Musclasan 50/Musclasan 150

Musclasan 50/Musclasan 150

tolperisone

Nhà sản xuất:

Hasan-Dermapharm
Thông tin kê toa chi tiết tiếng Việt
Thành phần
Mỗi viên: Tolperison hydroclorid 50 mg hoặc 150 mg.
Mô tả
Viên nén tròn, bao phim màu trắng, hai mặt lồi, cạnh và thành viên lành lặn.
Dược lực học
Phân loại dược lý: Thuốc giãn cơ tác động trung ương.
Mã ATC: M03BX04.
Cơ chế tác dụng
Tolperison thuộc nhóm beta-aminoceton, là thuốc giãn cơ tác động trung ương với các đặc tính tương tự thuốc gây mê cục bộ.
Cơ chế tác dụng chính xác vẫn chưa được giải thích một cách đầy đủ.
Tolperison có ái lực cao với mô thần kinh, với cuống não, tủy sống và hệ thần kinh ngoại vi cho thấy nồng độ tích lũy cao nhất. Tolperison có cấu trúc và hoạt động tương tự lidocain thông qua hoạt tính ổn định màng. Tolperison có tác dụng phụ thuộc liều làm giảm dòng ion natri qua màng tế bào nơron riêng biệt, làm giảm cả biên độ và tần số của điện thế hoạt động. Hơn nữa, tác dụng ức chế kênh Ca2+ phụ thuộc vào điện áp đã được chứng minh, cho thấy tolperison ngoài tác dụng ổn định màng còn làm giảm giải phóng các chất dẫn truyền thần kinh.
Tolperison có tác dụng trên 3 cấp độ:
- Ngoại vi: Tolperison ổn định màng tế bào nơron, làm giảm biên độ và tần số của điện thế hoạt động, ngăn chặn các xung đau ngoại vi bệnh lý (là kết quả từ các phản xạ vận động hoặc thực vật khác nhau và dẫn đến làm tăng trương lực cơ).
- Trung tâm xương sống: Tolperison có tác dụng phụ thuộc liều làm giảm các phản xạ đơn/ đa xinap tăng cao về mức sinh lý. Tác động này đã được chứng minh trong các mô hình động vật khác nhau.
- Thể lưới trung tâm: Sự không tương xứng giữa hoạt động gây bệnh trên xương sống và các hoạt động ức chế thần kinh cũng có thể làm tăng tính phản xạ và tăng trương lực cơ.
Tolperison ức chế đường phản xạ lưới tủy sống trong cuống não, hoạt động bằng cách kích thích thực nghiệm gamma-Rigor của cấu trúc lưới đã được chứng minh.
Cơ chế làm tăng lưu lượng máu vẫn chưa rõ ràng. Mối liên quan của chất đối vận calci, tác dụng chống co thắt nhẹ và kháng adrenergic đã được phân tích.
Tolperison hydroclorid không ảnh hưởng đến sự dẫn truyền kích thích ở bản vận động cuối cùng. Dẫn truyền thần kinh cơ được bảo tồn.
Dược động học
Các nghiên cứu dược động học của tolperison ở người dùng đồng vị phóng xạ 14C-tolperison hydroclorid cho các kết quả sau:
Hấp thu: Sau khi uống, tolperison được hấp thu nhanh chóng và hoàn toàn từ ruột non. Nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được trong 1,5 giờ sau khi uống. Ở người, tolperison được chuyển hóa bước đầu qua gan. Khoảng 20% liều dùng được giữ nguyên dạng không đổi trong vòng tuần hoàn. Thức ăn giàu chất béo làm tăng sinh khả dụng đường uống của tolperison khoảng 100% và tăng nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 45% so với tình trạng đói, thời gian đạt nồng độ đỉnh khoảng 30 phút sau khi uống.
Phân bố: Tolperison có thể tích phân bố tương đối cao 5 L/kg; độ thanh thải huyết tương tổng cộng là 1,9 ± 0,4 L/giờ/kg. Tolperison racemat liên kết với khoảng 95% protein huyết tương.
Chuyển hóa: Tolperison được chuyển hóa rộng rãi ở gan với quá trình chuyển hóa bước đầu thông qua quá trình oxy hóa chuỗi bên 4'-CH3. Không có bằng chứng cho thấy các chất chuyển hóa có hoạt tính dược lý. Ở người, tổng cộng 11 chất chuyển hóa đã được phát hiện và giải thích bằng phân tích cấu trúc.
