Travatan

Travatan

travoprost

Nhà sản xuất:

Alcon

Nhà tiếp thị:

Novartis Pharma
Thông tin kê toa chi tiết tiếng Việt
Thành phần
Mỗi mL: travoprost 40 µg.
Mô tả
Dung dịch vô trùng, trong, không màu đến màu vàng nhạt.
Dược lý
Đặc tính dược lực học
Nhóm tác dụng dược lý: thuốc điều trị glôcôm và co đồng tử, thuốc tương tự prostaglandin.
Mã ATC: S01EE04.
Cơ chế tác dụng
Travoprost, một chất tương tự prostaglandin F, là chất chủ vận có tính chọn lọc và ái lực cao với thụ thể prostaglandin FP, làm giảm áp lực nội nhãn bằng cách tăng thoát thủy dịch qua bồ đào củng mạc và bè củng mạc. Giảm áp lực nội nhãn IOP ở người bắt đầu trong khoảng 2 giờ sau khi nhỏ mắt và đạt tác dụng tối đa trong vòng 12 giờ. Giảm áp lực nội nhãn đáng kể có thể được duy trì trong khoảng thời gian hơn 24 giờ sau khi dùng liều đơn. 
An toàn và hiệu quả lâm sàng
Dung dịch nhỏ mắt TRAVATAN với liều dùng 1 lần/ngày ở bệnh nhân bị bệnh glôcôm góc mở hoặc tăng nhãn áp làm giảm đáng kể áp lực nội nhãn khi được dùng trong liệu pháp điều trị chính hoặc dùng kết hợp với TIMOPTIC1 (dung dịch nhỏ mắt timolol maleat) 0,5% với liều 2 lần/ngày.
Trong liệu pháp điều trị chính, dung dịch nhỏ mắt TRAVATAN với liều dùng 1 lần/ngày làm giảm áp lực nội nhãn từ 8 đến 9 mmHg. Sự giảm áp lực nội nhãn đạt trạng thái ổn định hằng ngày sau 2 tuần kể từ khi bắt đầu điều trị và được duy trì trên 6 đến 12 tháng điều trị trong 3 nghiên cứu có đối chứng tốt. Sự giảm áp lực nội nhãn của dung dịch nhỏ mắt TRAVATAN vượt trội TIMOPTIC và tương đương hoặc lớn hơn XALATAN1 (dung dịch nhỏ mắt latanoprost) 0,005% dùng liều 1 lần/ngày. Dung dịch nhỏ mắt TRAVATAN đã được chứng minh làm giảm áp lực nội nhãn ổn định sớm hơn và kiểm soát áp lực nội nhãn trong suốt cả ngày tốt hơn so với XALATAN 0,005%. Dung dịch nhỏ mắt TRAVATAN cho hiệu quả giảm áp lực nội nhãn ở bệnh nhân da đen tốt hơn một cách có ý nghĩa (lên tới 1,4 mmHg) so với XALATAN 0,005%.
Một phân tích về đáp ứng (sự giảm áp lực nội nhãn ≥ 30% hoặc áp lực nội nhãn trung bình ≤ 17 mmHg) đã chứng minh rằng dung dịch nhỏ mắt TRAVATAN có tỷ lệ đáp ứng cao hơn có ý nghĩa (56%) khi so với XALATAN (50%) và cả hai đều cao hơn có ý nghĩa khi so với TIMOPTIC (40%).
Trong một nghiên cứu 6 tháng có đối chứng tốt, dung dịch nhỏ mắt TRAVATAN dùng liều 1 lần/ngày dùng kết hợp TIMOPTIC 0,5% dùng liều 2 lần/ngày làm giảm thêm áp lực nội nhãn có ý nghĩa về lâm sàng (từ 6 đến 7 mmHg).
Trong một thử nghiệm lâm sàng, bệnh nhân bị glôcôm góc mở hoặc tăng nhãn áp đã được điều trị với dung dịch nhỏ mắt TRAVATAN (sử dụng chất bảo quản polyquaternium) dùng liều 1 lần/ngày vào buổi tối đã được chứng minh làm giảm áp lực nội nhãn từ 8 đến 9 mmHg (khoảng 33%) từ áp lực nội nhãn ban đầu là 24 đến 36 mmHg.
