Repihasan 100

Repihasan 100

rebamipide

Nhà sản xuất:

Hasan-Dermapharm
Thông tin kê toa chi tiết tiếng Việt
Thành phần
Mỗi viên: Rebamipid 100 mg.
Mô tả
Viên nén tròn, bao phim màu trắng, hai mặt lồi, cạnh và thành viên lành lặn.
Dược lực học
Phân loại dược lý: Nhóm thuốc điều trị loét dạ dày và trào ngược dạ dày thực quản.
Mã ATC: A02BX14.
Cơ chế tác dụng
Tác dụng phòng ngừa hoặc chữa lành trong mô hình loét dạ dày:
- Rebamipid ngăn chặn tổn thương niêm mạc dạ dày trong các mô hình loét thực nghiệm khác nhau ở chuột, kể cả loét do stress khi bị ngâm trong nước, do aspirin, indomethacin, histamin, serotonin và thắt môn vị. Thuốc còn bảo vệ niêm mạc khỏi bị tổn thương do các yếu tố gây loét có thể sản sinh ra gốc oxy phản ứng, bao gồm sự tái tưới máu cho niêm mạc bị thiếu máu cục bộ, sử dụng yếu tố hoạt hóa tiểu cầu (PAF) hoặc diethyldithiocarbamat (DDC) và sử dụng indomethacin khi stress.
- Trong một mô hình loét được tạo ra do acid acetic ở chuột, rebamipid thúc đẩy làm lành các vết loét dạ dày và ngăn chặn sự tái phát trong 120 – 140 ngày sau khi gây loét.
Tác dụng phòng ngừa hoặc chữa lành trong mô hình viêm dạ dày: Rebamipid ngăn chặn sự tăng tiết của acid taurocholic (một trong những thành phần chính của acid mật) – gây viêm dạ dày và thúc đẩy làm lành viêm niêm mạc cùng với viêm dạ dày ở các thử nghiệm trên chuột.
Tác dụng làm tăng prostaglandin:
- Rebamipid làm tăng hình thành prostaglandin E2 (PGE2) trong niêm mạc dạ dày ở chuột. Thuốc còn làm tăng hàm lượng PGE2, 15-keto-13,14-dihydro-PGE2 (chất chuyển hóa của PGE2) và prostaglandin I2 (PGI2) trong dịch dạ dày.
- Ở nam giới khỏe mạnh, thuốc cũng cho thấy tác dụng làm tăng hàm lượng PGE2 ở niêm mạc dạ dày và bảo vệ niêm mạc dạ dày khỏi bị tổn thương do dùng ethanol.
Tác dụng bảo vệ tế bào:
- Rebamipid có tác dụng bảo vệ tế bào dạ dày, ngăn chặn tổn thương niêm mạc gây bởi ethanol, acid mạnh hoặc base mạnh ở chuột. Trong các nghiên cứu in vitro, thuốc còn bảo vệ các tế bào biểu mô dạ dày lấy từ bào thai thỏ được nuôi cấy khỏi các tổn thương gây ra do aspirin hoặc acid taurocholic.
- Ở nam giới khỏe mạnh, thuốc ngăn chặn sự tổn thương niêm mạc dạ dày do dùng aspirin, ethanol hoặc HCl-ethanol.
Tác dụng làm tăng dịch nhầy: Rebamipid thúc đẩy hoạt động của enzym dạ dày để tổng hợp các glycoprotein trọng lượng phân tử cao, làm dày lớp dịch nhầy trên bề mặt của niêm mạc dạ dày và làm tăng lượng dịch nhầy hòa tan trong dạ dày ở chuột. Prostaglandin (PG) nội sinh không liên quan đến sự tăng dịch nhầy hòa tan.
Tác dụng làm tăng lưu lượng máu vào niêm mạc: Rebamipid giúp tăng lưu lượng máu vào niêm mạc dạ dày và cải thiện huyết động học bị suy giảm sau khi bị mất máu ở chuột.
Tác dụng trên hàng rào niêm mạc: Rebamipid nhìn chung không ảnh hưởng đến hiệu điện thế truyền qua niêm mạc dạ dày ở chuột nhưng nó làm giảm hiệu điện thế gây bởi ethanol.