Thải trừ: Tolperison và các chất chuyển hóa được loại bỏ qua thận trong vòng 24 giờ với thời gian bán thải trung bình 2,5 giờ.
Chỉ định/Công dụng
Điều trị triệu chứng co cứng sau đột quỵ ở người lớn.
Liều dùng/Hướng dẫn sử dụng
Liều lượng
Người lớn:
Liều khuyến cáo: 150 – 450 mg/ngày, chia 2 – 3 lần/ngày tùy theo nhu cầu và mức độ dung nạp của từng bệnh nhân. Sử dụng viên có hàm lượng phù hợp:
- Musclasan 50: 1 – 3 viên (50 – 150 mg)/lần x 3 lần/ngày (tương ứng với 150 – 450 mg/ngày).
- Musclasan 150: 1 viên (150 mg)/lần x 2 – 3 lần/ngày (tương ứng với 300 – 450 mg/ngày).
Liều lượng ở một số đối tượng lâm sàng đặc biệt:
Suy thận: Thông tin về việc sử dụng thuốc trên bệnh nhân suy thận còn hạn chế, tuy nhiên tần suất xuất hiện các biến cố bất lợi cao hơn đã được ghi nhận ở nhóm bệnh nhân này. Do đó, đối với bệnh nhân suy thận mức độ trung bình, khuyến cáo xác định liều dùng cho từng bệnh nhân kết hợp với theo dõi chặt chẽ tình trạng bệnh và chức năng thận. Không khuyến cáo sử dụng tolperison ở bệnh nhân suy thận nặng.
Suy gan: Thông tin về việc sử dụng thuốc ở bệnh nhân suy gan còn hạn chế, tuy nhiên tần suất xuất hiện các biến cố bất lợi cao hơn đã được ghi nhận ở nhóm bệnh nhân này. Do đó, đối với bệnh nhân suy gan mức độ trung bình, khuyến cáo xác định liều dùng cho từng bệnh nhân kết hợp với theo dõi chặt chẽ tình trạng bệnh và chức năng gan. Không khuyến cáo sử dụng tolperison trên bệnh nhân suy gan nặng.
Trẻ em và thanh thiếu niên: Không nên sử dụng thuốc ở trẻ em và thanh thiếu niên vì mức độ an toàn và hiệu quả của tolperison chưa được chứng minh.
Cách dùng
Nên uống thuốc cùng hoặc ngay sau bữa ăn với một cốc nước.
Uống thuốc trong trạng thái đói có thể làm giảm sinh khả dụng của tolperison hydroclorid.
Musclasan phù hợp với điều trị dài hạn.
Không nên ngưng dùng thuốc sớm ngay cả khi cảm thấy tác dụng của thuốc quá mạnh hay quá yếu. Trong những trường hợp này, cần liên hệ với bác sĩ.
Nếu bệnh nhân quên một lần dùng thuốc, không uống liều gấp đôi để bù cho liều đã quên.
Không có yêu cầu đặc biệt về xử lý thuốc sau khi sử dụng.
Không nên vứt bỏ thuốc vào nước thải hay rác sinh hoạt. Hỏi ý kiến dược sĩ cách bỏ thuốc không sử dụng nữa. Những biện pháp này sẽ giúp bảo vệ môi trường.
Quá liều
Triệu chứng
Từ tài liệu khoa học, 03 trường hợp riêng lẻ quá liều nghiêm trọng được biết đến khi dùng tolperison cùng với các thuốc khác, dẫn đến tử vong.
Liều đơn cao nhất của tolperison đã được sử dụng trong các thử nghiệm lâm sàng là 450 mg. Liều hàng ngày cao nhất là 900 mg được dung nạp mà không có các phản ứng gây độc.
Trong các nghiên cứu độc tính cấp với tolperison đường uống ở động vật dùng liều cao hơn liều tối đa dung nạp được, đã quan sát thấy có mất điều hòa, cơn co cứng – co giật toàn thân (động kinh cơn lớn), khó thở và liệt hô hấp. Các triệu chứng quá liều ở người có khả năng xảy ra tương tự.
Cách xử trí
Không có thuốc giải độc đặc hiệu cho tolperison hydroclorid. Vì vậy, trong trường hợp quá liều, điều trị triệu chứng để hỗ trợ chức năng hô hấp và tuần hoàn được khuyến cáo.
