Zecein

Zecein

drotaverine

Nhà sản xuất:

Stellapharm J.V.
Thông tin kê toa chi tiết tiếng Việt
Thành phần
Zecein 40: Mỗi viên: Drotaverine hydrochloride 40 mg.
Zecein 80: Mỗi viên: Drotaverine hydrochloride 80 mg.
Mô tả
Zecein 40: Viên nén tròn, màu vàng, hai mặt khum, trơn.
Zecein 80: Viên nén hình thuôn dài, màu vàng, hai mặt khum, một mặt khắc vạch, một mặt trơn. Viên có thể bẻ đôi.
Dược lực học
Nhóm dược lý điều trị: Nhóm thuốc điều trị giãn cơ trơn được chỉ định điều trị các hội chứng đau của các cơ quan khác nhau như: hệ tiêu hóa, đường mật, hệ tiết niệu-sinh dục và mạch máu.
Mã ATC: A03A D02.
Drotaverine là dẫn chất của isoquinolin, có tác dụng chống co thắt cơ trơn do ức chế enzym phosphodiesterase (PDE) IV (PDE đặc hiệu AMP vòng) trong phòng thí nghiệm nhưng không ức chế isoenzym PDE III và PDE V.
Các chất ức chế PDE IV có đặc tính giãn cơ và hoạt tính kháng viêm.
Hậu quả của sự ức chế PDE IV làm tăng nồng độ AMP vòng nội bào bởi sự khử hoạt tính enzym kinase của chuỗi myosin nhẹ (MLCK) và ion calci (Ca++) nội bào giảm dẫn đến giãn cơ trơn.
Về mặt chức năng, PDE IV tỏ ra có vai trò rất quan trọng trong việc giảm tính co thắt của cơ trơn, điều này cho thấy, sự ức chế chọn lọc PDE IV có thể hữu ích trong điều trị những rối loạn do tăng nhu động và những bệnh có liên quan đến tình trạng co thắt của hệ tiêu hóa, hệ niệu-sinh dục.
Enzym thủy phân AMP vòng trong cơ tim và tế bào cơ trơn mạch máu chủ yếu là isoenzym PDE III, điều này giải thích rằng drotaverine là thuốc chống co thắt hiệu quả nhưng không có tác dụng không mong muốn nghiêm trọng trên tim mạch, và không có hiệu quả điều trị cao trên tim mạch.
Thuốc có tác dụng trong trường hợp co thắt cơ trơn có nguồn gốc cả thần kinh và cơ.
Sự tác động của drotaverine trên cơ trơn của hệ tiêu hóa, đường mật, hệ tiết niệu-sinh dục và mạch máu không phụ thuộc vào sự phân bố của hệ thần kinh thực vật đối với các cơ.
Do tác dụng giãn mạch thuốc làm tăng tuần hoàn mô.
Drotaverine được hấp thu nhanh và nhiều hơn papaverine, và gắn kết với protein huyết tương ít hơn papaverine, do đó tác dụng của drotaverine mạnh hơn so với papaverine.
Drotaverine không có tác động kháng cholinergic.
Dược động học
Hấp thu: Drotaverine hấp thu nhanh sau khi dùng đường uống. Nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) đạt được trong khoảng 45 đến 60 phút sau khi uống.
Phân bố: Thể tích phân bố khoảng 200 lít. Drotaverine có tỉ lệ gắn kết cao với protein (95-98%), đặc biệt với albumin, gama- và beta-globulin. Drotaverine có thể qua được hàng rào nhau thai.
Chuyển hóa: Drotaverine được chuyển hóa ở gan. Sau chuyển hóa lần đầu qua gan, 65% liều uống vào được tìm thấy dưới dạng không thay đổi trong hệ tuần hoàn.
Thải trừ: Thời gian bán hủy sinh học là 16-22 giờ. Trên thực tế, thuốc biến mất hoàn toàn khỏi cơ thể sau 72 giờ. Hơn 50% thuốc được bài tiết qua nước tiểu và khoảng 30% qua phân. Thuốc được bài tiết chủ yếu dưới dạng chuyển hóa; không tìm thấy dạng không chuyển hóa trong nước tiểu.
Chỉ định/Công dụng
Điều trị chứng co thắt có nguồn gốc từ cơ trơn
Cơn đau quặn mật do co thắt cơ trơn có liên quan đến những bệnh của đường mật: Do sỏi túi mật, sỏi ống mật, viêm túi mật, viêm quanh túi mật, viêm đường mật và viêm bóng tụy.
Cơn đau quặn thận do co thắt cơ trơn trong những bệnh của đường tiết niệu: Do sỏi thận, sỏi niệu quản, viêm bể thận, viêm bàng quang và co thắt bàng quang.
Hỗ trợ điều trị trong:
