Ridne-35

Ridne-35 Dược lý

cyproterone + ethinylestradiol

Nhà sản xuất:

Haupt Pharma

Nhà tiếp thị:

Stragen Pharma
Thông tin kê toa chi tiết tiếng Việt
Dược lý
Đặc tính dược lực học: Ridne-35 chẹn thụ thể androgen. Thuốc cũng làm giảm tổng hợp androgen bằng cách tác động ngược âm tính lên trục dưới đồi - tuyến yên - buồng trứng đồng thời ức chế enzym tổng hợp androgen. Mặc dù Ridne-35 cũng có tác dụng như một thuốc tránh thai đường uống nhưng thuốc được khuyến cáo dùng điều trị các bệnh về da phụ thuộc androgen. Không nên dùng thuốc để tránh thai đơn thuần.
Đặc tính dược động học
Cyproteron acetat: Cyproteron acetat được hấp thu hoàn toàn theo đường uống trong một phạm vi liều rộng. Nồng độ cyproteron acetat tối đa trong huyết tương là 15ng/ml đạt được sau khi uống Ridne-35 1,6 giờ. Sau đó, nồng độ cyproteron acetat trong huyết tương giảm theo hai giai đoạn với thời gian bán thải tương ứng là 0,8 giờ và 2,3 ngày. Hệ số thanh thải của cyproteron acetat trong huyết tương là 3,6 ml/phút/kg.
Cyproteron acetat được chuyển hoá bằng nhiều con đường khác nhau như tạo dẫn xuất hydroxyl và tạo phức. Chất chuyển hoá chính trong huyết tương của người là dẫn xuất 15β-hydroxy.
Cyproteron acetat được thải trừ một phần dưới dạng không chuyển hóa theo dịch mật. Phần còn lại được thải trừ dưới dạng các chất chuyển hóa qua nước tiểu với tỉ lệ so với đường mật là 3:7. Thời gian bán thải qua mật và nước tiểu là 1,9 ngày. Các chất chuyển hóa được loại bỏ khỏi huyết tương với tốc độ tương tự (thời gian bán thải là 1,7 ngày). Cyproteron acetat gắn kết hầu hết với albumin huyết tương. Chỉ có khoảng 3,5-4,0% tổng lượng thuốc trong huyết tương ở dạng không liên kết. Bởi vì liên kết protein không đặc hiệu nên sự thay đổi nồng độ globulin liên kết với hormon sinh dục (SHBG) không làm ảnh hưởng đến dược động học của cyproteron acetat.
Do thời gian bán thải của pha thải trừ cuối từ huyết tương (huyết thanh) dài và việc dùng thuốc hàng ngày nên cyproteron acetat bị tích lũy trong suốt một chu kỳ điều trị. Nồng độ thuốc tối đa trung bình trong huyết thanh tăng từ 15ng/ml (ngày 1) đến 21ng/ml và 24ng/ml vào cuối các chu kỳ điều trị 1 và 3 tương ứng. Diện tích dưới đường cong nồng độ theo thời gian tăng 2,2 lần (vào cuối chu kỳ 1) và 2,4 lần (vào cuối chu kỳ 3). Trạng thái ổn định đạt được sau khoảng 16 ngày. Trong quá trình điều trị lâu dài, cyproteron acetat tích lũy qua nhiều chu kỳ điều trị theo hệ số 2.
Sinh khả dụng tuyệt đối của cyproteron acetat gần như là hoàn toàn (88% liều). Sinh khả dụng tương đối của cyproteron acetat trong Ridne-35 là 109% khi so sánh với một hỗn dịch vi tinh thể trong nước.
Ethinylestradiol: Ethinylestradiol được hấp thu nhanh và hoàn toàn theo đường uống. Nồng độ thuốc tối đa trong huyết tương là khoảng 80pg/ml đạt được sau khi uống thuốc 1,7 giờ. Sau đó, nồng độ ethinylestradiol trong huyết tương giảm theo hai giai đoạn với thời gian bán thải tương ứng là 1-2 giờ và khoảng 20 giờ.
Ethinylestradiol có thể tích phân bố biểu kiến khoảng 5 l/kg và có hệ số thanh thải các chất chuyển hóa từ huyết tương là khoảng 5 ml/phút/kg. Ethinylestradiol gắn kết cao nhưng không đặc hiệu với albumin huyết tương. Chỉ có 2% tổng lượng thuốc trong huyết tương ở dạng không liên kết. Trong quá trình hấp thu và vận chuyển qua gan lần đầu, ethinylestradiol bị chuyển hóa dẫn đến sinh khả dụng tuyệt đối đường uống giảm và khác nhau ở từng cá thể.
Dạng không chuyển hóa của ethinylestradiol không được đào thải, dạng chuyển hóa được đào thải qua nước tiểu và qua mật với tỉ lệ 4:6 với thời gian bán thải là khoảng 1 ngày.
Do thời gian bán thải của pha thải trừ cuối từ huyết tương dài và việc dùng thuốc hàng ngày nên nồng độ thuốc trong huyết tương đạt đến trạng thái ổn định sau 3-4 ngày và cao hơn 30-40% so với khi dùng một liều đơn. Sinh khả dụng tương đối của ethinylestradiol so với hỗn dịch vi tinh thể trong nước gần như nhau.
Sinh khả dụng toàn thân của ethinylestradiol có thể bị ảnh hưởng bởi các thuốc khác theo cả hai hướng. Tuy nhiên, không có tương tác với vitamin C liều cao. Ethinylestradiol kích thích tổng hợp SHBG và CBG (globulin gắn corticosteroid) ở gan trong quá trình dùng thuốc liên tục. Tuy nhiên, mức độ kích thích tổng hợp SHBG phụ thuộc vào cấu trúc hóa học và liều progestin điều trị phối hợp. Trong quá trình điều trị với Ridne-35, nồng độ SHBG trong huyết tương tăng từ khoảng 100nmol/l đến 300nmol/l và nồng độ CBG trong huyết tương tăng từ khoảng 50μg/ml đến 95μg/ml.
Register or sign in to continue
Asia's one-stop resource for medical news, clinical reference and education
Sign up for free
Already a member? Sign in