Vastarel MR

Vastarel MR Dược lực học

trimetazidine

Nhà sản xuất:

Servier

Nhà phân phối:

Zuellig Pharma
Thông tin kê toa chi tiết tiếng Việt
Dược lực học
Thuốc tim mạch khác, tác dụng chống đau thắt ngực.
Mã ATC: C0EB15 (C: hệ tim mạch)
Cơ chế tác dụng
Bằng cách bảo tồn năng lượng chuyển hóa trong các tế bào thiếu oxy hoặc thiếu máu, trimetazidin ngăn cản sự giảm mức ATP nội bào, do đó đảm bảo chức năng hợp lý của bơm ion và kênh Na/K xuyên màng trong khi vẫn duy trì cân bằng nội mô tế bào.
Trimetazidin ức chế quá trình bêta ôxy hóa các acid béo bằng cách ức chế các enzyme chuỗi kéo dài 3-ketoacyl-CoA thiolase, làm thúc đẩy oxy hóa glucose. Ở tế bào thiếu máu cục bộ, năng lượng thu được trong quá trình ôxy hóa glucose yêu cầu tiêu thụ ít oxy hơn quá trình β-oxy hóa. Khả năng oxy hóa glucose sẽ giúp tối ưu các quá trình năng lượng tế bào, do đó duy trì được chuyển hóa năng lượng thích hợp trong thời gian thiếu máu.
Tác dụng dược lực học
Ở những bệnh nhân thiếu máu cục bộ, trimetazidin hoạt động như một chất chuyển hóa, giúp bảo tồn mức năng lượng phosphate cao nội bào trong tế bào cơ tim. Trimetazidin có tác dụng chống thiếu máu cục bộ nhưng không ảnh hưởng đến huyết động.
Hiệu quả và an toàn trên lâm sàng
Các nghiên cứu lâm sàng đã cho thấy hiệu quả và an toàn của trimetazidin trong điều trị trên các bệnh nhân đau thắt ngực mạn tính, khi điều trị đơn độc hoặc khi hiệu quả từ các điều trị với các thuốc chống đau thắt ngực khác là không đủ.
Trong một nghiên cứu ngẫu nhiên, mù đôi, có đối chứng với giả dược, bao gồm 426 bệnh nhân (TRIMPOL-II), trimetazidin (60 mg/ngày) được thêm vào với điều trị metoprolol 100 mg mỗi ngày (50 mg x hai lần mỗi ngày) trong 12 tuần đã làm tăng đáng kể có ý nghĩa thống kê các chỉ số gắng sức và các triệu chứng lâm sàng khi so sánh với giả dược: tổng thời gian gắng sức +20,1 giây, p=0,023, tổng công gắng sức +0,54 METs, p=0,001, thời gian xuất hiện đoạn ST chênh xuống 1mm +33,4 giây, p=0,003, thời gian xuất hiện cơn đau thắt ngực +33,9 giây, p<0,001, số cơn đau thắt ngực/tuần -0,73, p=0,014 và số viên nitrate tác dụng ngắn phải sử dụng/tuần -0,63, p=0,032, không có sự thay đổi về huyết động.
Trong một nghiên cứu ngẫu nhiên, mù đôi, có đối chứng với giả dược, bao gồm 223 bệnh nhân (Sellier),viên nén giải phóng có biến đổi trimetazidin 35mg (hai lần mỗi ngày) được thêm vào với điều trị atenolol (một lần mỗi ngày) trong 8 tuần đã làm gia tăng có ý nghĩa khoảng thời gian xuất hiến ST chênh xuống 1mm trong test gắng sức (+34,4 giây, p=0,03), trong một phân nhóm bệnh nhân (n=173) khi so sánh với giả dược, sau 12 giờ sử dụng thuốc. Thời điểm khởi phát cơn đau thắt ngực cũng là bằng chứng cho sự khác biệt có ý nghĩa (p=0,049). Không tìm thấy sự khác biệt có ý nghĩa giữa các nhóm trên tiêu chí phụ (tổng thời gian gắng sức, tổng công gắng sức và các tiêu chí trên lâm sàng).
Trên một nghiên cứu ngẫu nhiên, mù đôi, tiến hành trong ba tháng, bao gồm 1962 bệnh nhân (nghiên cứu Vasco), hai liều trimetazidin (70 mg/ngày và 140 mg/ngày) đã được thêm vào với điều trị atenolol 50 mg/ngày và kiểm chứng với giả dược. Trên quần thể nghiên cứu chung, bao gồm cả cả bệnh nhân có triệu chứng và không có triệu chứng, trimetazidin không chỉ ra được lợi ích trên cả tiêu chí gắng sức (tổng thời gian gắng sức, thời gian xuất hiện đoạn ST chênh xuống 1 mm và thời gian khởi phát đau thắt ngực) và các tiêu chí trên lâm sàng. Tuy nhiên, trong phân nhóm bệnh nhân có triệu chứng (n=1574) được xác định trong một phân tích hậu kiểm, trimetazidin (140 mg) đã làm tăng có ý nghĩa tổng thời gian gắng sức (+23,8 giây so với +13,1 giây placebo; p=0,001) và thời gian khởi phát đau thắt ngực (+46,3 giây so với +32,5 giây placebo; p=0,005).
Register or sign in to continue
Asia's one-stop resource for medical news, clinical reference and education
Sign up for free
Already a member? Sign in