Prasugrel


Thông tin thuốc gốc
Chỉ định và Liều dùng
Oral
Acute coronary syndrome
Adult: 60 mg as loading dose, followed by 10 mg once daily for up to 12 mth, given in combination w/ aspirin.
Elderly: ≥75 yr Maintenance: 5 mg once daily.
Special Patient Group
Patient w/ low body wt (<60 kg): 5 mg once daily as maintenance dose.
Hepatic Impairment
Severe (Child-Pugh class C): Contraindicated.
Cách dùng
May be taken with or without food.
Chống chỉ định
Active pathological bleeding, history of stroke or transient ischaemic attack. Severe hepatic impairment (Child-Pugh class C).
Thận trọng
Patient w/ propensity to bleed, low body wt (<60 kg). Patient who will undergo CABG and other surgical procedure; coronary angiography in UA/NSTEMI patients. Elderly (≥75 yr). Pregnancy and lactation.
Phản ứng phụ
Angioedema, anaphylaxis, HTN, hyperlipidaemia, headache, back pain, dyspnoea, nausea, dizziness, cough, hypotension, fatigue, non-cardiac chest pain, AF, bradycardia, leucopenia, rash, pyrexia, peripheral oedema, extremity pain, diarrhoea.
Potentially Fatal: Serious bleeding, thrombotic thrombocytopenic purpura.
Monitoring Parameters
Monitor Hb and haematocrit periodically; may consider platelet function testing.
Quá liều
Symptoms: Prolonged bleeding time and subsequent bleeding complications. Management: Platelet transfusion and/or other blood products may be considered.
Tương tác
Increased risk of bleeding w/ oral anticoagulants (e.g. warfain), clopidogrel, NSAIDs and fibrinolytics.
Tác dụng
Description: Prasugrel is a prodrug that inhibits platelet activation and aggregation. The active metabolite irreversibly blocks the P2Y12 component of adenosine diphosphate (ADP) receptors on the platelet, which prevents activation of the GPIIb/IIIa receptor complex, thereby reducing platelet activation and aggregation.
Onset: Inhibition of platelet aggregation: <30 min (dose-dependent).
Pharmacokinetics:
Absorption: Rapidly absorbed from the GI tract. Time to peak plasma concentration: Approx 30 min.
Distribution: Plasma protein binding: Approx 98%.
Metabolism: Undergoes hydrolysis in the intestines before being metabolised by CYP450 isoenzymes to the active metabolite (R-138727) which is further metabolised to 2 inactive compounds.
Excretion: Via urine (approx 68%) and faeces (approx 27%). Elimination half-life: Approx 7.4 hr.
Bảo quản
Store at 25°C.
References
Anon. Prasugrel. Lexicomp Online. Hudson, Ohio. Wolters Kluwer Clinical Drug Information, Inc. https://online.lexi.com. Accessed 06/08/2014.

Buckingham R (ed). Prasugrel Hydrochloride. Martindale: The Complete Drug Reference [online]. London. Pharmaceutical Press. https://www.medicinescomplete.com. Accessed 06/08/2014.

Effient (prasugrel hydrochloride) 5 mg and 10 mg Tablets. U.S. FDA. https://www.fda.gov/. Accessed 06/08/2014.

McEvoy GK, Snow EK, Miller J et al (eds). Prasugrel Hydrochloride. AHFS Drug Information (AHFS DI) [online]. American Society of Health-System Pharmacists (ASHP). https://www.medicinescomplete.com. Accessed 06/08/2014.

Thông báo miễn trừ trách nhiệm: Thông tin này được MIMS biên soạn một cách độc lập dựa trên thông tin của Prasugrel từ nhiều nguồn tài liệu tham khảo và được cung cấp chỉ cho mục đích tham khảo. Việc sử dụng điều trị và thông tin kê toa có thể khác nhau giữa các quốc gia. Vui lòng tham khảo thông tin sản phẩm trong MIMS để biết thông tin kê toa cụ thể đã qua phê duyệt ở quốc gia đó. Mặc dù đã rất nỗ lực để đảm bảo nội dung được chính xác nhưng MIMS sẽ không chịu trách nhiệm hoặc nghĩa vụ pháp lý cho bất kỳ yêu cầu bồi thường hay thiệt hại nào phát sinh do việc sử dụng hoặc sử dụng sai các thông tin ở đây, về nội dung thông tin hoặc về sự thiếu sót thông tin, hoặc về thông tin khác. © 2021 MIMS. Bản quyền thuộc về MIMS. Phát triển bởi MIMS.com
Register or sign in to continue
Asia's one-stop resource for medical news, clinical reference and education
Sign up for free
Already a member? Sign in