Pariet

Pariet Dược lực học

rabeprazole

Nhà sản xuất:

Eisai

Nhà phân phối:

DKSH
Thông tin kê toa chi tiết tiếng Việt
Dược lực học
Nhóm dược điều trị: Thuốc ức chế bơm proton.
Mã ATC: A02B C04.
Cơ chế tác dụng:
Natri rabeprazole thuộc nhóm thuốc kháng tiết acid, những dẫn xuất của benzimidazole thế, không có đặc tính kháng cholinergic hay đối kháng histamin H2 nhưng ức chế sự tiết acid ở dạ dày bằng cách ức chế chuyên biệt enzym H+/K+-ATPase (bơm acid hay bơm proton). Hiệu quả tỷ lệ với liều lượng và ức chế cả sự tiết acid cơ bản lẫn sự tiết acid do kích thích bất kể tác nhân kích thích nào. Những nghiên cứu trên động vật cho thấy sau khi uống, natri rabeprazole nhanh chóng biến mất khỏi huyết tương và niêm mạc dạ dày. Vì là một base yếu, rabeprazole nhanh chóng được hấp thu dù ở liều lượng nào và tập trung vào môi trường acid của tế bào thành. Rabeprazole được chuyển thành dạng sulphenamide có hoạt tính qua sự proton hóa và sau đó phản ứng với cysteine có sẵn ở bơm proton.
Tác dụng kháng tiết acid:
Sau khi uống một liều 20 mg natri rabeprazole, hiệu quả kháng tiết acid khởi phát trong vòng một giờ, đạt mức tối đa trong khoảng hai đến bốn giờ. 23 giờ sau liều natri rabeprazole đầu tiên sự ức chế tiết acid cơ bản là 69% và sự ức chế tiết acid do thức ăn kích thích là 82% và thời gian ức chế kéo dài đến 48 giờ. Hiệu quả ức chế tiết acid của natri rabeprazole tăng nhẹ khi lặp lại liều mỗi ngày, đạt tình trạng ức chế ổn định sau ba ngày. Khi ngưng thuốc, hoạt động tiết acid bình thường hóa sau 2 đến 3 ngày.
Giảm acid dạ dày làm tăng số lượng vi khuẩn hiện diện trong đường tiêu hóa. Điều trị với các thuốc ức chế bơm proton có thể làm tăng nguy cơ nhiễm trùng đường tiêu hóa như Salmonella, CampylobacterClostridium difficile.
Ảnh hưởng trên Gastrin huyết thanh:
Trong các nghiên cứu lâm sàng, bệnh nhân được điều trị với 10 hay 20 mg natri rabeprazole một lần mỗi ngày trong thời gian đến 43 tháng. Nồng độ gastrin huyết thanh tăng dần trong 2 đến 8 tuần đầu tiên phản ánh hiệu quả ức chế đối với sự tiết acid và duy trì ổn định khi tiếp tục điều trị. Nồng độ gastrin trở về mức trước điều trị sau khi ngưng thuốc 1 đến 2 tuần.
Trên 500 bệnh nhân sau 8 tuần điều trị với rabeprazole hay điều trị đối chứng, các mẫu sinh thiết vùng hang vị và thân vị cho thấy không có sự biến đổi mô học tế bào ECL, độ viêm dạ dày, tỷ lệ viêm teo niêm mạc dạ dày, dị sản tế bào ruột hay tình trạng nhiễm H. pylori. Ở hơn 250 bệnh nhân điều trị liên tục 36 tháng không thấy có thay đổi ý nghĩa các hình ảnh mô học so với lúc đầu.
Những tác dụng khác:
Cho đến nay chưa thấy có tác dụng toàn thân của natri rabeprazole lên hệ thần kinh trung ương, hệ tim mạch và hệ hô hấp. Với liều uống 20 mg trong 2 tuần, natri rabeprazole không có ảnh hưởng lên chức năng tuyến giáp, chuyển hóa carbohydrat, hay nồng độ hormon cận giáp, cortisol, estrogen, testosterone, prolactin, cholecystokinin, secretin, glucagon, hormon kích thích nang trứng (FSH), hormon hướng hoàng thể (LH), renin, aldosterone hay hormon tăng trưởng trong máu.
Những nghiên cứu trên người khỏe mạnh cho thấy natri rabeprazole không có tương tác lâm sàng đáng kể nào với amoxicillin. Rabeprazole không ảnh hưởng xấu lên nồng độ amoxicillin hay clarithromycin trong huyết tương khi dùng chung nhằm mục đích tiệt trừ nhiễm H.pylori đường tiêu hóa trên.
Trong suốt quá trình điều trị với các thuốc kháng tiết acid, gastrin huyết thanh tăng lên đáp ứng với tình trạng giảm tiết acid. CgA cũng tăng lên do giảm acid dạ dày. Nồng độ CgA tăng lên có thể ảnh hưởng đến chẩn đoán khối u thần kinh nội tiết.
Dựa trên các bằng chứng hiện có, nên dừng sử dụng các thuốc ức chế bơm proton khoảng 5 ngày đến 2 tuần trước khi xét nghiệm CgA. Dừng sử dụng thuốc giúp nồng độ CgA trở về khoảng tham chiếu.
Register or sign in to continue
Asia's one-stop resource for medical news, clinical reference and education
Sign up for free
Already a member? Sign in