Tác dụng lên sự tiết kiềm ở dạ dày: Rebamipid thúc đẩy sự tiết kiềm ở dạ dày chuột.
Tác dụng lên số lượng tế bào niêm mạc: Rebamipid hoạt hóa sự tăng sinh tế bào niêm mạc dạ dày và làm tăng số tế bào biểu mô phủ niêm mạc ở chuột.
Tác dụng lên sự phục hồi niêm mạc dạ dày: Rebamipid phục hồi sự chậm lành vết thương nhân tạo gây ra do acid mật hoặc hydro peroxid ở tế bào biểu mô dạ dày thỏ được nuôi cấy.
Tác dụng lên sự tiết của dạ dày: Rebamipid không làm thay đổi sự tiết base của dịch dạ dày hoặc sự tiết acid được kích thích bởi các chất kích thích bài tiết.
Tác dụng lên các gốc oxy phản ứng: Rebamipid loại các gốc hydroxyl một cách trực tiếp và ngăn chặn sự sản xuất superoxid của bạch cầu đa nhân. Thuốc ức chế sự tổn thương tế bào niêm mạc dạ dày do các gốc oxy phản ứng được phóng thích từ các bạch cầu trung tính được kích thích bởi Helicobacter pylori in vitro. Thuốc làm giảm hàm lượng peroxid lipid ở niêm mạc dạ dày chuột được cho uống indomethacin trong tình trạng bị stress và ức chế sự tổn thương niêm mạc dạ dày.
Tác dụng lên sự thâm nhiễm tế bào viêm ở niêm mạc dạ dày: Rebamipid ngăn chặn sự thâm nhiễm tế bào viêm trong mô hình trên chuột với viêm dạ dày được tạo ra do acid taurocholic và tổn thương niêm mạc dạ dày được tạo ra do các thuốc kháng viêm không steroid (NSAID) hoặc do sự tái cung cấp máu trong thiếu máu cục bộ.
Tác dụng lên sự phóng thích cytokin (interleukin-8) gây viêm ở niêm mạc dạ dày: Rebamipid, dùng đường uống, ngăn chặn sự tăng sản xuất interleukin-8 ở niêm mạc dạ dày của các bệnh nhân bị nhiễm Helicobacter pylori. Thuốc còn ức chế sự hoạt hóa yếu tố nhân kappa-B (NF-κB), sự biểu hiện của interleukin-8 mRNA và sự sản xuất interleukin-8 ở tế bào biểu mô được nuôi cấy cùng với Helicobacter pylori.
Nghiên cứu lâm sàng
Hiệu quả lâm sàng trong loét dạ dày: Rebamipid được nghiên cứu ở những bệnh nhân loét dạ dày, sử dụng nội soi để đánh giá hiệu quả của thuốc. Trong đánh giá nội soi cuối cùng, thuốc giúp chữa lành hoàn toàn khoảng 60% (200/335) bệnh nhân được nghiên cứu và chữa lành gần như hoàn toàn khoảng 67% (224/335). Lợi ích lâm sàng của thuốc, dựa trên hiệu quả và tính an toàn đã được chứng minh trong một nghiên cứu mù đôi. Theo dõi 67 bệnh nhân đã được chữa lành với liều 300 mg/ngày trong 06 tháng tiếp theo thì chỉ có 4 bệnh nhân bị tái phát (khoảng 6%).
Hiệu quả lâm sàng trong viêm dạ dày cấp và viêm dạ dày mạn tính tiến triển cấp tính: Rebamipid được nghiên cứu ở những bệnh nhân viêm dạ dày cấp tính hay viêm dạ dày mạn tính tiến triển cấp tính. Thuốc đạt tỉ lệ hiệu quả tổng thể là 80% (370/461) trên những bệnh nhân được đánh giá, với 76% (351/461) cho thấy sự tiến triển trung bình hay rõ ràng. Lợi ích lâm sàng của thuốc được lặp lại trong một nghiên cứu mù đôi.
