến nhịp tim. Hiệu quả hạ huyết áp của telmisartan tương đương với các thuốc hạ huyết áp khác như amlodipin, atenolol, enalapril, hydroclorothiazid và lisinopril.
Hydroclorothiazid:
Hydroclorothiazid và các thuốc lợi tiểu thiazid làm tăng bài tiết natri clorid và nước theo cơ chế ức chế tái hấp thu các ion natri và clorid ở ống lượn xa. Tác dụng lợi tiểu của hydroclorothiazid làm giảm thể tích huyết tương, tăng hoạt tính renin huyết tương, tăng tiết aldosteron, dẫn đến tăng bài tiết kali và bicarbonat qua nước tiểu và giảm kali huyết tương. Sự bài tiết các chất điện giải khác cũng tăng, đặc biệt là kali và magnesi, còn calci thì giảm. Hydroclorothiazid cũng làm giảm hoạt tính carbonic anhydrase nên làm tăng bài tiết bicarbonat, nhưng tác dụng này thường ít so với tác dụng bài tiết Cl- và không làm thay đổi đáng kể pH nước tiểu. Các thiazid có tác dụng lợi tiểu vừa, vì khoảng 90% ion natri đã được tái hấp thu trước khi đến ống lượn xa là vị trí chủ yếu thuốc có tác dụng.
Hydroclorothiazid có tác dụng hạ huyết áp, trước tiên có lẽ do giảm thể tích huyết tương và dịch ngoại bào liên quan đến sự bài niệu natri. Sau đó, trong quá trình dùng thuốc, tác dụng hạ huyết áp tùy thuộc vào sự giảm sức cản ngoại vi, thông qua sự thích nghi dần của các mạch máu trước tình trạng giảm nồng độ Na+. Vì vậy, tác dụng hạ huyết áp của hydroclorothiazid thể hiện chậm sau 1-2 tuần, còn tác dụng lợi tiểu xảy ra nhanh có thể thấy ngay sau vài giờ. Hydroclorothiazid làm tăng tác dụng của các thuốc hạ huyết áp khác.
Thông qua ức chế hệ renin-angiotensin-aldosteron, sử dụng phối hợp với telmisartan có khuynh hướng làm đảo ngược tình trạng mất kali gây bởi thuốc lợi tiểu. Hydroclorothiazid khởi đầu tác dụng lợi tiểu trong 2 giờ, tác dụng tối đa sau khoảng 4 giờ và duy trì tác dụng trong khoảng 6-12 giờ.
Các nghiên cứu dịch tễ học cho thấy điều trị dài hạn với hydroclorothiazid làm giảm nguy cơ mắc bệnh tim mạch và tử vong do tim mạch. Hiệu quả của phối hợp telmisartan và hydroclorothiazid lên nguy cơ tử vong và bệnh tim mạch vẫn chưa được nghiên cứu.
Register or sign in to continue
Asia's one-stop resource for medical news, clinical reference and education
Already a member? Sign in
Register or sign in to continue
Asia's one-stop resource for medical news, clinical reference and education
Already a member? Sign in