Venlafaxine STELLA

Venlafaxine STELLA

venlafaxine

Nhà sản xuất:

Stellapharm

Nhà phân phối:

Khuong Duy
Thông tin kê toa chi tiết tiếng Việt
Thành phần
Mỗi viên nang: Venlafaxine (dưới dạng venlafaxine hydrochloride) 37,5 mg.
Mỗi viên nén bao phim: Venlafaxine 75 mg (dưới dạng venlafaxine hydrochloride 84,85 mg).
Mô tả
Tá dược:
Venlafaxine STELLA 37.5 mg: Lactose monohydrat, microcrystallin cellulose (comprecel M102), tinh bột natri glycolat, povidon K30, magnesi stearat.
Venlafaxine STELLA 75 mg: Microcrystallin cellulose, hypromellose, ethylcellulose, colloidal silica khan, magnesi stearat, macrogol 400.
Dạng bào chế:
Venlafaxine STELLA 37.5 mg: Viên nang cứng. Viên nang cứng số 2, đầu và thân nang màu hồng đậm, đầu nang in logo "
Image from Drug Label Content
" màu trắng, chứa bột thuốc màu trắng hay trắng ngà.
Venlafaxine STELLA 75 mg: Viên nén bao phim phóng thích kéo dài. Viên nén bao phim màu trắng, hình thuôn dài, hai mặt khum, trơn.
Dược lực học
Nhóm dược lý: Thuốc chống trầm cảm khác.
Mã ATC: N06AX16.
Cơ chế chống trầm cảm của venlafaxine ở người được cho là do hoạt tính dẫn truyền thần kinh ở hệ thần kinh trung ương. Những nghiên cứu tiền lâm sàng cho thấy venlafaxine và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó, O-desmethylvenlafaxine (ODV), là những chất ức chế mạnh sự tái thu nhận serotonin và norepinephrin ở neuron thần kinh và ức chế yếu sự tái hấp thu dopamin. In vitro, venlafaxine và ODV không có ái lực đáng kể đối với thụ thể muscarin, histamin hay (alpha)-1 adrenergic. Hoạt tính dược lý trên những thụ thể này được cho là có liên quan đến các tác động khác nhau như kháng cholinergic, an thần và tác động trên tim mạch như đã được thấy ở các thuốc hướng tâm thần khác. Venlafaxine và ODV không có hoạt tính ức chế monoamin oxidase (MAO).
Dược động học
Venlafaxine được chuyển hóa mạnh, chủ yếu thành chất chuyển hóa có hoạt tính, O-desmethylvenlafaxine (ODV). Thời gian bán thải trong huyết tương trung bình ± SD của venlafaxine và ODV lần lượt là 5 ± 2 giờ và 11 ± 2 giờ. Nồng độ venlafaxine và ODV ở trạng thái ổn định đạt được trong vòng 3 ngày sau khi điều trị đa liều bằng đường uống. Venlafaxine và ODV thể hiện dược động học tuyến tính trong phạm vi liều từ 75 mg đến 450 mg/ngày.
Hấp thu
Ít nhất 92% venlafaxine được hấp thu sau khi uống liều đơn venlafaxine giải phóng tức thời. Sinh khả dụng tuyệt đối của thuốc từ 40% đến 45% do chuyển hóa trước khi nhập vào tuần hoàn chung. Sau khi uống liều venlafaxine phóng thích tức thời, nồng độ đỉnh trong huyết tương của venlafaxine và ODV lần lượt đạt được trong 2 và 3 giờ.
Sau khi sử dụng liều venlafaxine phóng thích kéo dài, nồng độ đỉnh trong huyết tương của venlafaxine và ODV đạt được tương ứng trong vòng 5,5 giờ và 9 giờ. Khi dùng liều venlafaxine hàng ngày bằng nhau dưới dạng viên nén phóng thích tức thời hoặc viên nén bao phim phóng thích kéo dài, thì liều phóng thích kéo dài cung cấp tốc độ hấp thu chậm hơn, nhưng cùng mức độ hấp thu so với viên nén phóng thích tức thời. Thức ăn không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của venlafaxine và ODV.
Phân bố
Venlafaxine và ODV ở nồng độ điều trị tối thiểu liên kết với protein huyết tương người (tương ứng là 27% và 30%). Thể tích phân bố của venlafaxine ở trạng thái ổn định là 4,4 ± 1,6 L/kg sau khi tiêm tĩnh mạch.
Chuyển hóa
Venlafaxine trải qua quá trình chuyển hóa mạnh ở gan. Các nghiên cứu in vitroin vivo chỉ ra rằng venlafaxine được biến đổi sinh học thành chất chuyển hóa có hoạt tính chính là ODV bởi CYP2D6. Các nghiên cứu in vitroin vivo chỉ ra rằng venlafaxine được chuyển hóa thành chất chuyển hóa phụ, ít hoạt tính hơn, N-desmethylvenlafaxine, bởi CYP3A4. Các nghiên cứu in vitroin vivo chỉ ra rằng venlafaxine là chất ức chế yếu CYP2D6. Venlafaxine không ức chế CYP1A2, CYP2C9 hoặc CYP3A4.
Thải trừ
Venlafaxine và các chất chuyển hóa của nó được thải trừ chủ yếu qua thận. Khoảng 87% liều venlafaxine được thải trừ trong nước tiểu trong vòng 48 giờ dưới dạng venlafaxine không đổi (5%), ODV không liên hợp (29%), ODV liên hợp (26%), hoặc các chất chuyển hóa phụ không có hoạt tính khác (27%). Độ thanh thải ở trạng thái ổn định trong huyết tương trung bình ± SD của venlafaxine và ODV lần lượt là 1,3 ± 0,6 L/h/kgvà 0,4 ± 0,2 L/h/kg.
Đối tượng đặc biệt
Tuổi và giới tính: Tuổi và giới tính của bệnh nhân không ảnh hưởng đáng kể đến dược động học của venlafaxine và ODV.
Chất chuyển hóa mạnh/kém qua CYP2D6: Nồng độ venlafaxine trong huyết tương ở những người chuyển hóa kém qua CYP2D6 cao hơn những người chuyển hóa bình thường. Vì tổng nồng độ đỉnh trong huyết tương (AUC) của venlafaxine và ODV là tương tự nhau ở những người chuyển hóa kém và chuyển hóa bình thường, nên không cần chế độ dùng thuốc venlafaxine khác nhau cho hai nhóm này.
Suy gan: Ở đối tượng Child-Pugh A (suy gan nhẹ) và Child-Pugh B (suy gan vừa), thời gian bán thải của venlafaxine và ODV được kéo dài hơn so với đối tượng bình thường. Sự thanh thải đường uống của cả venlafaxine và ODV đều giảm. Một mức độ lớn của sự dao động giữa các cá thể đã được ghi nhận. Dữ liệu còn hạn chế ở bệnh nhân suy gan nặng.