Chống chỉ định
Quá mẫn với tolperison, các chất có cấu trúc hóa học tương tự eperison hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Bệnh nhược cơ.
Phụ nữ cho con bú.
Cảnh báo
Các phản ứng quá mẫn
Sau khi lưu hành trên thị trường, phản ứng có hại được báo cáo nhiều nhất về tolperison là các phản ứng quá mẫn, biểu hiện từ các phản ứng nhẹ trên da đến các phản ứng nặng toàn thân như sốc phản vệ. Các triệu chứng có thể gặp bao gồm nổi ban, mẩn đỏ, mày đay, ngứa, phù mạch, mạch nhanh, tụt huyết áp, khó thở.
Nguy cơ xảy ra các phản ứng quá mẫn thường cao hơn ở nữ giới, bệnh nhân có tiền sử dị ứng hoặc quá mẫn với thuốc khác.
Cần thận trọng khi sử dụng tolperison ở bệnh nhân quá mẫn với lidocain do có thể xảy ra phản ứng chéo.
Bệnh nhân cần được hướng dẫn lưu ý về các triệu chứng có thể xảy ra của phản ứng quá mẫn khi sử dụng tolperison. Khi có bất kỳ dấu hiệu quá mẫn nào, cần ngưng thuốc ngay lập tức và nhanh chóng tham khảo ý kiến bác sĩ.
Không nên sử dụng lại tolperison đối với bệnh nhân đã từng bị quá mẫn với tolperison.
Trẻ em
Mặc dù có kinh nghiệm lâm sàng đáng kể về việc sử dụng tolperison ở trẻ em, đặc biệt trong điều trị bại não cho trẻ sơ sinh, nhưng không có các nghiên cứu xác định liều có hệ thống về lâm sàng ở trẻ em. Do đó, không khuyến cáo dùng thuốc cho đối tượng này.
Tá dược
Musclasan chứa lactose monohydrat. Bệnh nhân có vấn đề di truyền hiếm gặp về không dung nạp galactose, thiếu hụt Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose – galactose không nên dùng thuốc này.
Ảnh hưởng của thuốc đối với công việc
Dựa trên dữ liệu dược lực học và một thử nghiệm lâm sàng ngẫu nhiên mù đôi về việc sử dụng tolperison liều 150 mg và 450 mg tương ứng, trong đó đánh giá khả năng lái xe của các đối tượng khỏe mạnh, có thể kết luận rằng tolperison ít có tác dụng an thần, cũng không ảnh hưởng đến thời gian phản ứng cảm giác và vận động. Do đó, thuốc không ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, nếu gặp tình trạng hoa mắt, chóng mặt, buồn ngủ, mất tập trung, động kinh, nhìn mờ, hoặc yếu cơ khi uống tolperison, bệnh nhân cần xin ý kiến tư vấn của bác sĩ.
Sử dụng ở phụ nữ có thai & cho con bú
Phụ nữ có thai
Không có dữ liệu lâm sàng ở phụ nữ mang thai phơi nhiễm với tolperison. Trong các thử nghiệm trên động vật thí nghiệm, chưa quan sát thấy tác dụng gây quái thai của tolperison. Mặt khác tolperison chưa được nghiên cứu đầy đủ về các độc tính trên sinh sản. Musclasan không nên được sử dụng cho phụ nữ mang thai trừ khi thực sự cần thiết.
Phụ nữ cho con bú
Chưa biết tolperison có bài tiết vào sữa mẹ hay không, tuy nhiên các tác dụng không mong muốn đối với trẻ không thể được loại trừ, đặc biệt trong trường hợp điều trị kéo dài với tolperison. Do đó, chống chỉ định tolperison trong thời gian cho con bú. Nếu bắt buộc phải sử dụng tolperison cho người mẹ, cần ngưng cho con bú.
Tương tác
Tolperison được chuyển hóa thông qua hệ enzym cytochrom P450, đặc biệt là CYP2D6 và CYP2C19, do đó tương tác của tolperison với các thuốc khác được chuyển hóa qua hệ enzym này không được loại trừ. Các nghiên cứu tương tác dược động học với dextromethorphan là cơ chất của CYP2D6 cho thấy sử dụng đồng thời cùng tolperison có thể làm tăng nồng độ trong máu của các thuốc được chuyển hóa chủ yếu qua CYP2D6, bao gồm thioridazin, tolterodin, venlafaxin, atomoxetin, desipramin, dextromethorphan, metoprolol, nebivolol và perphenazin.
