Protopic Dược lực học

Cơ chế tác dụng và tác động dược lực
Chưa biết cơ chế tác dụng chính xác của tacrolimus dùng ngoài da đối với chàm thể tạng. Tacrolimus được biết có ức chế calcineurin và tiếp sau đó là ức chế đường truyền tín hiệu phụ thuộc calci trên việc sao chép và tổng hợp các cytokine như các Interleukin (IL-2, IL-3, IL-4, IL-5, IFN-γ, TNF-α và GM-CSF), những chất tham gia vào giai đoạn sớm của quá trình hoạt hóa tế bào T. Chưa biết ý nghĩa lâm sàng của các tác động này ở chàm thể tạng.
Kết quả từ các nghiên cứu lâm sàng trên bệnh nhân
5 nghiên cứu lớn, so sánh, pha III, đa trung tâm, ngẫu nhiên, mù đôi, có nhóm song song đã được tiến hành trên những bệnh nhân chàm thể tạng: 3 nghiên cứu ở người lớn (1 nghiên cứu ở Châu Âu và 2 nghiên cứu ở Mỹ) và 2 nghiên cứu ở trẻ em (1 nghiên cứu ở Châu Âu và 1 nghiên cứu ở Mỹ).
Nghiên cứu ở Châu Âu
Tiêu chí hiệu quả chính trong các nghiên cứu có đối chứng với điều trị tham chiếu ở châu Âu là tỷ lệ % về mEASI AUC (diện tích dưới đường cong của chỉ số về độ nặng và diện tích da bị chàm được hiệu chỉnh) của thời gian điều trị trung bình so với ban đầu. Các nghiên cứu này cho thấy hiệu quả của thuốc mỡ tacrolimus 0,1% tương đương thuốc mỡ hydrocortison butyrat 0,1% là corticosteroid bôi tại chỗ mạnh và tốt hơn thuốc mỡ tacrolimus 0,03%, và thuốc mỡ tacrolimus 0,03% lại có hiệu quả hơn hydrocortison acetat 1%.
Các nghiên cứu ở Mỹ
3 nghiên cứu ở Mỹ là nghiên cứu có đối chứng với giả dược có chất dẫn, và tiêu chí hiệu quả chính là tỷ lệ điều trị thành công (≥ 90% cải thiện) tại thời điểm kết thúc sau 12 tuần điều trị.
Tất cả 3 nghiên cứu ở Mỹ cho thấy cả 2 hàm lượng thuốc mỡ tacrolimus 0,03% và 0,1% đều  cho hiệu quả cao hơn so với giả dược có chất dẫn (P ≤ 0,001).
Những phát hiện từ 2 nghiên cứu đối chứng với điều trị tham chiếu và 3 nghiên cứu đối chứng với giả dược có chất dẫn đều nhất quán và chỉ ra rằng cả hai hàm lượng thuốc mỡ tacrolimus 0,03% và 0,1% có hiệu quả trong điều trị chàm thể tạng ở bệnh nhân người lớn và trẻ em.