Suy thận: Ở bệnh nhân thẩm tách máu, thời gian bán thải của venlafaxine kéo dài khoảng 180% và độ thanh thải giảm khoảng 57% so với người bình thường, trong khi thời gian bán thải của ODV kéo dài khoảng 142% và độ thanh thải giảm khoảng 56%. Cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận nặng và bệnh nhân cần thẩm tách máu.
Chỉ định/Công dụng
- Điều trị các cơn trầm cảm nặng.
- Phòng ngừa sự tái phát các cơn trầm cảm nặng.
- Điều trị các rối loạn lo âu lan tỏa.
- Điều trị các rối loạn lo âu xã hội.
- Điều trị các rối loạn hoảng sợ, có hoặc không có chứng sợ khoảng trống.
Liều dùng/Hướng dẫn sử dụng
Cách dùng
Venlafaxine STELLA được dùng bằng đường uống.
Khuyến cáo nên dùng viên nén bao phim phóng thích kéo dài venlafaxine cùng với thức ăn, vào cùng thời điểm mỗi ngày. Nuốt nguyên viên thuốc với nước và không được bẻ, nghiền, nhai hoặc hòa tan.
Bệnh nhân được điều trị bằng viên nén/viên nang venlafaxine phóng thích tức thời có thể được chuyển sang venlafaxine dạng viên nén bao phim phóng thích kéo dài với liều lượng hằng ngày tương đương gần nhất. Chẳng hạn sử dụng viên nén/viên nang phóng thích tức thời venlafaxine 37,5 mg x 2 lần/ngày có thể được chuyển sang dạng viên nén bao phim phóng thích kéo dài 75 mg x 1 lần/ngày. Có thể cần điều chỉnh liều trên từng bệnh nhân.
Liều dùng
Các cơn trầm cảm nặng
Liều khởi đầu khuyến cáo là 75 mg, mỗi ngày một lần. Bệnh nhân không đáp ứng với liều khởi đầu 75 mg/ngày có thể tăng liều đến liều tối đa 375 mg/ngày. Việc tăng liều có thể được thực hiện cách quãng 2 tuần hoặc hơn. Nếu triệu chứng lâm sàng trở nên nặng hơn, có thể tăng liều thường xuyên hơn nhưng khoảng cách giữa các lần tăng liều ít nhất là 4 ngày.
Do nguy cơ gặp phải các tác dụng không mong muốn liên quan đến liều, sự tăng liều chỉ nên tiến hành sau khi có đánh giá hiệu quả lâm sàng. Nên dùng duy trì liều thấp nhất có hiệu quả.
Bệnh nhân nên được điều trị trong khoảng thời gian đủ dài, thường là trong vài tháng hoặc kéo dài hơn. Nên thường xuyên đánh giá lại hiệu quả điều trị đối với từng trường hợp cụ thể. Điều trị trong thời gian dài hơn có thể thích hợp để dự phòng tái phát các cơn trầm cảm nặng (MDE). Trong hầu hết các trường hợp, liều khuyến cáo để phòng ngừa tái phát các cơn trầm cảm nặng giống với liều đang dùng để điều trị.
Các thuốc chống trầm cảm nên được dùng liên tục trong ít nhất 6 tháng sau khi tình trạng bệnh thuyên giảm.
Rối loạn lo âu lan tỏa
Liều khởi đầu khuyến cáo là 75 mg, mỗi ngày một lần. Bệnh nhân không đáp ứng với liều khởi đầu 75 mg/ngày có thể tăng liều đến liều tối đa 225 mg/ngày. Việc tăng liều có thể được thực hiện cách quãng 2 tuần hoặc hơn.
Do nguy cơ gặp phải các tác dụng không mong muốn liên quan đến liều, sự tăng liều chỉ nên tiến hành sau khi có đánh giá hiệu quả lâm sàng. Nên dùng duy trì liều thấp nhất có hiệu quả.
Bệnh nhân nên được điều trị trong khoảng thời gian đủ dài, thường là trong vài tháng hoặc kéo dài hơn. Nên thường xuyên đánh giá lại hiệu quả điều trị đối với từng trường hợp cụ thể.
Rối loạn lo âu xã hội
Liều khuyến cáo là 75 mg mỗi ngày một lần. Không có bằng chứng cho thấy liều cao hơn mang lại nhiều lợi ích hơn. Tuy nhiên, bệnh nhân không đáp ứng với liều khởi đầu 75 mg/ngày, có thể tăng liều đến liều tối đa 225 mg/ngày. Việc tăng liều có thể được thực hiện cách quãng 2 tuần hoặc hơn.
Do nguy cơ gặp phải các tác dụng không mong muốn liên quan đến liều, sự tăng liều chỉ nên tiến hành sau khi có đánh giá hiệu quả lâm sàng. Nên dùng duy trì liều thấp nhất có hiệu quả.
Bệnh nhân nên được điều trị trong khoảng thời gian đủ dài, thường là trong vài tháng hoặc kéo dài hơn. Nên thường xuyên đánh giá lại hiệu quả điều trị đối với từng trường hợp cụ thể.
Rối loạn hoảng sợ
Liều khuyến cáo 37,5 mg/ngày venlafaxine dạng phóng thích kéo dài trong 7 ngày. Sau đó tăng liều lên 75 mg/ngày. Bệnh nhân không đáp ứng với liều 75 mg/ngày có thể tăng đến liều tối đa 225 mg/ngày. Việc tăng liều có thể được thực hiện cách quãng 2 tuần hoặc hơn.
Do nguy cơ gặp phải các tác dụng không mong muốn liên quan đến liều, sự tăng liều chỉ nên tiến hành sau khi có đánh giá hiệu quả lâm sàng. Nên dùng duy trì liều thấp nhất có hiệu quả.
Bệnh nhân nên được điều trị trong khoảng thời gian đủ dài, thường là trong vài tháng hoặc kéo dài hơn. Nên thường xuyên đánh giá lại hiệu quả điều trị đối với từng trường hợp cụ thể.
Người cao tuổi
Không cần thiết hiệu chỉnh liều venlafaxine cho đối tượng bệnh nhân này. Tuy nhiên, cần thận trọng trong việc điều trị đối với người cao tuổi (do khả năng suy giảm chức năng thận, thay đổi độ nhạy dẫn truyền thần kinh có liên quan đến sự lão hóa). Luôn dùng liều thấp nhất có hiệu quả và bệnh nhân phải được theo dõi cẩn thận khi tăng liều.
Trẻ em và thanh thiếu niên
Không khuyến cáo dùng venlafaxine cho trẻ em và thanh thiếu niên.
Các nghiên cứu lâm sàng có đối chứng trên trẻ em và thanh thiếu niên bị trầm cảm nặng không chứng minh được hiệu quả điều trị của thuốc và không ủng hộ việc sử dụng venlafaxine trên nhóm bệnh nhân này.