Dữ liệu về sử dụng kết hợp dung dịch nhỏ mắt TRAVATAN với timolol 0,5% và một số ít dữ liệu về sử dụng thuốc này kết hợp với brimonidin 0,2% được thu thập trong các thử nghiệm lâm sàng cho thấy tác dụng hiệp đồng của dung dịch nhỏ mắt TRAVATAN với những thuốc glôcôm dùng phối hợp. Chưa có sẵn dữ liệu lâm sàng về việc sử dụng phối hợp với các thuốc hạ nhãn áp khác.
Nhìn chung dung dịch nhỏ mắt TRAVATAN được dung nạp tốt và an toàn. Tác dụng không mong muốn phổ biến nhất là chứng xung huyết, như thường thấy ở những thuốc tra mắt tương tự prostaglandin khác. 
Tác dụng dược lực
Ngoài làm giảm áp lực nội nhãn, travoprost còn cho thấy tác dụng tăng lưu lượng máu ở đầu dây thần kinh thị giác dựa trên dữ liệu trên thỏ sau 7 ngày nhỏ mắt (1,4 µg x 1 lần/ ngày).
Trên các tế bào giác mạc người được nuôi cấy và sau khi nhỏ mắt ở thỏ, dung dịch nhỏ mắt TRAVATAN sử dụng chất bảo quản polyquaternium-1, ít gây độc tính trên bề mặt mắt so với các thuốc nhỏ mắt sử dụng chất bảo quản benzalkonium clorid. 
Đặc tính dược động học
Hấp thu
Travoprost là một tiền thuốc isopropyl ester. Nó được hấp thu qua giác mạc, ở đó ester bị thủy phân thành acid tự do có hoạt tính. Các nghiên cứu trên thỏ đã cho thấy nồng độ acid tự do của travoprost tối đa trong thủy dịch là khoảng 20 ng/ml đạt được trong vòng 1 đến 2 giờ sau khi nhỏ mắt. Nồng độ acid tự do của travoprost trong thủy dịch giảm dần với nửa đời thải trừ khoảng 1,5 giờ. Sau khi nhỏ mắt, acid tự do của travoprost cũng được tìm thấy trong huyết tương với nồng độ thấp.
Phân bố
Sau khi nhỏ mắt ở người, đã quan sát thấy sự phơi nhiễm toàn thân thấp của acid tự do có hoạt tính, nồng độ đỉnh trong huyết tương của acid tự do khoảng ≤ 25 pg/mL quan sát được sau khi dùng thuốc khoảng 10 đến 20 phút. Nồng độ trong huyết tương giảm nhanh tới dưới giới hạn định lượng 10 pg/mL trong vòng 1 giờ sau khi nhỏ mắt. Do nồng độ thấp trong huyết thanh và thải trừ nhanh chóng sau khi nhỏ mắt, nên không xác định được thời gian bán thải của dạng acid hoạt động tự do ở người.
Biến đổi sinh học
Chuyển hóa là đường thanh thải chính cho cả travoprost và acid tự do của nó. Con đường chuyển hóa toàn thân giống với con đường chuyển hóa của prostaglandin F2α nội sinh được đặc trưng bởi sự khử liên kết đôi 13-14, sự oxy hóa 15-hydroxyl thành dạng keton và sự phân cắt β-oxy hóa mạch bên của acid carboxylic.
Thải trừ
Sau khi dùng travoprost được đánh dấu phóng xạ cho chuột cống, khoảng 95% liều được thải trừ trong vòng 24 giờ. Khoảng 75% liều được thải trừ qua phân và phần còn lại thải trừ qua nước tiểu. Dược động học toàn thân của dung dịch nhỏ mắt TRAVATAN đã được nghiên cứu ở bệnh nhân suy gan từ nhẹ đến nặng cũng như ở bệnh nhân suy thận từ nhẹ đến nặng (hệ số thanh thải creatinin xuống thấp còn 14 mL/phút). Không cần điều chỉnh liều ở các bệnh nhân này. 
Tuyến tính/không tuyến tính
Travoprost thể hiện dược động học tuyến tính trong cả mô mắt và huyết tương. 
Mối liên hệ dược động học/dược lực học
Các tác dụng dược lý chính (hạ áp lực nội nhãn và xung huyết) tăng gần như tỷ lệ thuận với liều dùng. 
Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng
Dữ liệu tiền lâm sàng không phát hiện nguy hiểm đặc biệt nào đối với người dựa trên các nghiên cứu thông thường về dược lý an toàn, độc tính của liều lặp lại, độc tính di truyền và khả năng gây ung thư.
