Thông tin thuốc gốc
Chỉ định và Liều dùng
Prophylaxis of chemotherapy-induced nausea and vomiting
Adult: In combination therapy w/ a corticosteroid (e.g. dexamethasone) and 5-HT3 antagonist: 150 mg given via IV infusion over 20-30 min approx 30 min prior to chemotherapy on day 1 of cycle only.
Hướng dẫn pha thuốc
IV infusion: Add 5 mL of NaCl 0.9% soln to a vial labelled as containing 150 mg. Swirl gently to avoid foaming. Dilute further w/ 145 mL of NaCl 0.9% to a total volume of 150 mL, w/ a final concentration of 1 mg/mL.
Tương kỵ
Incompatible w/ soln containing divalent cations (e.g. Ca, Mg, Hartmann’s soln, lactated Ringer’s inj).
Chống chỉ định
Hypersensitivity. Concomitant use w/ pimozide, cisapride, terfenadine.
Thận trọng
Moderate to severe hepatic impairment. Pregnancy and lactation.
Tác dụng không mong muốn
Nervous: Asthenia, fatigue, malaise, dizziness, somnolence, peripheral neuropathy, headache, weakness, anxiety.
CV: Palpitations, hot flush.
GI: Nausea, anorexia, constipation, diarrhoea, abdominal pain, GERD, dry mouth, flatulence, eructation, dyspepsia.
Resp: Hiccups.
Hepatic: Increased ALT/AST, alkaline phosphatase.
Genitourinary: UTI, dysuria.
Haematologic: Neutropenia, anaemia, leucopenia.
Musculoskeletal: Limb pain.
Dermatologic: Pruritus, acne, urticaria.
Others: Infusion site reactions (e.g. pain, induration).
Potentially Fatal: Hypersensitivity reactions (e.g. Steven-Johnson syndrome/toxic epidermal necrolysis, anaphylaxis and anaphylactic shock).
Thông tin tư vấn bệnh nhân
This drug may cause dizziness and fatigue, if affected, do not drive or operate machinery.
Chỉ số theo dõi
Monitor INR (in patients taking warfarin) for 2 wk (particularly at 7-10 days) following admin; signs or symptoms of hypersensitivity reaction.
Tương tác
Decreased INR of prothrombin time w/ warfarin. Increased plasma concentration of midazolam or other benzodiazepines (e.g. alprazolam, triazolam). May decrease efficacy of OC. May decrease plasma concentration of CYP2C9 substrates (e.g. tolbutamide). Increased exposure w/ CYP3A4 inhibitors (e.g. clarithromycin, ketoconazole, protease inhibitors, nefazodone). Decreased serum concentration w/ phenytoin. Decreased exposure w/ CYP3A4 inducers (e.g. rifampicin, carbamazepine). May increase serum concentration of corticosteroids.
Potentially Fatal: Increased serum concentration and risk of QT interval prolongation w/ pimozide, cisapride, terfenadine.
Tương tác với thức ăn
Increased serum concentration w/ grapefruit and grapefruit juice. Decreased serum concentration w/ St John’s wort.
Tác dụng
Description: Fosaprepitant is a prodrug of aprepitant. It prevents acute and delayed emesis by inhibiting a substance P/neurokin-1 (NK1) receptor. It also augments antiemetic effect of 5HT3 receptor antagonist and corticosteroids.
Absorption: Time to peak plasma concentration: W/in 30 min.
Distribution: Aprepitant: Crosses blood brain barrier. Volume of distribution: Approx 70 L. Plasma protein binding: >95%.
Metabolism: Rapidly converted in hepatic and extrahepatic tissues into aprepitant which undergoes extensive metabolism via oxidation primarily by CYP3A4 enzyme and some by CYP1A2 and CYP2C19 enzymes into 7 weakly-active metabolites.
Excretion: Mainly via urine (57% as metabolites); faeces (45% as metabolites). Elimination half-life: Approx 9-13 hr.
Đặc tính

Chemical Structure Image

Source: National Center for Biotechnology Information. PubChem Database. Fosaprepitant, CID=135413538, (accessed on Jan. 21, 2020)

Bảo quản
Store between 2-8°C.
Phân loại MIMS
Thuốc chống nôn
Tài liệu tham khảo
Anon. Fosaprepitant. Lexicomp Online. Hudson, Ohio. Wolters Kluwer Clinical Drug Information, Inc. Accessed 08/09/2017.

Buckingham R (ed). Fosaprepitant. Martindale: The Complete Drug Reference [online]. London. Pharmaceutical Press. Accessed 08/09/2017.

Emend Injection Powder, Lyophilized for Solution (Merck Sharp and Dohme Corp.). DailyMed. Source: U.S. National Library of Medicine. Accessed 08/09/2017.

Joint Formulary Committee. Fosaprepitant. British National Formulary [online]. London. BMJ Group and Pharmaceutical Press. Accessed 08/09/2017.

McEvoy GK, Snow EK, Miller J et al (eds). Aprepitant/Fosaprepitant Dimeglumine. AHFS Drug Information (AHFS DI) [online]. American Society of Health-System Pharmacists (ASHP). Accessed 08/09/2017.

Preston CL (ed). Interactions Search Results for Fosaprepitant Pimozide. Stockley’s Drug Interactions [online]. London. Pharmaceutical Press. Accessed 11/09/2017.

Thông báo miễn trừ trách nhiệm: Thông tin này được MIMS biên soạn một cách độc lập dựa trên thông tin của Fosaprepitant từ nhiều nguồn tài liệu tham khảo và được cung cấp chỉ cho mục đích tham khảo. Việc sử dụng điều trị và thông tin kê toa có thể khác nhau giữa các quốc gia. Vui lòng tham khảo thông tin sản phẩm trong MIMS để biết thông tin kê toa cụ thể đã qua phê duyệt ở quốc gia đó. Mặc dù đã rất nỗ lực để đảm bảo nội dung được chính xác nhưng MIMS sẽ không chịu trách nhiệm hoặc nghĩa vụ pháp lý cho bất kỳ yêu cầu bồi thường hay thiệt hại nào phát sinh do việc sử dụng hoặc sử dụng sai các thông tin ở đây, về nội dung thông tin hoặc về sự thiếu sót thông tin, hoặc về thông tin khác. © 2022 MIMS. Bản quyền thuộc về MIMS. Phát triển bởi
Register or sign in to continue
Asia's one-stop resource for medical news, clinical reference and education
Already a member? Sign in
Register or sign in to continue
Asia's one-stop resource for medical news, clinical reference and education
Already a member? Sign in