Tính hiệu quả và an toàn của venlafaxine cho các chỉ định khác trên trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi chưa được biết.
Suy gan
Ở bệnh nhân suy gan nhẹ và trung bình, nên cân nhắc giảm 50% liều dùng. Tuy nhiên, do sự khác nhau trong độ thanh thải giữa các cá thể, cần hiệu chỉnh liều theo từng bệnh nhân.
Dữ liệu trên bệnh nhân suy gan nặng còn hạn chế. Cần thận trọng và cân nhắc giảm hơn 50% liều dùng. Cần cân nhắc lợi ích khi điều trị cho bệnh nhân suy gan nặng.
Suy thận
Mặc dù không cần thiết hiệu chỉnh liều cho bệnh nhân có mức lọc cầu thận (GFR) trongkhoảng từ 30-70 mL/phút, nhưng nên thận trọng. Đối với bệnh nhân thẩm tách máu và bệnh nhân suy thận nặng (GFR < 30 mL/phút) nên giảm liều 50%. Do sự khác nhau về độ thanh thải giữa các cá thể ở những bệnh nhân này, cần hiệu chỉnh liều theo từng bệnh nhân.
Triệu chứng cai thuốc khi ngừng venlafaxine
Tránh ngừng thuốc đột ngột. Khi cần ngừng điều trị với venlafaxine, cần phải giảm liều từ từ sau khoảng thời gian ít nhất 1-2 tuần nhằm giảm nguy cơ xuất hiện phản ứng cai thuốc. Tuy nhiên, khoảng thời gian cần thiết để giảm liều và lượng liều giảm có thể phụ thuộc vào liều lượng, thời gian điều trị và ở từng bệnh nhân. Ở một số bệnh nhân, việc ngừng thuốc có thể diễn ra từ từ trong vòng vài tháng hoặc lâu hơn. Nếu triệu chứng không dung nạp xảy ra sau khi giảm liều hoặc sau khi ngừng điều trị, có thể cân nhắc dùng lại liều đã được kê đơn trước đó. Sau đó, bác sĩ có thể tiếp tục giảm liều nhưng với tốc độ chậm hơn.
Chống chỉ định
- Quá mẫn với venlafaxine hydrochloride hay bất cứ thành phần tá dược nào của thuốc.
- Chống chỉ định điều trị đồng thời với các thuốc ức chế monoamin oxidase không hồi phục (IMAO) do nguy cơ mắc phải hội chứng serotonin với các triệu chứng như kích động, run và tăng thân nhiệt.
- Phải ngừng thuốc ức chế monoamin oxidase không hồi phục (IMAO) ít nhất 14 ngày trước khi bắt đầu điều trị bằng venlafaxine. Phải ngừng venlafaxine ít nhất 7 ngày trước khi bắt đầu điều trị bằng thuốc ức chế monoamin oxidase không hồi phục (IMAO).
Venlafaxine STELLA 37.5 mg:
- Các trường hợp có nguy cơ cao về loạn nhịp tim, tăng huyết áp không kiểm soát được.
- Trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi.
- Phụ nữ có thai.
Cảnh báo và thận trọng
Tự tử/có ý định tự tử hoặc tình trạng lâm sàng xấu đi
Trầm cảm có liên quan đến việc làm tăng nguy cơ có ý định tự tử, tự làm tổn thương bản thân và tự tử (các hành vi liên quan đến tự tử). Nguy cơ này vẫn tồn tại đến khi bệnh thuyên giảm đáng kể.
Vì tình trạng bệnh có thể không cải thiện trong suốt vài tuần điều trị hoặc hơn, nên theo dõi chặt chẽ bệnh nhân cho đến khi tình trạng bệnh được cải thiện. Kinh nghiệm lâm sàng cho thấy nguy cơ tự tử có thể tăng trong giai đoạn đầu của quá trình hồi phục.
Venlafaxine cũng được chỉ định cho các tình trạng bệnh tâm thần khác và có khả năng liên quan đến việc tăng nguy cơ xuất hiện các hành vi liên quan đến tự tử. Ngoài ra, những tình trạng này có thể mắc đồng thời với rối loạn trầm cảm nặng. Do đó, cần tuân thủ các biện pháp phòng ngừa khi điều trị các bệnh tâm thần khác tương tự như khi điều trị ở các bệnh nhân bị rối loạn trầm cảm nặng.
Tiền sử bệnh nhân có các hành vi liên quan đến tự tử, hoặc những bệnh nhân có ý định tự tử với mức độ đáng kể trước khi bắt đầu điều trị, được biết là có nguy cơ tự tử hoặc ý định tự tử cao hơn, và cần theo dõi cẩn thận trong quá trình điều trị. Một phân tích tổng hợp các nghiên cứu lâm sàng có đối chứng với giả dược đối với thuốc chống trầm cảm ở bệnh nhân trưởng thành bị rối loạn tâm thần cho thấy nguy cơ tự tử ở nhóm dùng thuốc chống trầm cảm tăng lên so với nhóm dùng giả dược ở những bệnh nhân dưới 25 tuổi.
Cần giám sát chặt chẽ bệnh nhân, đặc biệt là những bệnh nhân có nguy cơ cao, kèm theo điều trị bằng thuốc, đặc biệt trong giai đoạn đầu của quá trình điều trị và sau khi thay đổi liều. Bệnh nhân (và người chăm sóc bệnh nhân) cần được cảnh báo về sự cần thiết phải theo dõi bất kỳ biểu hiện xấu đi nào trên lâm sàng, hành động hoặc ý định tự tử và những thay đổi bất thường trong hành vi, và tìm đến bác sĩ ngay nếu có những triệu chứng này.
Trẻ em và thanh thiếu niên
Không nên dùng venlafaxine điều trị cho trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi. Các hành vi liên quan đến tự tử (cố gắng tự tử và ý định tự tử) và các hành vi thù địch (chủ yếu là gây hấn, hành vi chống đối và nóng giận) được quan sát thấy xảy ra thường xuyên hơn trong các thử nghiệm lâm sàng ở nhóm trẻ em và thanh thiếu niên được điều trị bằng thuốc chống trầm cảm so với nhóm được điều trị bằng giả dược. Nếu quyết định điều trị được đưa ra dựa trên nhu cầu lâm sàng, bệnh nhân cần được theo dõi cẩn thận về sự xuất hiện của các hành vi tự tử. Ngoài ra, thiếu dữ liệu an toàn dài hạn ở trẻ em và thanh thiếu niên liên quan đến sự tăng trưởng, sự trưởng thành, sự phát triển nhận thức và hành vi ở trẻ.