Đau bụng hay cơn đau quặn bụng do co thắt cơ trơn đường tiêu hóa: Co thắt trong loét dạ dày-tá tràng, viêm dạ dày, co thắt tâm vị và môn vị, viêm ruột non và viêm đại tràng, co thắt đại tràng với táo bón và các dạng chướng bụng do hội chứng đại tràng bị kích thích. Drotaverine cải thiện nhanh và hiệu quả các triệu chứng đau bụng do co thắt nhưng không làm che lấp các dấu hiệu bụng ngoại khoa.
Các bệnh phụ khoa: Đau bụng kinh.
Liều dùng/Hướng dẫn sử dụng
Zecein được dùng đường uống.
Người lớn:
Liều khuyến cáo: 120-240 mg chia 2-3 lần/ngày.
Liều tương đương:
- Zecein 40: 1-2 viên/lần, uống 3 lần/ngày.
- Zecein 80: 1 viên/lần, uống 2-3 lần/ngày.
Trẻ em trên 6 tuổi:
Liều khuyến cáo: 80-200 mg chia 2-5 lần/ngày.
Liều tương đương:
- Zecein 40: 1 viên/lần, uống 2-5 lần/ngày.
- Zecein 80: ½ viên/lần, uống 2-5 lần/ngày.
Trẻ em 1-6 tuổi:
Liều khuyến cáo: 40-120 mg chia 2-3 lần/ngày.
Liều tương đương:
- Zecein 40: 1 viên/lần, uống 2-3 lần/ngày.
- Zecein 80: ½ viên/lần, uống 2-3 lần/ngày. Nghiền ½ viên thuốc và hòa với một ít nước trước khi uống.
Trẻ em dưới 1 tuổi:
Thuốc không được khuyến cáo cho trẻ em dưới 1 tuổi do các vấn đề liên quan đến độ an toàn và hiệu quả của thuốc.
Quá liều
Quá liều drotaverine có liên quan đến rối loạn nhịp tim và rối loạn dẫn truyền, bao gồm block phân nhánh và ngưng tim có thể dẫn đến tử vong. Trong trường hợp quá liều, bệnh nhân cần được giám sát chặt chẽ, điều trị triệu chứng và chăm sóc nâng đỡ.
Biện pháp xử lý bao gồm gây nôn và/hoặc rửa dạ dày.
Chống chỉ định
Mẫn cảm với drotaverine hydrochloride hay bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Suy gan nặng, suy thận nặng, suy tim nặng (phân suất tống máu (EF) thấp).
Blốc nhĩ-thất độ II – III.
Trẻ em dưới 1 tuổi.
Cảnh báo
Cần thận trọng hơn khi dùng drotaverine trong trường hợp hạ huyết áp.
Zecein có chứa lactose. Không nên dùng thuốc này cho những bệnh nhân có di truyền hiếm gặp không dung nạp galactose, thiếu hụt enzym lactase toàn phần hoặc không hấp thu glucose-galactose.
Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe, vận hành máy móc: Bệnh nhân cần được chỉ dẫn rằng nếu họ cảm thấy chóng mặt, cần tránh làm những việc có khả năng gây nguy hiểm như lái xe hoặc vận hành máy móc.
Sử dụng ở phụ nữ có thai & cho con bú
Phụ nữ có thai: Chưa có bằng chứng sinh quái thai và gây độc cho phôi thai từ các nghiên cứu trên động vật và nghiên cứu hồi cứu ở người trong giai đoạn mang thai khi dùng thuốc bằng đường uống. Tuy nhiên, cần thận trọng khi chỉ định dùng thuốc cho phụ nữ mang thai.
Phụ nữ cho con bú: Do chưa có các kết quả khảo sát đầy đủ, thuốc không được khuyên dùng trong thời kỳ nuôi con bằng sữa mẹ.
Tương tác
Khi dùng chung với levodopa, thuốc làm giảm tác dụng chống Parkinson, tăng run rẩy, co cứng cơ.
Tương kỵ
Do không có các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.
Tác dụng không mong muốn
Hiếm gặp (1/10.000 ≤ ADR < 1/1.000)
Tiêu hóa: Buồn nôn, táo bón.
Thần kinh: Đau đầu, chóng mặt, mất ngủ.
Tim mạch: Đánh trống ngực, hạ huyết áp.
Miễn dịch: Phản ứng dị ứng (phù mạch, mề đay, phát ban, ngứa).
Bảo quản
Trong bao bì kín, nơi khô. Nhiệt độ không quá 30oC.
Phân loại MIMS
Phân loại ATC
A03AD02 - drotaverine ; Belongs to the class of papaverine and derivatives. Used in the treatment of functional bowel disorders.
Trình bày/Đóng gói
Zecein 40: Viên nén: hộp 5 vỉ x 10 viên, hộp 10 vỉ x 10 viên.
Zecein 80: Viên nén: hộp 2 vỉ x 10 viên,  hộp 5 vỉ x 10 viên.
Register or sign in to continue
Asia's one-stop resource for medical news, clinical reference and education
Sign up for free
Already a member? Sign in