Sitagliptin


Thông tin thuốc gốc
Chỉ định và Liều dùng
Oral
Type 2 diabetes mellitus
Adult: 100 mg once daily.
Renal Impairment
CrCl (mL/min) Dosage
<30 or ESRD requiring dialysis 25 mg once daily.
30 to <50 50 mg once daily.
Cách dùng
May be taken with or without food.
Thận trọng
Patient w/ type 1 diabetes, history of angioedema. Not intended for the treatment of diabetic ketoacidosis. Moderate and severe renal impairment. Pregnancy and lactation.
Phản ứng phụ
Headache, dizziness, GI disturbances (e.g. constipation, vomiting), peripheral oedema, upper resp tract infection, nasopharyngitis, elevated liver enzyme values, acute renal failure, hypoglycaemia, arthralgia, myalgia, pain in extremity, back pain.
Potentially Fatal: Acute pancreatitis (e.g. haemorrhagic or necrotising pancreatitis); serious hypersensitivity reactions (e.g. anaphylaxis, angioedema, and exfoliative skin conditions including Stevens-Johnson syndrome).
MonitoringParameters
Monitor glycosylated Hb (HbA1c), serum glucose. Assess renal function prior to initiation of therapy and periodically thereafter.
Tương tác
Increased risk of hypoglycaemia when used in combination w/ sulfonylureas or insulin.
Tác dụng
Description: Sitagliptin inhibits dipeptidyl peptidase IV (DPP-IV) enzyme resulting in prolonged active incretin levels. Incretin hormones, including glucagon-like peptide 1 (GLP-1) and glucose-dependent insulinotropic polypeptide (GIP), regulate glucose homeostasis by increasing insulin synthesis and release from pancreatic β-cells and decreasing glucagon secretion from pancreatic α-cells. Reduced glucagon secretion leads in decreased hepatic glucose production. Under normal physiologic circumstances, incretin hormones are released by the intestine throughout the day and levels are increased in response to a meal; incretin hormones are rapidly inactivated by the DPP-IV enzyme.
Onset: Reduction in postprandial plasma glucose excursion: Approx 60 min.
Pharmacokinetics:
Absorption: Rapidly absorbed from the GI tract. Bioavailability: Approx 87%. Time to peak plasma concentration: Approx 1-4 hr.
Distribution: Volume of distribution: Approx 198 L. Plasma protein binding: 38%.
Metabolism: Undergoes minimal metabolism, mainly by CYP3A4 isoenzyme and to a lesser extent by CYP2C8 isoenzymes to inactive metabolites.
Excretion: Via urine (approx 79% as unchanged drug; 16% as metabolites) and faeces (13%). Terminal half-life: Approx 12 hr.
Đặc tính

Chemical Structure Image
Sitagliptin

Source: National Center for Biotechnology Information. PubChem Database. Sitagliptin, CID=4369359, https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Sitagliptin (accessed on Jan. 22, 2020)

Bảo quản
Store between 20-25°C.
Phân loại MIMS
References
Anon. Sitagliptin. Lexicomp Online. Hudson, Ohio. Wolters Kluwer Clinical Drug Information, Inc. https://online.lexi.com. Accessed 10/11/2014.

Buckingham R (ed). Sitagliptin Phosphate. Martindale: The Complete Drug Reference [online]. London. Pharmaceutical Press. https://www.medicinescomplete.com. Accessed 10/11/2014.

Januvia Tablet, Film coated (Merck Sharp & Dohme Corp.). DailyMed. Source: U.S. National Library of Medicine. https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/. Accessed 10/11/2014.

McEvoy GK, Snow EK, Miller J et al (eds). SITagliptin Phosphate. AHFS Drug Information (AHFS DI) [online]. American Society of Health-System Pharmacists (ASHP). https://www.medicinescomplete.com. Accessed 10/11/2014.

Thông báo miễn trừ trách nhiệm: Thông tin này được MIMS biên soạn một cách độc lập dựa trên thông tin của Sitagliptin từ nhiều nguồn tài liệu tham khảo và được cung cấp chỉ cho mục đích tham khảo. Việc sử dụng điều trị và thông tin kê toa có thể khác nhau giữa các quốc gia. Vui lòng tham khảo thông tin sản phẩm trong MIMS để biết thông tin kê toa cụ thể đã qua phê duyệt ở quốc gia đó. Mặc dù đã rất nỗ lực để đảm bảo nội dung được chính xác nhưng MIMS sẽ không chịu trách nhiệm hoặc nghĩa vụ pháp lý cho bất kỳ yêu cầu bồi thường hay thiệt hại nào phát sinh do việc sử dụng hoặc sử dụng sai các thông tin ở đây, về nội dung thông tin hoặc về sự thiếu sót thông tin, hoặc về thông tin khác. © 2021 MIMS. Bản quyền thuộc về MIMS. Phát triển bởi MIMS.com
Register or sign in to continue
Asia's one-stop resource for medical news, clinical reference and education
Sign up for free
Already a member? Sign in