Hội chứng serotonin
Cũng như các thuốc serotonergic khác, khi điều trị bằng venlafaxine có thể xảy ra hội chứng serotonin, một tình trạng có thể đe dọa tính mạng, đặc biệt là khi sử dụng đồng thời các tác nhân khác có thể ảnh hưởng đến hệ thống dẫn truyền thần kinh serotonergic (bao gồm các triptan, SSRI, SNRI, các amphetamin, lithi, sibutramin, dược liệu St. John's Wort (Hypericum perforatum), fentanyl và các chất tương tự, tramadol, dextromethorphan, tapentadol, pethidin, methadon, pentazocin, buprenorphin và buprenorphin/naloxon dạng kết hợp), với các thuốc làm giảm sự chuyển hóa của serotonin (như chất ức chế MAO, ví dụ xanh methylen), với tiền chất serotonin (như chất bổ sung tryptophan) hoặc với thuốc chống loạn thần hoặc các chất đối kháng dopamin khác.
Các triệu chứng của hội chứng serotonin có thể bao gồm thay đổi trạng thái tâm thần (ví dụ: kích động, ảo giác, hôn mê), mất ổn định thần kinh tự chủ (ví dụ: nhịp tim nhanh, huyết áp không ổn định, tăng thân nhiệt), loạn thần kinh cơ (ví dụ: tăng phản xạ, mất phối hợp vận động), và/hoặc các triệu chứng tiêu hóa (ví dụ: buồn nôn, nôn, tiêu chảy). Hội chứng serotonin ở tình trạng nghiêm trọng nhất, có thể giống như hội chứng an thần kinh ác tính do thuốc an thần (NMS), bao gồm tăng thân nhiệt, cứng cơ, mất ổn định thần kinh tự chủ với sự dao động nhanh chóng của các dấu hiệu sinh tồn hay thay đổi trạng thái tâm thần.
Nếu điều trị đồng thời venlafaxine với các thuốc khác có khả năng tác động lên hệ thống dẫn truyền thần kinh serotonergic và/hoặc dopaminergic để đảm bảo về mặt lâm sàng, nên theo dõi chặt chẽ bệnh nhân, đặc biệt trong thời gian mới bắt đầu điều trị và khi tăng liều.
Không khuyến cáo sử dụng đồng thời venlafaxine với tiền chất serotonin (như chất bổ sung tryptophan).
Glôcôm góc hẹp
Giãn đồng tử có thể xảy ra liên quan đến venlafaxine. Cần theo dõi chặt chẽ bệnh nhân tăng áp lực nội nhãn hoặc bệnh nhân có nguy cơ bị glôcôm góc hẹp cấp tính (glôcôm góc đóng).
Huyết áp
Tăng huyết áp liên quan đến liều đã được báo cáo với venlafaxine. Một số trường hợp tăng huyết áp nghiêm trọng cần điều trị ngay lập tức đã được báo cáo khi đưa thuốc ra thị trường. Tất cả bệnh nhân nên được kiểm tra cẩn thận tình trạng tăng huyết áp và kiểm soát bệnh tăng huyết áp hiện có trước khi điều trị. Nên định kỳ kiểm tra huyết áp, sau khi bắt đầu điều trị và sau khi tăng liều. Cần thận trọng ở những bệnh nhân có nguy cơ bị tổn thương do tăng huyết áp ví dụ như bệnh nhân suy tim.
Nhịp tim
Tăng nhịp tim có thể xảy ra, đặc biệt khi dùng liều cao. Cần thận trọng trên những bệnh nhân có nguy cơ bị tổn thương do tăng nhịp tim.
Bệnh tim và nguy cơ loạn nhịp tim
Venlafaxine chưa được đánh giá trên bệnh nhân có tiền sử nhồi máu cơ tim hay bệnh tim không ổn định. Do đó, cần thận trọng khi dùng thuốc trên những bệnh nhân này.
Theo kinh nghiệm hậu mãi, các trường hợp kéo dài QTc, xoắn đỉnh (TdP: Torsade de Pointes), nhịp nhanh thất và loạn nhịp tim gây tử vong đã được báo cáo khi sử dụng venlafaxine, đặc biệt khi dùng quá liều hoặc ở những bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ khác gây kéo dài khoảng QTc/TdP. Nên cân nhắc lợi ích và nguy cơ trước khi kê đơn venlafaxine cho những bệnh nhân có nguy cơ cao loạn nhịp tim trầm trọng hoặc kéo dài QTc.
Co giật
Khi điều trị bằng venlafaxine có thể xảy ra co giật. Cũng như với tất cả các thuốc chống trầm cảm khác, nên thận trọng khi sử dụng venlafaxine ở những bệnh nhân có tiền sử co giật, và những bệnh nhân có bệnh liên quan cần được theo dõi chặt chẽ. Nên ngừng điều trị ở bất kỳ bệnh nhân nào lên cơn co giật.
Hạ natri huyết
Các trường hợp hạ natri máu và/hoặc hội chứng tiết hormon chống bài niệu không thích hợp (SIADH) có thể xảy ra khi sử dụng venlafaxine. Điều này thường được báo cáo xảy ra ở những bệnh nhân bị giảm thể tích tuần hoàn hoặc mất nước. Bệnh nhân cao tuổi, bệnh nhân đang dùng thuốc lợi tiểu và bệnh nhân bị suy giảm thể tích tuần hoàn có thể có nguy cơ cao hơn đối với biến cố này.
Chảy máu bất thường
Các thuốc ức chế sự hấp thu serotonin có thể dẫn đến giảm chức năng của tiểu cầu. Các trường hợp chảy máu liên quan đến việc sử dụng SSRI và SNRI bao gồm các vết bầm tím, tụ máu, chảy máu cam và xuất huyết dưới da đến xuất huyết đường tiêu hóa và đe dọa tính mạng. Nguy cơ xuất huyết có thể tăng lên ở những bệnh nhân dùng venlafaxine. Cũng như các chất ức chế tái hấp thu serotonin khác, nên sử dụng thận trọng venlafaxine ở những bệnh nhân dễ bị chảy máu, kể cả những bệnh nhân đang điều trị thuốc chống đông máu và thuốc ức chế tiểu cầu.
Các thuốc SSRI/SNRI có thể làm tăng nguy cơ băng huyết sau sinh.
Cholesterol huyết thanh
Sự gia tăng cholesterol huyết thanh có liên quan về mặt lâm sàng được ghi nhận ở 5,3% bệnh nhân được điều trị bằng venlafaxine và 0,0% bệnh nhân được điều trị bằng giả dược trong ít nhất 3 tháng trong các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng với giả dược. Việc đo nồng độ cholesterol trong huyết thanh nên được xem xét trong quá trình điều trị lâu dài.
Dùng chung với các thuốc giảm cân
Chưa xác định được tính an toàn và hiệu quả của liệu pháp venlafaxine kết hợp với các thuốc giảm cân, bao gồm cả phentermin. Không khuyến cáo sử dụng đồng thời venlafaxine và các thuốc giảm cân. Venlafaxine không được chỉ định để giảm cân dùng đơn lẻ hoặc kết hợp với các sản phẩm khác.