Dược động học
Hấp thu: Nghiên cứu trên 06 đối tượng nam giới khỏe mạnh cho thấy tốc độ hấp thu của rebamipid khi uống liều đơn 150 mg vào lúc no có khuynh hướng thấp hơn khi uống lúc đói. Tuy nhiên, thức ăn không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của thuốc ở người.
Phân bố: Trong in vivo, khoảng 0,05 – 5 µg/mL trong huyết tương người, và 98,4 – 98,6% thuốc được gắn với protein huyết tương.
Chuyển hóa: Rebamipid được thải trừ chủ yếu dưới dạng không đổi trong nước tiểu sau khi uống liều đơn 600 mg ở nam giới khỏe mạnh. Một chất chuyển hóa với nhóm hydroxy ở vị trí thứ 8 đã được xác định trong nước tiểu. Tuy nhiên, sự thải trừ của chất chuyển hóa này chỉ 0,03% liều uống. Enzym liên quan đến sự hình thành chất chuyển hóa là CYP 3A4.
Thải trừ: Khoảng 10% liều uống được thải trừ trong nước tiểu khi rebamipid được uống liều đơn 100 mg ở nam giới khỏe mạnh.
Dược động học ở một số đối tượng lâm sàng đặc biệt
Suy thận: Các thông số dược động học thu được từ những bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận sau khi uống liều đơn 100 mg rebamipid cho thấy nồng độ huyết tương cao hơn và thời gian bán thải dài hơn so với những người khỏe mạnh. Ở trạng thái ổn định, nồng độ trong huyết tương của rebamipid được quan sát ở những bệnh nhân bệnh thận đang thẩm phân sau khi uống liều lặp lại giống với trường hợp uống liều đơn. Vì vậy, thuốc không được xem là có tích lũy.
Chỉ định/Công dụng
Loét dạ dày: kết hợp với các thuốc ức chế các tác nhân tấn công (ức chế bơm proton, thuốc kháng cholin, thuốc kháng histamin H2).
Viêm dạ dày.
Liều dùng/Hướng dẫn sử dụng
Liều dùng
100 mg (1 viên) x 3 lần/ngày.
Cách dùng
Dùng đường uống, 3 lần/ngày, uống thuốc với một cốc nước, uống vào buổi sáng, buổi tối và trước khi đi ngủ.
- Trường hợp quên dùng thuốc:
+ Nếu bệnh nhân quên dùng thuốc, uống ngay sau khi nhớ ra. Nếu thời điểm nhớ ra gần với thời điểm uống liều tiếp theo, hãy bỏ qua liều đã quên và tiếp tục uống liều tiếp theo như thường lệ.
+ Không uống liều gấp đôi để bù cho liều đã quên.
- Không có yêu cầu đặc biệt về xử lý thuốc sau khi sử dụng.
Quá liều
Triệu chứng
Không có dữ liệu về sử dụng thuốc quá liều, không dùng quá liều chỉ định của thuốc.
Cách xử trí
Tích cực theo dõi để có biện pháp xử trí kịp thời.
Chống chỉ định
Bệnh nhân có tiền sử quá mẫn cảm với rebamipid hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Cảnh báo
Người cao tuổi: Cần chú ý đặc biệt đối với những bệnh nhân cao tuổi để giảm thiểu nguy cơ rối loạn dạ dày – ruột, vì về mặt sinh lý học, bệnh nhân cao tuổi thường nhạy cảm với thuốc hơn so với bệnh nhân trẻ tuổi hơn.
Trẻ em: Chưa xác định được độ an toàn của thuốc ở trẻ sinh nhẹ cân, trẻ sơ sinh, trẻ còn bú và trẻ em.
Ảnh hưởng của thuốc đối với công việc: Chưa có bằng chứng về ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe, vận hành máy móc.
Sử dụng ở phụ nữ có thai & cho con bú
Không có dữ liệu về sử dụng thuốc trên phụ nữ mang thai, chỉ nên dùng thuốc nếu lợi ích vượt trội so với nguy cơ.
Phụ nữ đang cho con bú nên ngưng cho bú trước khi dùng rebamipid (những nghiên cứu trên chuột cho thấy rebamipid bài tiết qua sữa).