Độc tính trên sự sinh sản và sự phát triển quan sát được ở động vật tại mức độ phơi nhiễm với travoprost tương tự mức độ phơi nhiễm lâm sàng và có khả năng liên quan đến sử dụng lâm sàng.
Chỉ định/Công dụng
Dung dịch nhỏ mắt TRAVATAN được chỉ định làm giảm nhãn áp ở bệnh nhân mắc tình trạng tăng nhãn áp hay bệnh nhân mắc bệnh tăng nhãn áp góc mở. 
Liều dùng/Hướng dẫn sử dụng
Liều lượng
Sử dụng ở người lớn, kể cả bệnh nhân cao tuổi
Nhỏ 1 giọt dung dịch nhỏ mắt TRAVATAN vào túi kết mạc của mắt bị bệnh 1 lần/ngày. Đạt được hiệu quả tối ưu nếu dùng thuốc vào buổi tối.
Không nên dùng TRAVATAN nhiều hơn 1 lần/ngày do đã có bằng chứng cho thấy dùng các thuốc tương tự prostaglandin thường xuyên hơn có thể làm giảm tác dụng hạ nhãn áp.
Nếu quên nhỏ một liều, việc điều trị cần được tiếp tục với liều kế tiếp theo lịch. Không nên nhỏ dung dịch này vượt quá một giọt mỗi ngày ở (các) mắt bị bệnh.
TRAVATAN có thể được dùng kết hợp với các thuốc tra mắt khác để làm hạ áp lực nội nhãn xuống thấp hơn.
Khi thay thế một thuốc tra mắt điều trị glôcôm khác bằng dung dịch nhỏ mắt TRAVATAN, cần ngừng dùng thuốc đó và nên bắt đầu dùng dung dịch nhỏ mắt TRAVATAN vào ngày tiếp theo.
Sử dụng ở trẻ em
Tính an toàn và hiệu quả điều trị của dung dịch nhỏ mắt TRAVATAN ở các bệnh nhân dưới 18 tuổi chưa được thiết lập và không khuyến cáo dùng cho các đối tượng này cho tới khi có thêm dữ liệu. 
Sử dụng ở bệnh nhân suy gan hoặc suy thận
Dung dịch nhỏ mắt TRAVATAN đã được nghiên cứu ở các bệnh nhân suy gan từ nhẹ đến nặng và ở các bệnh nhân suy thận từ nhẹ đến nặng (hệ số thanh thải creatinin xuống thấp còn 14 mL/phút). Không cần điều chỉnh liều ở những bệnh nhân này. 
Cách dùng
Chỉ dùng để nhỏ mắt.
Bệnh nhân cần phải tháo bao bì bảo đảm dạng gấp ra ngay trước khi sử dụng lần đầu tiên.
Để tránh tạp nhiễm vào đầu nhỏ thuốc và dung dịch thuốc, cần thận trọng không được để đầu nhỏ thuốc của lọ thuốc chạm vào mí mắt, vùng xung quanh mắt hoặc bất cứ bề mặt nào. Đóng kín nắp lọ thuốc khi không sử dụng.
Khuyến cáo ấn vào ống dẫn lệ hoặc nhắm mắt sau khi nhỏ mắt. Điều này sẽ làm giảm sự hấp thu toàn thân của các thuốc dùng qua đường nhỏ mắt và dẫn tới làm giảm các tác dụng không mong muốn toàn thân.
Nếu đang dùng nhiều hơn một loại thuốc nhỏ mắt, các thuốc nên được dùng cách nhau ít nhất 5 phút. Thuốc mỡ tra mắt cần dùng sau cùng. 
Quá liều
Chưa có trường hợp quá liều nào được báo cáo. Ít có khả năng xảy ra ngộ độc khi dùng thuốc tại chỗ quá liều. Khi nhỏ quá liều thuốc nhỏ mắt TRAVATAN, có thể rửa mắt với nước ấm để loại bỏ thuốc. Nếu nghi ngờ quá liều dùng theo đường uống thì điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ.
Chống chỉ định
Quá mẫn với hoạt chất hoặc bất kỳ thành phần tá dược nào của thuốc. 