Hưng cảm/hưng cảm nhẹ
Hưng cảm/hưng cảm nhẹ có thể xảy ra ở một tỷ lệ nhỏ bệnh nhân bị rối loạn tâm thần đã dùng thuốc chống trầm cảm, bao gồm venlafaxine. Cũng như các thuốc chống trầm cảm khác, nên sử dụng thận trọng venlafaxine ở những bệnh nhân có tiền sử hoặc tiền sử gia đình bị rối loạn lưỡng cực.
Gây hấn
Gây hấn có thể xảy ra ở một số bệnh nhân sử dụng thuốc chống trầm cảm, bao gồm venlafaxine. Điều này đã được báo cáo khi bắt đầu điều trị, thay đổi liều và khi ngừng điều trị.
Cũng như các thuốc chống trầm cảm khác, venlafaxine nên được sử dụng thận trọng cho những bệnh nhân có tiền sử gây hấn.
Ngừng điều trị
Hậu quả của việc ngừng thuốc đã được biết là xảy ra với thuốc chống trầm cảm, đôi khi những hậu quả này có thể kéo dài và nghiêm trọng. Tự tử/ý định tự tử và gây hấn đã được quan sát thấy ở bệnh nhân khi thay đổi chế độ liều dùng venlafaxine, bao gồm cả khi ngừng thuốc. Do đó, bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ khi giảm liều hoặc trong thời gian ngừng thuốc.
Đặc biệt nếu ngưng thuốc đột ngột thường gặp các triệu chứng cai thuốc khi ngừng điều trị. Trong các nghiên cứu lâm sàng, các tác dụng không mong muốn sau khi ngừng điều trị (giảm liều hoặc sau giảm liều) xảy ra ở khoảng 31% bệnh nhân được điều trị bằng venlafaxine và 17% bệnh nhân dùng giả dược.
Nguy cơ xuất hiện các triệu chứng cai thuốc có thể phụ thuộc vào một số yếu tố, bao gồm thời gian, liều điều trị và tốc độ giảm liều. Chóng mặt, rối loạn cảm giác (bao gồm chứng loạn cảm), rối loạn giấc ngủ (bao gồm mất ngủ và mơ dữ dội), kích động hoặc lo âu, buồn nôn và/hoặc nôn, run, đau đầu, suy giảm thị lực và tăng huyết áp là những phản ứng thường được báo cáo nhất. Nhìn chung, các triệu chứng này từ nhẹ đến trung bình; tuy nhiên, ở một số bệnh nhân, cường độ có thể nặng. Các triệu chứng xảy ra trong vài ngày đầu sau khi ngừng điều trị, nhưng đã có báo cáo rất hiếm gặp về các triệu chứng như vậy ở những bệnh nhân vô tình bỏ lỡ một liều. Nhìn chung, các triệu chứng này tự mất đi trong vòng 2 tuần, mặc dù ở một số người, chúng có thể kéo dài (2-3 tháng hoặc hơn). Do đó, venlafaxine nên được giảm liều từ từ khi ngừng điều trị trong khoảng thời gian vài tuần hoặc vài tháng, tùy theo nhu cầu của bệnh nhân. Ở một số bệnh nhân, việc ngừng thuốc có thể mất vài tháng hoặc lâu hơn.
Rối loạn khả năng tình dục
Các chất ức chế tái hấp thu serotonin-norepinephrin (SNRI) có thể gây ra các triệu chứng rối loạn khả năng tình dục. Đã có báo cáo về rối loạn khả năng tình dục kéo dài, trong khi các triệu chứng vẫn tiếp diễn mặc dù đã ngừng SNRI.
Đứng ngồi không yên/tâm lý bồn chồn
Việc sử dụng venlafaxine có liên quan đến sự phát triển của chứng đứng ngồi không yên, đặc trưng bởi cảm giác bồn chồn khó chịu hoặc cảm giác đau khổ và thường xuyên phải di chuyển, không thể ngồi hoặc đứng yên. Điều này thường xảy ra trong vài tuần đầu điều trị. Ở những bệnh nhân xuất hiện các triệu chứng này, việc tăng liều có thể gây bất lợi.
Khô miệng
Khô miệng được báo cáo trong khoảng 10% bệnh nhân được điều trị bằng venlafaxine. Điều này có thể làm tăng nguy cơ các bệnh răng miệng, do đó bệnh nhân cần được tư vấn về tầm quan trọng của việc vệ sinh răng miệng.
Đái tháo đường
Ở những bệnh nhân bị đái tháo đường, điều trị với SSRI hoặc venlafaxine có thể làm thay đổi mức đường huyết. Do đó, cần điều chỉnh liều insulin và/hoặc thuốc điều trị đái tháo đường bằng đường uống.
Ảnh hưởng đến kết quả xét nghiệm
Phản ứng dương tính giả trong xét nghiệm miễn dịch sàng lọc đối với phencyclidin và amphetamin trong nước tiểu đã được báo cáo ở những bệnh nhân dùng venlafaxine. Điều này là do phương pháp xét nghiệm thiếu tính đặc hiệu. Kết quả xét nghiệm cho dương tính giả dự kiến có thể tồn tại vài ngày sau khi ngừng điều trị venlafaxine. Nếu cần xét nghiệm để xác nhận, có thể thực hiện phương pháp đo lường bằng sắc ký khí hoặc khối phổ để phân biệt venlafaxine với phencyclidin và amphetamin.
Venlafaxine STELLA 37.5 mg có chứa lactose. Không nên dùng thuốc này cho bệnh nhân có các vấn đề về di truyền hiếm gặp không dung nạp galactose, thiếu hụt enzym lactase toàn phần hay kém hấp thu glucose-galactose.
Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe, vận hành máy móc
Bất kỳ thuốc nào tác động lên thần kinh cũng có thể làm suy giảm khả năng phán đoán, tư duy và kỹ năng vận động. Do đó, bất kỳ bệnh nhân nào dùng venlafaxine nên được cảnh báo là thuốc có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe hay vận hành máy móc.
Sử dụng ở phụ nữ có thai & cho con bú
Phụ nữ có thai
Không có dữ liệu đầy đủ về việc sử dụng venlafaxine ở phụ nữ có thai.
Các nghiên cứu trên động vật đã cho thấy độc tính sinh sản. Những nguy cơ tiềm ẩn trên người chưa được xác định. Venlafaxine chỉ được dùng cho phụ nữ có thai nếu lợi ích điều trị vượt trội so với các nguy cơ tiềm ẩn có thể xảy ra.
