Venlafaxine STELLA

Venlafaxine STELLA Dược động học

venlafaxine

Nhà sản xuất:

Stellapharm J.V.

Nhà phân phối:

Khuong Duy
Thông tin kê toa chi tiết tiếng Việt
Dược động học
Venlafaxine 37.5 mg
Venlafaxin được chuyển hóa rộng rãi, tạo thành chất chuyển hóa có hoạt tính, O-desmethylvenlafaxine (ODV).
Thời gian bán thải trung bình của venlafaxin và ODV lần lượt là 5 ± 2 giờ và 11 ± 2 giờ. Nồng độ ổn định của venlafaxin và ODV đạt được trong 3 ngày điều trị.
Hấp thu
Ít nhất 92% venlafaxin được hấp thu sau khi uống liều đơn của dạng phóng thích nhanh. Sinh khả dụng tuyệt đối là 40 – 45% trải qua chuyển hóa lần đầu. Sau khi uống venlafaxin dạng phóng thích nhanh, nồng độ đỉnh trong huyết tương của venlafaxin và ODV đạt được tương ứng ở mức độ 2 giờ và 3 giờ. Khi dùng viên nang venlafaxin phóng thích kéo dài, nồng độ đỉnh trong huyết tương của venlafaxin và ODV đạt được tương ứng trong khoảng 5,5 giờ và 9 giờ. Khi dùng viên nén venlafaxin dạng phóng thích nhanh hoặc viên nang phóng thích kéo dài với liều dùng hằng ngày tương đương nhau, tốc độ hấp thu của viên nang phóng thích kéo dài sẽ chậm hơn viên nén phóng thích nhanh nhưng mức độ hấp thu tương đương nhau. Thức ăn không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của venlafaxin và ODV.
Phân bố
Venlafaxin và ODV liên kết với protein huyết tương thấp (theo thứ tự là 27% và 30%) ở nồng độ điều trị.
Chuyển hóa
Venlafaxin được chuyển hóa chủ yếu qua gan. Các nghiên cứu in vitroin vivo cho thấy rằng venlafaxin được chuyển hóa thành chất chuyển hóa chính có hoạt tính là ODV, bởi CYP2D6; venlafaxin cũng được chuyển hóa thành N-desmethylvenlafaxin, một chất chuyển hóa phụ kém hoạt tính, bởi CYP3A4; venlafaxin là chất ức chế yếu của CYP2D6. Venlafaxin không ức chế CYP1A, CYP2C9 hoặc CYP3A4.
Thải trừ
Venlafaxin và chất chuyển hóa của thuốc được thải trừ chủ yếu qua thận. Khoảng 87% liều venlafaxin được tái hấp thu trong nước tiểu trong vòng 48 giờ, dưới dạng venlafaxin không đổi (5%), ODV không liên hợp (29%), ODV dạng liên hợp (26%) hoặc các chất chuyển hóa phụ không hoạt tính khác (27%). Độ thải trừ ổn định trung bình trong huyết tương của venlafaxin và ODV lần lượt là 1,3 ± 0,6 L/giờ/kg và 0,4 ± 0,2 L/giờ/kg.
Venlaxafine 75 mg
Venlafaxine hấp thu dễ dàng qua đường tiêu hóa. Sau khi uống, thuốc trải qua chuyển hóa lần đầu nhiều ở gan chủ yếu thành chất chuyển hóa ODV có hoạt tính; sự hình thành ODV được điều phối bởi hệ cytochrom P450 isoenzym CYP2D6. Isoenzym CYP3A4 cũng tham gia vào sự chuyển hóa venlafaxine. Các chất chuyển hóa khác bao gồm N-desmethylvenlafaxine và N,O-didesmethylvenlafaxine. Sau khi uống viên venlafaxine phóng thích nhanh, nồng độ đỉnh trong huyết tương của venlafaxine và ODV đạt được tương ứng trong khoảng 2 giờ và 4 giờ. Khi dùng viên venlafaxine phóng thích kéo dài, nồng độ đỉnh trong huyết tương của venlafaxine và ODV đạt được tương ứng trong khoảng 5,5 giờ và 9 giờ. Khi dùng viên venlafaxine dạng phóng thích nhanh hoặc phóng thích kéo dài với liều dùng hằng ngày tương đương nhau, tốc độ hấp thu của dạng phóng thích kéo dài sẽ chậm hơn dạng phóng thích nhanh nhưng hấp thu tương đương nhau. Thức ăn không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của venlafaxine và ODV. 27% venlafaxine và 30% ODV gắn kết với protein huyết tương. Thời gian bán thải của venlafaxine và ODV lần lượt khoảng 5 giờ và 11 giờ. Venlafaxine thải trừ phần lớn qua nước tiểu, chủ yếu dưới dạng chất chuyển hóa, cũng có khi dưới dạng tự do hay kết hợp; khoảng 2% được thải trừ qua phân.
Register or sign in to continue
Asia's one-stop resource for medical news, clinical reference and education
Sign up for free
Already a member? Sign in