Hấp thu: Methocarbamol được hấp thu nhanh chóng và gần như hoàn toàn ở đường tiêu hóa. Nồng độ đỉnh đạt được trong máu khoảng 2 giờ sau khi uống liều duy nhất. Thời gian trung bình từ khi uống thuốc đến khi có tác động giãn cơ trong vòng 30 phút. Nồng độ đỉnh của thuốc trong huyết thanh sau khi uống liều duy nhất 2g ở vào khoảng 29,8μg/mL.
Phân bố: Methocarbamol được phân phối rộng rãi trong cơ thể, đạt nồng độ cao nhất tại thận, gan; tập trung với nồng độ thấp hơn tại phổi, não và lách; và thấp nhất tại tim và cơ xương. Hiện vẫn chưa biết methocarbamol có phân phối vào sữa mẹ hay không.
Chuyển hóa và đào thải: Thời gian bán hủy (t½) của methocarbamol là 0,9-1,8 giờ. Methocarbamol được chuyển hóa rộng rãi, chủ yếu ở gan, bằng cách khử alkyl và hydroxy hóa. Thuốc và chất chuyển hóa được bài tiết nhanh chóng và hầu như hoàn toàn qua nước tiểu. Khoảng 10-15% liều uống được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng không đổi, 40-50% dưới dạng liên hợp glucuronide và sulfate, phần còn lại dưới dạng chuyển hóa không rõ.