Tương tác
Chưa có nghiên cứu đánh giá tương tác thuốc.
Tác dụng không mong muốn
Các tác dụng không mong muốn được phân nhóm theo tần suất: rất thường gặp (ADR ≥ 1/10), thường gặp (1/100 ≤ ADR < 1/10), ít gặp (1/1000 ≤ ADR < 1/100), hiếm gặp (1/10.000 ≤ ADR < 1/1000), rất hiếm gặp (ADR < 1/10.000) và không rõ tần suất (tần suất không ước tính được từ dữ liệu sẵn có).
Các tác dụng không mong muốn có ý nghĩa lâm sàng:
- Sốc và phản ứng phản vệ (không rõ tần suất): Sốc và phản ứng phản vệ có thể xảy ra. Cần theo dõi bệnh nhân chặt chẽ. Nếu có dấu hiệu bất thường, phải ngưng dùng thuốc và tiến hành các biện pháp điều trị thích hợp.
- Giảm bạch cầu (< 0,1%) và giảm tiểu cầu (không rõ tần suất): Giảm bạch cầu và giảm tiểu cầu có thể xảy ra. Cần theo dõi bệnh nhân chặt chẽ. Nếu có dấu hiệu bất thường, phải ngưng dùng thuốc và tiến hành các biện pháp điều trị thích hợp.
- Rối loạn chức năng gan (< 0,1%) và vàng da (không rõ tần suất): Rối loạn chức năng gan và vàng da, được biểu thị bằng tăng AST (GOT), ALT (GPT), γ-GTP và phosphatase kiềm, đã được ghi nhận ở những bệnh nhân đang dùng rebamipid. Cần theo dõi bệnh nhân chặt chẽ. Nếu có các dấu hiệu bất thường qua xét nghiệm, phải ngừng dùng thuốc và tiến hành các biện pháp điều trị thích hợp.
Các tác dụng không mong muốn khác:
- Quá mẫn cảm: Phát ban, ngứa, eczema giống phát ban do thuốc, các triệu chứng quá mẫn khác (< 0,1%). Nổi mề đay (không rõ tần suất). Nếu có các triệu chứng quá mẫn cảm, phải ngưng dùng thuốc.
- Tâm thần: Tê, chóng mặt, buồn ngủ (không rõ tần suất).
- Tiêu hóa: Táo bón, cảm giác chướng bụng, tiêu chảy, buồn nôn, nôn, ợ nóng, đau bụng, ợ hơi, bất thường vị giác … (< 0,1%). Khô miệng (không rõ tần suất).
- Gan: Tăng AST (GOT), ALT (GPT), γ-GTP, phosphatase kiềm (< 0,1%). Nếu mức transaminase tăng rõ rệt hoặc có sốt và nổi ban, phải ngừng dùng thuốc và tiến hành các biện pháp điều trị thích hợp.
- Huyết học: Giảm bạch cầu, giảm bạch cầu hạt … (< 0,1%). Giảm tiểu cầu (không rõ tần suất).
- Khác: Rối loạn kinh nguyệt, tăng mức nitơ ure máu (BUN), phù, cảm giác có vật lạ ở họng (< 0,1%). Vú sưng và đau, cảm ứng tiết sữa do chứng vú to ở đàn ông, đánh trống ngực, sốt, đỏ bừng mặt, tê lưỡi, ho, suy hô hấp, rụng lông tóc (không rõ tần suất).
Bảo quản
Nơi khô, dưới 30oC. Tránh ánh sáng.
Phân loại ATC
A02BX - Other drugs for peptic ulcer and gastro-oesophageal reflux disease (GORD) ; Used in the treatment of peptic ulcer and gastro-oesophageal reflux disease (GERD).
A02BX14 - rebamipide ; Belongs to the class of other drugs used in the treatment of peptic ulcer and gastro-oesophageal reflux disease (GERD).
Trình bày/Đóng gói
Viên nén bao phim hộp 3 vỉ x 10 viên, hộp 5 vỉ x 10 viên, hộp 10 vỉ x 10 viên.
Register or sign in to continue
Asia's one-stop resource for medical news, clinical reference and education
Sign up for free
Already a member? Sign in