Cũng như các chất ức chế tái hấp thu serotonin khác (các thuốc thuộc nhóm SSRI/SNRI), các triệu chứng ngừng thuốc có thể xảy ra ở trẻ sơ sinh nếu người mẹ dùng venlafaxine cho đến trước ngày sinh hoặc dùng gần ngày sinh. Một số trẻ tiếp xúc với venlafaxine vào ba tháng cuối của thai kỳ sau khi sinh đã xuất hiện các biến chứng cần phải cho ăn qua ống thông, hỗ trợ hô hấp, hoặc nằm viện lâu. Những biến chứng như vậy có thể phát sinh ngay sau khi sinh.
Dữ liệu dịch tễ học cho thấy rằng việc sử dụng các thuốc thuộc nhóm SSRI trong thai kỳ, đặc biệt là vào cuối thai kỳ, có thể làm tăng nguy cơ tăng huyết áp phổi dai dẳng ở trẻ sơ sinh (PPHN). Mặc dù chưa có nghiên cứu nào điều tra mối liên quan giữa PPHN với điều trị bằng SNRI, nhưng không thể loại trừ nguy cơ tiềm ẩn này khi sử dụng venlafaxine có tính đến cơ chế tác động liên quan (ức chế tái hấp thu serotonin).
Các triệu chứng sau đây có thể được quan sát thấy ở trẻ sơ sinh nếu người mẹ đã sử dụng một thuốc thuộc nhóm SSRI/SNRI vào cuối thai kỳ: khó chịu, run, giảm trương lực cơ, khóc dai dẳng, khó bú hoặc khó ngủ. Các triệu chứng này có thể do tác động của hệ serotonergic hoặc do các triệu chứng phơi nhiễm với thuốc. Trong đa số các trường hợp, những triệu chứng này được quan sát thấy ngay lập tức hoặc trong vòng 24 giờ sau khi sinh.
Dữ liệu quan sát cho thấy nguy cơ băng huyết sau sinh tăng (dưới 2 lần) sau khi tiếp xúc với các thuốc thuộc nhóm SSRI/SNRI trong tháng trước khi sinh.
Phụ nữ cho con bú
Venlafaxine và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó là O-desmethylvenlafaxine, được bài tiết vào sữa mẹ. Đã có những báo cáo sau khi trẻ sơ sinh bú sữa mẹ bị quấy khóc, khó chịu và rối loạn giấc ngủ. Các triệu chứng cai thuốc của venlafaxine cũng đã được báo cáo sau khi ngừng cho trẻ bú mẹ. Không thể loại trừ rủi ro đối với trẻ đang bú. Do đó, nên đưa ra quyết định tiếp tục/ngừng cho con bú hoặc tiếp tục/ngừng điều trị bằng venlafaxine, cân nhắc giữa lợi ích của việc cho trẻ bú mẹ và lợi ích của liệu pháp điều trị bằng venlafaxine đối với người mẹ.
Khả năng sinh sản
Trong một nghiên cứu có cả chuột đực và chuột cái đều tiếp xúc với O-desmethylvenlafaxine đã cho thấy có giảm khả năng sinh sản ở chuột. Sự giảm khả năng sinh sản ở người hiện nay vẫn chưa được xác định.
Tương tác
Thuốc ức chế monoamin oxidase (IMAO)
Thuốc ức chế MAO không hồi phục và không chọn lọc
Venlafaxine không được dùng kết hợp với các IMAO không hồi phục và không chọn lọc.
Phải ngừng dùng IMAO không hồi phục và không chọn lọc ít nhất 14 ngày mới được bắt đầu dùng venlafaxine. Phải ngừng dùng venlafaxine ít nhất 7 ngày trước khi dùng IMAO không hồi phục và không chọn lọc.
Thuốc ức chế MAO-A có hồi phục và có chọn lọc (moclobemid)
Do nguy cơ bị hội chứng serotonin, không khuyến cáo phối hợp venlafaxine với các thuốc ức chế MAO có chọn lọc và có hồi phục, như moclobemid. Sau khi điều trị bằng thuốc ức chế MAO có thể hồi phục, có thể ngừng thuốc trong khoảng thời gian ít hơn 14 ngày trước khi bắt đầu điều trị bằng venlafaxine. Khuyến cáo nên ngừng venlafaxine ít nhất 7 ngày trước khi điều trị bằng thuốc ức chế MAO có hồi phục.
Thuốc ức chế MAO có hồi phục và không chọn lọc (linezolid)
Kháng sinh linezolid là một thuốc ức chế MAO có hồi phục và không chọn lọc yếu và không nên dùng thuốc này cho bệnh nhân đang điều trị với venlafaxine.
Các tác dụng không mong muốn nghiêm trọng đã được báo cáo ở những bệnh nhân gần đây đã ngừng sử dụng IMAO và bắt đầu sử dụng venlafaxine hoặc gần đây đã ngừng điều trị bằng venlafaxine trước khi bắt đầu IMAO. Những phản ứng này bao gồm run, giật cơ, tăng tiết mồ hôi, buồn nôn, nôn, đỏ bừng, chóng mặt và tăng thân nhiệt với các đặc điểm giống như hội chứng an thần kinh ác tính, co giật và tử vong.
Hội chứng serotonin
Cũng như các tác nhân serotonergic khác, hội chứng serotonin, một tình trạng có khả năng đe dọa tính mạng, có thể xảy ra khi điều trị với venlafaxine, đặc biệt khi sử dụng đồng thời với các tác nhân khác có thể ảnh hưởng đến hệ thống dẫn truyền thần kinh serotonergic (bao gồm các triptan, SSRI, SNRI, amphetamin, lithi, sibutramin, dược liệu St. John’s Wort (Hypericum perforatum), fentanyl và các chất tương tự, tramadol, dextromethorphan, tapentadol, pethidin, methadon, pentazocin, buprenorphin và dạng kết hợp buprenorphin/naloxon), với các thuốc làm giảm sự chuyển hóa của serotonin (như các IMAO: xanh methylen), với các tiền chất của serotonin (như các chất bổ sung tryptophan) hoặc với các thuốc chống loạn thần hoặc các thuốc đối kháng dopamin khác.
Nếu cần điều trị đồng thời venlafaxine với SSRI, SNRI hoặc chất chủ vận thụ thể serotonin (triptan) để đảm bảo về mặt lâm sàng, nên theo dõi cẩn thận bệnh nhân, đặc biệt trong thời gian bắt đầu điều trị và khi tăng liều. Không khuyến cáo sử dụng đồng thời venlafaxine với các tiền chất serotonin (như các chất bổ sung tryptophan).
Thuốc tác động lên hệ thần kinh trung ương (CNS)
Các nguy cơ của việc sử dụng venlafaxine phối hợp với các thuốc khác có tác động lên hệ thần kinh trung ương chưa được đánh giá một cách có hệ thống. Do đó, cần thận trọng khi kết hợp venlafaxine với các thuốc tác động lên hệ thần kinh trung ương.