Cảnh báo
Dung dịch nhỏ mắt TRAVATAN có thể làm thay đổi màu sắc mắt một cách từ từ bằng việc tăng số lượng hạt melamin (hạt sắc tố) trong tế bào sắc tố. Trước khi tiến hành điều trị, phải thông báo cho bệnh nhân về khả năng có thể thay đổi vĩnh viễn màu mắt. Việc chỉ điều trị một bên mắt có thể dẫn đến sự khác nhau về màu sắc giữa hai mắt vĩnh viễn. Tác động lâu dài trên tế bào sắc tố và bất kỳ hậu quả nào đi kèm hiện chưa được biết đến. Sự thay đổi màu mống mắt xảy ra chậm và có thể không được nhận ra trong vài tháng đến vài năm. Sự thay đổi màu mắt chủ yếu được quan sát thấy ở những bệnh nhân có mống mắt màu hỗn hợp ví dụ màu nâu xanh, nâu xám, nâu vàng và nâu xanh lá cây. Tuy nhiên, hiện tượng này cũng được quan sát thấy ở những bệnh nhân mắt nâu. Thông thường, sắc tố màu nâu xung quanh đồng tử lan tỏa theo hướng đồng tâm về phía ngoại biên của mắt dùng thuốc, nhưng toàn bộ mống mắt hoặc một phần mống mắt có thể chuyển sang màu nâu hơn. Sau khi ngừng điều trị, không thấy có tăng thêm sắc tố mống mắt nâu.
Trong các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng, sạm da vùng quanh hốc mắt và/hoặc mí mắt có liên quan đến sử dụng dung dịch nhỏ mắt TRAVATAN đã được báo cáo ở 0,4% bệnh nhân.
Dung dịch nhỏ mắt TRAVATAN có thể làm thay đổi từ từ lông mi ở mắt có dùng thuốc. Những thay đổi này đã được quan sát thấy ở khoảng một nửa số bệnh nhân trong các thử nghiệm lâm sàng và bao gồm tăng độ dài, độ dầy, sắc tố và/hoặc số lượng lông mi. Hiện chưa biết cơ chế của việc thay đổi lông mi và hậu quả lâu dài của chúng.
Thay đổi hốc mắt và mi kể cả chiều sâu của rãnh mi mắt đã được quan sát thấy ở các thuốc tương tự prostaglandin.
Trong các nghiên cứu ở khỉ, dung dịch nhỏ mắt TRAVATAN đã cho thấy thuốc gây ra tình trạng lan rộng hơn một chút vết nứt ở mi mắt. Tuy nhiên, tác dụng này không quan sát thấy trong các thử nghiệm lâm sàng và được cho là tùy theo loài.
Chưa có kinh nghiệm về việc dùng dung dịch nhỏ mắt TRAVATAN trong trường hợp mắt bị viêm, cũng như trong bệnh glôcôm, glôcôm góc đóng, glôcôm góc hẹp hoặc glôcôm bẩm sinh và chỉ có kinh nghiệm hạn chế trong các bệnh mắt tuyến giáp, bệnh glôcôm góc mở ở bệnh nhân có thủy tinh thể nhân tạo và ở những bệnh có sắc tố hoặc bệnh glôcôm giả bong bao thể thủy tinh. Do đó nên sử dụng thận trọng dung dịch nhỏ mắt TRAVATAN ở bệnh nhân đang bị viêm mắt cũng như ở bệnh nhân có nguy cơ bị viêm mống mắt/viêm màng bồ đào.
Phù hoàng điểm đã được báo cáo trong khi điều trị với các thuốc tương tự prostaglandin F. Sử dụng thận trọng dung dịch nhỏ mắt TRAVATAN ở bệnh nhân không có thủy tinh thể, bệnh nhân có thủy tinh thể nhân tạo bị rách bao thể thủy tinh hậu phòng hoặc thể thủy tinh tiền phòng, hoặc ở bệnh nhân đã biết có nguy cơ phù hoàng điểm.
Tránh tiếp xúc dung dịch nhỏ mắt TRAVATAN với da do sự hấp thu travoprost qua da đã được chứng minh ở thỏ.
Prostaglandin và các thuốc tương tự prostaglandin là các dược chất có hoạt tính sinh học có thể được hấp thu qua da. Phụ nữ mang thai hoặc có ý định mang thai nên có biện pháp phòng tránh thích hợp để tránh phơi nhiễm trực tiếp với lượng thuốc trong lọ. Trong trường hợp tiếp xúc với một phần đáng kể lượng thuốc trong lọ, cần rửa sạch vùng đã bị tiếp xúc ngay lập tức.