Các nghiên cứu in vitro trên các tiểu thùy gan và tế bào gan người không cho thấy có sự ức chế/ cảm ứng đáng kể trên các CYP khác (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4).
Ngược lại, nồng độ tolperison không bị ảnh hưởng khi sử dụng đồng thời với cơ chất và/ hoặc các thuốc chuyển hóa qua CYP2D6 dotolperison có thể chuyển hóa qua các con đường khác.
Sinh khả dụng của tolperison giảm nếu không uống thuốc cùng bữa ăn. Nên uống thuốc cùng hoặc ngay sau bữa ăn.
Thuốc giãn cơ tác dụng trung ương: Tolperison là thuốc giãn cơ tác dụng trung ương ít có tác dụng an thần. Trong trường hợp dùng đồng thời tolperison cùng với các thuốc giãn cơ tác dụng trung ương khác, nên cân nhắc giảm liều tolperison nếu cần.
Acid niflumic hoặc các thuốc NSAID khác: Tolperison có thể làm tăng tác dụng của acid niflumic và các thuốc kháng viêm không steroid, nên cân nhắc giảm liều acid niflumic hoặc các thuốc NSAID khác nếu sử dụng đồng thời với tolperison.
Tolperison không gây phụ thuộc thuốc về cả thể chất và tinh thần.
Dựa trên kinh nghiệm lâm sàng, tolperison không có ảnh hưởng đáng kể đến kết quả các xét nghiệm.
Tương kỵ
Không áp dụng.
Tác dụng không mong muốn
Dữ liệu về độ an toàn của viên nén tolperison hydroclorid được ghi nhận trên hơn 12.000 bệnh nhân. Theo đó, các tác dụng không mong muốn chủ yếu là các biểu hiện trên da, mô dưới da, các rối loạn toàn thân, thần kinh và tiêu hóa.
Trong dữ liệu hậu mãi, các phản ứng quá mẫn có liên quan đến việc sử dụng tolperison chiếm khoảng 50 – 60% các ca được báo cáo. Hầu hết các trường hợp là không nghiêm trọng và có thể tự hồi phục, rất hiếm gặp các phản ứng quá mẫn đe dọa tính mạng.
Các tác dụng không mong muốn được phân nhóm theo tần suất: rất thường gặp (ADR ≥ 1/10), thường gặp (1/100 ≤ ADR < 1/10), ít gặp (1/1.000 ≤ ADR < 1/100), hiếm gặp (1/10.000 ≤ ADR < 1/1.000), rất hiếm gặp (ADR < 1/10.000) và không rõ tần suất (tần suất không ước tính được từ dữ liệu sẵn có).
- Hệ miễn dịch: Phản ứng quá mẫn kèm theo ban đỏ, phát ban, ngứa, nhịp tim nhanh, hạ huyết áp (hiếm gặp). Phản ứng quá mẫn kèm theo mày đay, khó thở, phù mạch, và các trường hợp riêng lẻ có sốc phản vệ (rất hiếm gặp).
- Tâm thần: Mệt mỏi, suy nhược, yếu ớt (ít gặp). Thay đổi tâm lý có thể liên quan đến tolperison, lẫn lộn (rất hiếm gặp).
- Thần kinh: Hoa mắt, buồn ngủ (ít gặp). Đau đầu, mất ngủ (hiếm gặp).
- Tiêu hóa: Khó chịu ở bụng, buồn nôn, nôn, đau bụng, khô miệng (ít gặp). Tiêu chảy, rối loạn tiêu hóa, táo bón (hiếm gặp).
- Tác dụng không mong muốn khác: Tăng tiết mồ hôi (hiếm gặp).
Phần lớn các tác dụng không mong muốn là thoáng qua hoặc giảm dần/ biến mất khi giảm liều.
Ngưng thuốc trong trường hợp xảy ra các phản ứng quá mẫn.
Bảo quản
Nơi khô, dưới 30oC. Tránh ánh sáng.
Phân loại MIMS
Phân loại ATC
M03BX04 - tolperisone ; Belongs to the class of other centrally-acting muscle relaxants.
Trình bày/Đóng gói
Viên nén bao phim : hộp 3 vỉ x 10 viên, hộp 5 vỉ x 10 viên, hộp 10 vỉ x 10 viên.
Register or sign in to continue
Asia's one-stop resource for medical news, clinical reference and education
Sign up for free
Already a member? Sign in