Simvastatin STELLA

Simvastatin STELLA Dược động học

simvastatin

Nhà sản xuất:

Stellapharm

Nhà phân phối:

Khuong Duy
Thông tin kê toa chi tiết tiếng Việt
Dược động học
Các đặc tính dược động học đã được đánh giá ở người trưởng thành. Hiện chưa có dữ liệu dược động học ở trẻ em và thanh thiếu niên.
Hấp thu: Ở người, simvastatin được hấp thu tốt. Sự hiện diện của beta-hydroxyacid trong hệ tuần hoàn sau một liều uống simvastatin được tìm thấy dưới 5% liều dùng. Nồng độ tối đa của các chất ức chế có hoạt tính đạt khoảng 1-2 giờ sau khi uống simvastatin. Thức ăn không ảnh hưởng đến hấp thu.
Phân bố: Simvastatin và chất chuyển hóa đều gắn kết với protein > 95%. Dược động học khi dùng đơn liều và đa liều simvastatin cho thấy không có sự tích lũy thuốc xảy ra sau khi dùng đa liều.
Chuyển hóa: Simvastatin là một lacton không có hoạt tính, dễ dàng bị thủy phân in vivo thành beta-hydroxyacid tương ứng, một chất ức chế mạnh enzym HMG-CoA reductase. Quá trình thủy phân diễn ra chủ yếu ở gan; ở người, tốc độ thủy phân trong huyết tương rất chậm. Ở người, simvastatin bị chuyển hóa bước đầu mạnh ở gan. Sự chuyển hóa ở gan phụ thuộc lưu lượng máu trong gan. Gan là vị trí tác động ban đầu của dạng có hoạt tính. Simvastatin là một cơ chất của CYP3A4. Ở người, các chất chuyển hóa chính của simvastatin trong huyết tương là beta-hydroxyacid và bốn chất chuyển hóa có hoạt tính bổ sung.
Thải trừ: Ở người, sau khi uống liều simvastatin đánh dấu phóng xạ, 13% hoạt chất đánh dấu phóng xạ được tìm thấy trong nước tiểu và 60% trong phân trong vòng 96 giờ. Lượng tìm thấy trong phân thể hiện lượng thuốc được hấp thu tương đương lượng thuốc bài tiết vào trong mật cũng như lượng thuốc không được hấp thu. Sau khi tiêm tĩnh mạch chất chuyển hóa beta-hydroxyacid, thời gian bán thải của nó trung bình là 1,9 giờ. Simvastatin được vận chuyển tích cực vào các tế bào gan bởi chất vận chuyển OATP1B1.
Nhóm bệnh nhân đặc biệt
Tính đa hình của gen SLCO1B1
Người mang gen SLCO1B1 alen c.521T>C có hoạt tính OATP1B1 thấp hơn. Mức tiếp xúc trung bình (AUC) của chất chuyển hóa chính có hoạt tính simvastatin là 120% ở người mang gen dị hợp tử (CT) của alen C và 221% ở người mang gen đồng hợp tử (CC) so với các bệnh nhân có kiểu gen phổ biến nhất (TT). Alen C chiếm 18% dân số Châu Âu. Ở những bệnh nhân có tính đa hình của gen SLCO1B1, có nguy cơ tăng nồng độ của simvastatin, có thể dẫn đến tăng nguy cơ tiêu cơ vân.
Register or sign in to continue
Asia's one-stop resource for medical news, clinical reference and education
Already a member? Sign in
Register or sign in to continue
Asia's one-stop resource for medical news, clinical reference and education
Already a member? Sign in