Navelbine

Navelbine Dược động học

vinorelbine tartrate

Nhà sản xuất:

Pierre Fabre Medicament

Nhà phân phối:

DKSH
Thông tin kê toa chi tiết tiếng Việt
Dược động học
Các thông số dược động học của Navelbine được đánh giá trong máu.
Hấp thu
Sau khi uống, vinorelbine được hấp thu nhanh, Tmax đạt từ 1,5 đến 3 giờ với nồng độ đỉnh trong máu (Cmax) khoảng 130 ng/mL sau khi uống một liều 80 mg/m2.
Tính sinh khả dụng sinh học tuyệt đối là khoảng 40% và sự có mặt của thức ăn không làm thay đổi sự hấp thu của vinorelbine.
Vinorelbine uống với liều 60 và 80 mg/m2 hấp thu vào máu tương đương với dùng vinorelbine đường tĩnh mạch với liều 25 và 30 mg/m2, theo cách truyền tĩnh mạch.
Sự hấp thu của vinorelbine vào máu tăng lên theo tỷ lệ thuận với liều lên đến 100 mg/m2. Sự hấp thu thay đổi trên từng bệnh nhân là tương đương giữa đường truyền tĩnh mạch và đường uống.
Phân bố thuốc
Thể tích phân bố thuốc ở trạng thái cân bằng của Navelbine lớn, trung bình khoảng 21,2 L/kg (dao động 7,5 – 39,7 L/kg), cho thấy sự phân bố rộng rãi vào mô.
Navelbine gắn kết ít với proteine huyết tương (13,5%). Tuy nhiên thuốc này gắn kết chặt chẽ với tế bào máu, đặc biệt là tiểu cầu (78%).
Có sự hấp thu rõ rệt vinorelbine ở phổi, như đánh giá qua sinh thiết mô phổi, với mức độ cao hơn trong huyết thanh đến 300 lần. Vinorelbine không vào được hệ thần kinh trung ương.
Chuyển hóa sinh học
Tất cả các chất chuyển hóa của vinorelbine đều tạo thành bởi các đồng phân của hệ thống men CYP3A4, thuộc hệ cytochrome P450, ngoại trừ chất chuyển hóa 4-O-deacetylvinorelbine có khả năng tạo thành do enzyme carboxyl esterase. Chất 4-O-deacetylvinorelbine là chất chuyển hóa duy nhất hoạt động và là chất chuyển hóa chính được tìm thấy trong máu.
Không tìm thấy chất chuyển hóa của vinorelbine ở dạng kết hợp sulfat hoặc glucuronid.
Thải trừ
Thời gian bán thải của vinorelbine trung bình khoảng 40 giờ. Sự thanh thải khỏi máu rất cao, đạt khoảng lưu lượng máu ở gan, và trung bình khoảng 0,72 L/giờ/kg (khoảng 0,32 – 1,26 L/giờ/kg). Thải trừ qua thận thấp (<5% liều dùng đối với dạng viên và <20% liều đối với dạng tiêm tĩnh mạch) và bao gồm chủ yếu các hợp chất gốc ban đầu. Thải trừ qua đường mật là đường thải trừ chủ yếu, ở dạng vinorelbine không bị biến đổi (là dạng hợp chất phục hồi chính) và các dạng chất chuyển hóa.
Các nhóm bệnh nhân đặc biệt
Bệnh nhân suy thận, suy gan:
Hiện chưa có nghiên cứu đầy đủ về ảnh hưởng của tình trạng suy chức năng thận lên thải trừ của vinorelbine. Tuy nhiên, không cần thiết giảm liều vinorelbine trong trường hợp giảm chức năng thận, vì thuốc này ít thải trừ qua thận.
Dược động học của vinorelbine đường uống không thay đổi sau khi uống 60 mg/m2 ở những bệnh nhân suy chức năng gan nhẹ (bilirubin <1,5 lần giới hạn trên bình thường, và ALT và/hoặc AST 1,5-2,5 lần giới hạn trên bình thường) và 50 mg/m2 ở bệnh nhân suy chức năng gan vừa (bilirubin 1,5-3 lần giới hạn trên bình thường, bất kể mức độ của ALT và AST). Không có dữ liệu đối với bệnh nhân suy chức năng gan nặng, do đó việc sử dụng Navelbine là chống chỉ định trên các bệnh nhân này (xem phần Chống chỉ định).
Bệnh nhân lớn tuổi: Một nghiên cứu dùng Navelbine ở bệnh nhân lớn tuổi (≥70 tuổi) mắc bệnh ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC), cho thấy dược động học của Navelbine không bị ảnh hưởng bởi độ tuổi. Tuy nhiên, do bệnh nhân lớn tuổi thường yếu, chúng ta cần sử dụng Navelbine thận trọng khi tăng dần liều (xem mục Liều lượng và Cách dùng).
Mối liên hệ dược lực học – dược động học
Mối liên hệ chặt chẽ đã được chỉ ra giữa sự xuất hiện vinorelbine trong máu với sự giảm tế bào bạch cầu và bạch cầu đa nhân trung tính.
Register or sign in to continue
Asia's one-stop resource for medical news, clinical reference and education
Sign up for free
Already a member? Sign in