Thông tin thuốc gốc
Chỉ định và Liều dùng
Chronic asthma
Adult: 600 mg 4 times daily (immediate-release); 1200 mg bid (controlled-release).
Child: ≥12 yr Same as adult dose.
Elderly: No dosage adjustment needed.
Suy thận
No dosage adjustment needed.
Suy gan
Cách dùng
normal release prep: May be taken with or without food. May be taken w/ meals & at bedtime.
extended-release tab: Should be taken with food. Take w/in 1 hr after meals. Swallow whole, do not chew/crush/cut.
Chống chỉ định
Active liver disease or liver transaminase elevations ≥3 times the upper limit of normal (ULN). Treatment of acute asthma attacks including status asthmaticus.
Thận trọng
Patient w/ history of liver disease or who consume substantial amount of alcohol. Mild hepatic impairment (serum ALT <3 times ULN). Pregnancy and lactation.
Tác dụng không mong muốn
Headache, dizziness, pain including pharyngolaryngeal pain, GI disturbances, myalgia, arthralgia, sinusitis, conjunctivitis, fever, hypertonia, lymphadenopathy, malaise, neuropsychiatric events (e.g. sleep disorders, behaviour changes), UTI, vaginitis, hypersensitivity, urticaria, rash, leucopenia, jaundice, hyperbilirubinaemia and elevated liver enzymes.
Potentially Fatal: Severe hepatic injury.
Chỉ số theo dõi
Monitor hepatic transaminases specifically serum ALT prior to treatment, once a mth for the 1st 3 mth, every 2-3 mth for the remainder of the 1st yr, and periodically thereafter.
Tương tác
Increases serum levels of propranolol, theophylline and warfarin (including increases in prothrombin time). May impair metabolism of CYP450-metabolised drugs (e.g. terfenadine).
Tương tác với thức ăn
Improved absorption when administered w/ food (controlled-release). Alcohol may increase CNS depression and risk of hepatotoxicity. St John's wort may decrease zileuton levels.
Tác dụng
Description: Zileuton is a specific 5-lipoxygenase inhibitor that inhibits leukotriene formation. Leukotrienes induce biological effects e.g. augmentation of neutrophil and eosinophil migration, neutrophil and monocyte aggregation, leukocyte adhesion, increased capillary permeability, and smooth muscle contraction. These effects contribute to inflammation, oedema, mucous secretion and bronchoconstriction in the airway of asthmatic patients.
Absorption: Well absorbed from the GI tract. Improved absorption when administered w/ food (controlled-release). Time to peak plasma concentration: Approx 2 hr (immediate-release).
Distribution: Volume of distribution: 1.2 L/kg. Plasma protein binding: Approx 93% (mainly albumin).
Metabolism: Hepatic metabolism via CYP1A2, CYP2C9 and CYP3A4 isoenzymes.
Excretion: Via urine (approx 95% largely as glucuronide metabolites) and faeces (approx 2%). Elimination half-life: Approx 2.5 hr (immediate-release); approx 3 hr (controlled-release).
Bảo quản
Store between 20-25°C. Protect from light.
Phân loại MIMS
Thuốc trị hen & bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính
Tài liệu tham khảo
Anon. Zileuton. Lexicomp Online. Hudson, Ohio. Wolters Kluwer Clinical Drug Information, Inc. https://online.lexi.com. Accessed 10/03/2014.

Buckingham R (ed). Zileuton. Martindale: The Complete Drug Reference [online]. London. Pharmaceutical Press. https://www.medicinescomplete.com. Accessed 10/03/2014.

McEvoy GK, Snow EK, Miller J et al (eds). Zileuton. AHFS Drug Information (AHFS DI) [online]. American Society of Health-System Pharmacists (ASHP). https://www.medicinescomplete.com. Accessed 10/03/2014.

Zyflo (Cornerstone Therapeutics Inc.). DailyMed. Source: U.S. National Library of Medicine. https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/. Accessed 10/03/2014.

Zyflo Tablets and Zyflo CR Extended-Release Tablets. U.S. FDA. https://www.fda.gov/. Accessed 10/03/2014.

Thông báo miễn trừ trách nhiệm: Thông tin này được MIMS biên soạn một cách độc lập dựa trên thông tin của Zileuton từ nhiều nguồn tài liệu tham khảo và được cung cấp chỉ cho mục đích tham khảo. Việc sử dụng điều trị và thông tin kê toa có thể khác nhau giữa các quốc gia. Vui lòng tham khảo thông tin sản phẩm trong MIMS để biết thông tin kê toa cụ thể đã qua phê duyệt ở quốc gia đó. Mặc dù đã rất nỗ lực để đảm bảo nội dung được chính xác nhưng MIMS sẽ không chịu trách nhiệm hoặc nghĩa vụ pháp lý cho bất kỳ yêu cầu bồi thường hay thiệt hại nào phát sinh do việc sử dụng hoặc sử dụng sai các thông tin ở đây, về nội dung thông tin hoặc về sự thiếu sót thông tin, hoặc về thông tin khác. © 2022 MIMS. Bản quyền thuộc về MIMS. Phát triển bởi MIMS.com
Register or sign in to continue
Asia's one-stop resource for medical news, clinical reference and education
Already a member? Sign in
Register or sign in to continue
Asia's one-stop resource for medical news, clinical reference and education
Already a member? Sign in