Rượu
Venlafaxine đã được chứng minh là không làm tăng sự suy giảm khả năng tâm thần và vận động do rượu gây ra. Tuy nhiên, cũng như với tất cả các chất tác động đến hệ thần kinh trung ương, tránh dùng rượu khi điều trị bằng venlafaxine.
Thuốc gây kéo dài khoảng QT
Nguy cơ kéo dài khoảng QTc và/hoặc loạn nhịp thất (ví dụ, TdP: xoắn đỉnh) tăng lên khi sử dụng đồng thời với các sản phẩm thuốc khác gây kéo dài khoảng QTc. Nên tránh sử dụng đồng thời các thuốc như vậy. Các thuốc liên quan bao gồm:
- Thuốc chống loạn nhịp nhóm Ia và nhóm III (như quinidin, amiodaron, sotalol, dofetilid).
- Một số thuốc chống loạn thần (như: thioridazin).
- Một số macrolid (như: erythromycin).
- Một số thuốc kháng histamin.
- Một số thuốc kháng sinh nhóm quinolon (như: moxifloxacin).
Danh sách các nhóm thuốc trên không phải là danh sách đầy đủ và nên tránh các sản phẩm thuốc riêng lẻ được biết là làm tăng đáng kể khoảng QTc khác.
Ảnh hưởng của các thuốc khác đến venlafaxine
Ketoconazol (chất ức chế CYP3A4): Một nghiên cứu về dược động học với ketoconazol trên bệnh nhân chuyển hóa bình thường (EM) và chuyển hóa kém (PM) qua CYP2D6 cho thấy AUC của venlafaxine tăng cao hơn (tương ứng 70% và 21% ở các đối tượng CYP2D6 PM và EM) và O-desmethylvenlafaxine (tương ứng 33% và 23% ở các đối tượng CYP2D6 PM và EM) sau khi sử dụng ketoconazol. Sử dụng đồng thời các chất ức chế CYP3A4 (ví dụ: atazanavir, clarithromycin, indinavir, itraconazol, voriconazol, posaconazol, ketoconazol, nelfinavir, ritonavir, saquinavir, telithromycin) và venlafaxine có thể làm tăng nồng độ venlafaxine và O-desmethylvenlafaxine. Do đó, nên thận trọng nếu điều trị cho bệnh nhân sử dụng đồng thời chất ức chế CYP3A4 và venlafaxine.
Ảnh hưởng của venlafaxine đến các thuốc khác
Lithi: Hội chứng serotonin có thể xảy ra khi sử dụng đồng thời venlafaxine và lithi.
Diazepam: Venlafaxine không có ảnh hưởng đến dược động học và dược lực học của diazepam và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó, desmethyldiazepam. Diazepam dường như không ảnh hưởng đến dược động học của venlafaxine hoặc O-desmethylvenlafaxine. Chưa biết liệu có tồn tại tương tác dược động học và/hoặc dược lực học với các benzodiazepin khác hay không.
Imipramin: Venlafaxine không ảnh hưởng đến dược động học của imipramin và 2-OH-imipramin. Có sự gia tăng AUC phụ thuộc vào liều của 2-OH-desipramin từ 2,5 đến 4,5 lần khi sử dụng venlafaxine từ 75 mg đến 150 mg mỗi ngày. Imipramin không ảnh hưởng đến dược động học của venlafaxine và O-desmethylvenlafaxine. Chưa rõ ý nghĩa lâm sàng của tương tác này. Cần thận trọng khi dùng đồng thời venlafaxine và imipramin.
Haloperidol: Một nghiên cứu dược động học với haloperidol cho thấy độ thanh thải đường uống giảm 42%, AUC tăng 70%, Cmax tăng 88%, nhưng không làm thay đổi thời gian bán thải của haloperidol. Điều này cần được lưu ý khi bệnh nhân được điều trị đồng thời haloperidol và venlafaxine. Ý nghĩa lâm sàng của tương tác này vẫn chưa được biết.
Risperidon: Venlafaxine làm tăng AUC của risperidon lên 50%, nhưng không làm thay đổi đáng kể đặc điểm dược động học của các thành phần có hoạt tính (risperidon và 9-hydroxyrisperidon). Ý nghĩa lâm sàng của tương tác này vẫn chưa được biết.
Metoprolol: Sử dụng đồng thời venlafaxine và metoprolol cho những người tình nguyện khỏe mạnh trong một nghiên cứu tương tác dược động học đối với cả hai sản phẩm thuốc dẫn đến tăng nồng độ metoprolol trong huyết tương khoảng 30-40% trong khi nồng độ của chất chuyển hóa có hoạt tính α-hydroxymetoprolol trong huyết tương không thay đổi. Sự liên quan về mặt lâm sàng của phát hiện này ở bệnh nhân tăng huyết áp vẫn chưa được biết rõ. Metoprolol không làm thay đổi cấu trúc dược động học của venlafaxine hoặc chất chuyển hóa có hoạt tính của nó, O-desmethylvenlafaxine. Cần thận trọng khi dùng đồng thời venlafaxine và metoprolol.
Indinavir: Một nghiên cứu dược động học với indinavir cho thấy AUC giảm 28% và Cmax giảm 36% đối với indinavir. Indinavir không ảnh hưởng đến dược động học của venlafaxine và O-desmethylvenlafaxine. Ý nghĩa lâm sàng của tương tác này vẫn chưa được biết.
Thuốc được chuyển hóa bởi isoenzym cytochrom P450: Các nghiên cứu in vivo đã chỉ ra rằng venlafaxine là một chất ức chế tương đối yếu đối với CYP2D6. Venlafaxine không ức chế CYP3A4 (alprazolam và carbamazepin), CYP1A2 (cafein) và CYP2C9 (tolbutamid) hoặc CYP2C19 (diazepam) in vivo.
Thuốc tránh thai đường uống: Việc mang thai ngoài ý muốn đã được báo cáo ở những đối tượng dùng thuốc tránh thai khi đang điều trị bằng venlafaxine. Không có bằng chứng rõ ràng về việc mang thai này là kết quả của tương tác thuốc với venlafaxine. Chưa có nghiên cứu tương tác giữa các biện pháp tránh thai nội tiết tố và venlafaxine được thực hiện.
Tương kỵ
Do không có các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.
Tác dụng không mong muốn
Rất thường gặp (ADR ≥ 1/10)
Tâm thần: Mất ngủ.
Thần kinh: Nhức đầu, chóng mặt, buồn ngủ.
Tiêu hóa: Buồn nôn, khô miệng, táo bón.
Da và mô dưới da: Tăng tiết mồ hôi (bao gồm đổ mồ hôi vào ban đêm).
Thường gặp (1/100 ≤ ADR < 1/10)
Chuyển hóa và dinh dưỡng: Chán ăn.
Tâm thần: Trạng thái nhầm lẫn, rối loạn giải thể nhân cách, giấc mơ bất thường, lo lắng, giảm ham muốn tình dục, kích động, giảm khoái cảm.
