Mibetel HCT/Mibetel Plus/Hangitor Plus

Mibetel HCT/Mibetel Plus/Hangitor Plus Dược động học

telmisartan + hydrochlorothiazide

Nhà sản xuất:

Hasan-Dermapharm
Thông tin kê toa chi tiết tiếng Việt
Dược động học
Sự kết hợp telmisartan và hydroclorothiazid không ảnh hưởng đến dược động học của từng chất ở người khỏe mạnh.
Telmisartan:
- Hấp thu: Sau khi uống, nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được sau 0,5-1,5 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối của telmisartan liều 40 mg là 42%. Thức ăn làm giảm nhẹ sinh khả dụng của telmisartan (giảm AUC 6% đối với viên nén 40 mg) nhưng không ảnh hưởng đến tác dụng hạ huyết áp. Telmisartan tích lũy không đáng kể trong huyết tương sau khi dùng các liều lặp lại.
- Phân bố: Gắn với protein huyết tương cao (> 99,5%), chủ yếu là albumin và alpha 1-acid glycoprotein. Thể tích phân bố của telmisartan khoảng 500 lít.
- Chuyển hóa: Telmisartan được chuyển hóa bằng phản ứng liên hợp, tạo thành dẫn chất acylglucuronid không hoạt tính. Hệ thống cytochrom P450 không liên quan đến quá trình chuyển hóa của telmisartan.
- Thải trừ: Telmisartan chủ yếu thải trừ qua mật và phân, chỉ một lượng nhỏ được tìm thấy trong nước tiểu. Độ thanh thải huyết tương toàn phần của telmisartan sau khi uống > 1.500 mL/phút. Thời gian bán thải của telmisartan > 20 giờ.
- Tính tuyến tính: Dược động học của telmisartan đường uống không tuyến tính với liều trong khoảng 20-60 mg.
Hydroclorothiazid:
- Hấp thu: Sau khi uống, nồng độ tối đa của hydroclorothiazid đạt được sau 1,0-3,0 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối của hydroclorothiazid khoảng 60%.
- Phân bố: Hydroclorothiazid gắn với 68% protein trong huyết tương, thể tích phân bố 0,83-1,14 lít/kg.
- Chuyển hóa: Hydroclorothiazid không được chuyển hóa ở người.
- Thải trừ: Hydroclorothiazid được thải trừ gần như hoàn toàn ở dạng không đổi qua nước tiểu. Khoảng 60% liều uống được thải trừ trong 48 giờ. Độ thanh thải của thận khoảng 250-300 mL/phút. Thời gian bán thải của hydroclorothiazid 10-15 giờ.
- Tính tuyến tính: Hydroclorothiazid có dược động học tuyến tính.
Dược động học trên một số đối tượng lâm sàng đặc biệt:
- Người cao tuổi: Dược động học của telmisartan không khác biệt so với người trẻ (< 65 tuổi).
- Giới tính: Nồng độ của telmisartan trong huyết tương ở nữ cao giới cao hơn nam giới 2-3 lần. Tuy nhiên trong các thử nghiệm lâm sàng, đáp ứng huyết áp và tỷ lệ hạ huyết áp thế đứng ở nữ giới tăng không đáng kể. Không cần thiết phải điều chỉnh liều. Nồng độ hydroclorothiazid trong huyết tương ở nữ có khuynh hướng cao hơn nam giới.
- Bệnh nhân suy thận: Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận nhẹ và vừa (độ thanh thải creatinin huyết tương 30-60 mL/phút, trung bình 50 mL/phút). Telmisartan không được loại bỏ bằng cách thẩm phân.
Hydroclorothiazid đào thải qua thận giảm. Trong một nghiên cứu trên những bệnh nhân có độ thanh thải 90 mL/phút, thời gian bán thải của hydroclorothiazid tăng. Ở bệnh nhân chức năng thận không còn (anephric), thời gian bán thải khoảng 34 giờ.
- Bệnh nhân suy gan: Các nghiên cứu dược động học ở bệnh nhân suy gan cho thấy sinh khả dụng tuyệt đối tăng đến gần 100%. Thời gian bán thải không thay đổi.
Register or sign in to continue
Asia's one-stop resource for medical news, clinical reference and education
Already a member? Sign in
Register or sign in to continue
Asia's one-stop resource for medical news, clinical reference and education
Already a member? Sign in