Dung dịch nhỏ mắt TRAVATAN có chứa propylen glycol có thể gây kích ứng da.
Dung dịch nhỏ mắt TRAVATAN có chứa dầu thầu dầu polyoxyethylen hydro hóa 40 có thể gây phản ứng trên da.
Bệnh nhân cần được hướng dẫn tháo kính áp tròng trước khi nhỏ dung dịch nhỏ mắt TRAVATAN và đợi ít nhất 15 phút trước khi đeo lại.
Ảnh hưởng tới khả năng lái xe và vận hành máy móc:
Dung dịch nhỏ mắt TRAVATAN không ảnh hưởng hoặc ảnh hưởng không đáng kể đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.
Tuy nhiên, nhìn mờ tạm thời hoặc các rối loạn thị giác khác có thể ảnh hưởng tới khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc. Nếu có hiện tượng nhìn mờ sau khi nhỏ mắt, bệnh nhân phải chờ cho tới khi nhìn rõ lại rồi mới được lái xe hoặc vận hành máy móc.
Sử dụng ở phụ nữ có thai & cho con bú
Phụ nữ có khả năng mang thai/biện pháp tránh thai
Dung dịch nhỏ mắt TRAVATAN không được sử dụng cho phụ nữ có thể mang thai trừ phi đã sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả (xem mục Dược lý - Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng).
Phụ nữ có thai
Travoprost có các tác dụng dược lý có hại trên thai kỳ và/hoặc trên thai nhi/trẻ sơ sinh. Các nghiên cứu trên động vật với travoprost cho thấy độc tính sinh sản.
Không nên dùng dung dịch nhỏ mắt TRAVATAN trong suốt thai kỳ trừ phi thực sự cần thiết.
Phụ nữ cho con bú
Chưa biết liệu travoprost hoặc các chất chuyển hóa của nó dùng tại chỗ có được bài tiết vào sữa mẹ hay không. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy sự bài tiết của travoprost và các chất chuyển hóa của nó trong sữa mẹ.
Không khuyến cáo dùng dung dịch nhỏ mắt TRAVATAN cho phụ nữ cho con bú.
Khả năng sinh sản
Không có dữ liệu về ảnh hưởng của dung dịch nhỏ mắt TRAVATAN đến khả năng sinh sản của người. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy travoprost không ảnh hưởng đến khả năng sinh sản tại liều cao hơn 250 lần liều nhỏ mắt tối đa khuyến cáo cho người. 
Tương tác
Các nghiên cứu về tương tác thuốc chưa được thực hiện. Tuy nhiên, dự kiến không có các tương tác liên quan về mặt lâm sàng.
Tác dụng không mong muốn
Tóm tắt hồ sơ an toàn của thuốc
Trong các thử nghiệm lâm sàng với thuốc nhỏ mắt TRAVATAN, các tác dụng không mong muốn phổ biến nhất của thuốc là xung huyết mắt và tăng sắc tố mống mắt, xuất hiện tương ứng trên khoảng 20% và 6% bệnh nhân.
Bảng tóm tắt các tác dụng không mong muốn
Các tác dụng không mong muốn sau đã được xác định qua các nghiên cứu lâm sàng hoặc giám sát hậu mãi. Chúng được phân loại theo quy ước như sau: rất phổ biến (≥ 1/10), phổ biến (≥ 1/100 đến < 1/10), không phổ biến (≥ 1/1000 đến < 1/100), hiếm gặp (≥ 1/10.000 đến < 1/1.000), rất hiếm gặp (< 1/10.000) hoặc không biết (không thể ước tính từ các dữ liệu sẵn có; dữ liệu từ giám sát hậu mãi). Trong mỗi nhóm tần suất, các tác dụng không mong muốn được trình bày theo thứ tự mức độ nghiêm trọng giảm dần.
- xem Bảng 1.

Image from Drug Label Content
Bảo quản
Bảo quản thuốc ở nhiệt độ không quá 30°C.
Phân loại MIMS
Phân loại ATC
S01EE04 - travoprost ; Belongs to the class of prostaglandin analogues. Used in the treatment of glaucoma.
Trình bày/Đóng gói
Dung dịch nhỏ mắt: hộp 1 lọ đếm giọt Droptainer 2,5 mL.
Register or sign in to continue
Asia's one-stop resource for medical news, clinical reference and education
Sign up for free
Already a member? Sign in