Thần kinh: Đứng ngồi không yên, run, dị cảm, rối loạn vị giác.
Mắt: Suy giảm thị lực, rối loạn điều tiết bao gồm mờ mắt, giãn đồng tử.
Tai và tai trong: Ù tai.
Tim: Nhịp tim nhanh, đánh trống ngực.
Mạch: Tăng huyết áp, đỏ bừng mặt.
Hô hấp, ngực và trung thất: Khó thở, ngáp.
Tiêu hóa: Tiêu chảy, nôn.
Da và mô dưới da: Phát ban, ngứa.
Cơ xương và mô liên kết: Tăng trương lực cơ.
Thận và tiết niệu: Khó tiểu, bí tiểu, tiểu gắt.
Hệ sinh sản và vú: Rong kinh, di tinh, rối loạn cương dương, rối loạn xuất tinh.
Toàn thân và tại chỗ dùng thuốc: Mệt mỏi, suy nhược, ớn lạnh.
Xét nghiệm: Giảm cân, tăng cân, tăng cholesterol trong máu.
Ít gặp (1/1.000 ≤ ADR < 1/100)
Tâm thần: Hưng cảm, hưng cảm nhẹ, ảo giác, tri giác sai thực tại, cực khoái bất thường, nghiến răng, lãnh cảm.
Thần kinh: Ngất, rung giật cơ, rối loạn thăng bằng, rối loạn phối hợp, rối loạn vận động.
Mạch: Hạ huyết áp thế đứng, hạ huyết áp.
Tiêu hóa: Xuất huyết tiêu hóa.
Gan mật: Các xét nghiệm chức năng gan bất thường.
Da và mô dưới da: Mày đay, rụng tóc, bầm tím, phù mạch, phản ứng nhạy cảm với ánh sáng.
Thận và tiết niệu: Tiểu không tự chủ.
Hiếm gặp (1/10.000 ≤ ADR < 1/1.000)
Máu và bạch huyết: Mất bạch cầu hạt, thiếu máu bất sản, giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính.
Miễn dịch: Phản ứng phản vệ.
Nội tiết: Bài tiết hormon chống bài niệu không hợp lý.
Chuyển hóa và dinh dưỡng: Hạ natri máu.
Tâm thần: Mê sảng.
Thần kinh: Hội chứng an thần kinh ác tính (NMS), hội chứng serotonin, co giật, rối loạn trương lực cơ.
Mắt: Glôcôm góc đóng.
Tim: Xoắn đỉnh, nhịp nhanh thất, rung thất, kéo dài khoảng QT.
Hô hấp, ngực và trung thất: Bệnh phổi kẽ, tăng bạch cầu ái toan ở phổi.
Tiêu hóa: Viêm tụy.
Gan mật: Viêm gan.
Da và mô dưới da: Hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc, hồng ban đa dạng.
Cơ xương và mô liên kết: Tiêu cơ vân.
Rất hiếm gặp (1/100.000 ≤ ADR < 1/10.000)
Máu và bạch huyết: Giảm tiểu cầu.
Nội tiết: Prolactin máu tăng.
Thần kinh: Rối loạn vận động chậm.
Toàn thân và tại chỗ dùng thuốc: Xuất huyết niêm mạc.
Xét nghiệm: Thời gian chảy máu kéo dài.
Chưa rõ tần suất (không thể ước tính từ các dữ liệu có sẵn)
Tâm thần: Ý định tự tử và hành vi tự tử, kích động.
Tai và tai trong: Chóng mặt.
Tim: Bệnh giãn cơ tim (bệnh tim Takotsubo).
Hệ sinh sản và vú: Băng huyết sau sinh.
Quá liều
Triệu chứng
Đã có báo cáo về quá liều venlafaxine khi kết hợp với rượu và/hoặc các thuốc khác. Các biểu hiện được báo cáo khi dùng quá liều bao gồm nhịp tim nhanh, thay đổi ý thức theo cấp độ (từ buồn ngủ đến hôn mê), giãn đồng tử, co giật và nôn. Các biểu hiện khác được báo cáo gồm thay đổi điện tâm đồ (ví dụ: kéo dài khoảng QT, blốc bó nhánh, kéo dài khoảng QRS), nhịp nhanh thất, nhịp tim chậm, hạ huyết áp, chóng mặt và tử vong. Các nghiên cứu hồi cứu đã được công bố cho thấy rằng dùng quá liều venlafaxine có thể liên quan đến sự gia tăng nguy cơ tử vong so với quá liều các thuốc chống trầm cảm SSRI, nhưng nguy cơ này thấp hơn so với các thuốc chống trầm cảm ba vòng.
Các nghiên cứu dịch tễ học đã chỉ ra rằng bệnh nhân được điều trị bằng venlafaxine có yếu tố nguy cơ tự tử cao hơn so với bệnh nhân sử dụng thuốc chống trầm cảm SSRI. Những kết quả suy ra được khi quan sát thấy sự tăng nguy cơ các trường hợp tử vong có thể liên quan đến độc tính của venlafaxine khi dùng quá liều, trái ngược so với các yếu tố liên quan của bệnh nhân đang điều trị bằng venlafaxine, còn chưa rõ ràng. Nên kê đơn venlafaxine với liều nhỏ nhất kết hợp với theo dõi chặt chẽ bệnh nhân để giảm nguy cơ quá liều.
Cách xử trí
Các biện pháp hỗ trợ và điều trị triệu chứng được khuyến nghị; thường cần phải theo dõi nhịp tim và các dấu hiệu sinh tồn. Khi có nguy cơ bị sặc, không nên kích thích gây nôn. Có thể chỉ định rửa dạ dày ngay sau khi uống hoặc ở những bệnh nhân có triệu chứng. Sử dụng than hoạt tính cũng có thể hạn chế sự hấp thu của thuốc. Lợi tiểu cưỡng bức, thẩm tách máu, truyền máu và thay máu không có tác dụng. Không có thuốc giải độc đặc hiệu cho venlafaxine.
Bảo quản
Bảo quản trong bao bì kín, nơi khô, nhiệt độ không quá 30oC.
Hạn dùng: 36 tháng kể từ ngày sản xuất.
Phân loại MIMS
Thuốc chống trầm cảm
Phân loại ATC
N06AX16 - venlafaxine ; Belongs to the class of other antidepressants.
Trình bày/Đóng gói
Dạng
Venlafaxine STELLA 37.5mg Viên nang 37.5 mg
Trình bày/Đóng gói
3 × 10's;6 × 10's
Dạng
Venlafaxine STELLA 75mg Viên nén bao phim phóng thích kéo dài 75 mg
Trình bày/Đóng gói
2 × 14's
Register or sign in to continue
Asia's one-stop resource for medical news, clinical reference and education
Already a member? Sign in
Register or sign in to continue
Asia's one-stop resource for medical news, clinical reference and education
Already a member? Sign in