Raloxifene


Thông tin thuốc gốc
Chỉ định và Liều dùng
Oral
Osteoporosis in postmenopausal women, Prophylaxis of postmenopausal osteoporosis
Adult: 60 mg once daily.
Renal Impairment
Severe: Contraindicated.
Hepatic Impairment
Contraindicated.
Cách dùng
May be taken with or without food.
Chống chỉ định
Active or history of venous thromboembolic events including DVT, pulmonary embolism, retinal vein thrombosis. Unexplained uterine bleeding. Patients w/ signs/symptoms of endometrial cancer. Hepatic (including cholestasis) and severe renal impairment. Pregnancy, women who may become pregnant, and lactation.
Thận trọng
Women w/ risk factors for venous thromboembolism including CHF or active malignancy, risk factors for stroke (e.g. TIA, AF), history of oestrogen-induced hypertriglyceridaemia. Moderate renal impairment.
Phản ứng phụ
Hot flushes, flu-like syndrome, leg cramps, peripheral oedema, sweating, arthralgia. Rarely, GI disturbances, rashes, thrombocytopenia, increased BP, headache including migraine, mild breast symptoms (e.g. tenderness, pain, enlargement).
Potentially Fatal: Venous thromboembolic events (including DVT, pulmonary embolism, retinal vein thrombosis), stroke.
MonitoringParameters
Monitor serum triglyceride concentration.
Tương tác
Reduced absorption and enterohepatic recycling w/ colestyramine. May reduce efficacy of warfarin.
Tác dụng
Description: Raloxifene is a selective oestrogen receptor modulator that has selective agonist or antagonist activities on oestrogen receptors. It acts as an agonist on bone by preventing bone loss and partially on cholesterol metabolism by decreasing total and LDL cholesterol levels, but not in the hypothalamus or in the breast or uterine tissues.
Onset: 8 wk.
Pharmacokinetics:
Absorption: Absorbed from the GI tract. Bioavailability: Approx 2%.
Distribution: Extensively distributed in the body. Volume of distribution: 2,348 L/kg. Plasma protein binding: >95% (mainly to albumin and α1-acid glycoprotein).
Metabolism: Undergoes extensive first-pass hepatic metabolism to glucuronide conjugates; undergoes enterohepatic recycling.
Excretion: Mainly via faeces; urine (<0.2% as unchanged drug; <6% as glucuronide conjugates). Half-life: Approx 27 hr.
Đặc tính

Chemical Structure Image
Raloxifene

Source: National Center for Biotechnology Information. PubChem Database. Raloxifene, CID=5035, https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Raloxifene (accessed on Jan. 22, 2020)

Bảo quản
Store between 20-25°C.
Phân loại ATC
G03XC01 - raloxifene ; Belongs to the class of selective estrogen receptor modulators.
References
Anon. Raloxifene. Lexicomp Online. Hudson, Ohio. Wolters Kluwer Clinical Drug Information, Inc. https://online.lexi.com. Accessed 03/02/2016.

Buckingham R (ed). Raloxifene hydrochloride. Martindale: The Complete Drug Reference [online]. London. Pharmaceutical Press. https://www.medicinescomplete.com. Accessed 03/02/2016.

Joint Formulary Committee. Raloxifene hydrochloride. British National Formulary [online]. London. BMJ Group and Pharmaceutical Press. https://www.medicinescomplete.com. Accessed 03/02/2016.

McEvoy GK, Snow EK, Miller J et al (eds). Raloxifene hydrochloride. AHFS Drug Information (AHFS DI) [online]. American Society of Health-System Pharmacists (ASHP). https://www.medicinescomplete.com. Accessed 03/02/2016.

Raloxifene Hydrochloride Tablet, Film Coated (Actavis Pharma, Inc.). DailyMed. Source: U.S. National Library of Medicine. https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/. Accessed 03/02/2016.

Thông báo miễn trừ trách nhiệm: Thông tin này được MIMS biên soạn một cách độc lập dựa trên thông tin của Raloxifene từ nhiều nguồn tài liệu tham khảo và được cung cấp chỉ cho mục đích tham khảo. Việc sử dụng điều trị và thông tin kê toa có thể khác nhau giữa các quốc gia. Vui lòng tham khảo thông tin sản phẩm trong MIMS để biết thông tin kê toa cụ thể đã qua phê duyệt ở quốc gia đó. Mặc dù đã rất nỗ lực để đảm bảo nội dung được chính xác nhưng MIMS sẽ không chịu trách nhiệm hoặc nghĩa vụ pháp lý cho bất kỳ yêu cầu bồi thường hay thiệt hại nào phát sinh do việc sử dụng hoặc sử dụng sai các thông tin ở đây, về nội dung thông tin hoặc về sự thiếu sót thông tin, hoặc về thông tin khác. © 2021 MIMS. Bản quyền thuộc về MIMS. Phát triển bởi MIMS.com
  • Bonmax
  • Evista
  • Ralox
Register or sign in to continue
Asia's one-stop resource for medical news, clinical reference and education
Sign up for free
Already a member? Sign in