Leflunomide


Thông tin thuốc gốc
Chỉ định và Liều dùng
Oral
Rheumatoid arthritis, Psoriatic arthritis
Adult: Loading dose: 100 mg once daily for 3 days. Maintenance: 10-20 mg once daily.
Renal Impairment
Mild: No dosage adjustment needed. Moderate to Severe: Contraindicated.
Hepatic Impairment
Contraindicated.
Cách dùng
May be taken with or without food.
Chống chỉ định
Hepatic impairment, moderate and severe renal impairment, compromised immune function including bone marrow dysplasia or severe uncontrolled infection, severe hypoproteinaemia; concurrent vaccination w/ live vaccines. Pregnancy and lactation.
Thận trọng
Mild renal impairment. Patient w/ history of TB due to the possibility of reactivation of the infection.
Phản ứng phụ
HTN, diarrhoea, upper respiratory tract infections, thrombocytopenia, leukopenia, pancytopenia, agranulocytosis, headache, alopecia, dry skin, eczema, erythema multiforme, hypokalaemia, weight loss, asthenia, anxiety, paraesthesia, synovitis, joint disorder, peripheral neuropathy, mild hyperlipidaemia, interstitial lung disease, vasculitis.
Potentially Fatal: Hepatotoxicity, sepsis, Stevens-Johnson syndrome, toxic epidermal necrolysis, pancreatitis.
MonitoringParameters
Monitor BP and liver enzyme values prior to initiation and periodically during therapy.
Quá liều
Symptoms: Abdominal pain, nausea, diarrhoea, elevated liver enzymes, anaemia, leucopenia, pruritus and rash. Management: Administer cholestyramine or charcoal to hasten elimination of the drug. Supportive and symptomatic treatment should also be initiated and observed patient closely.
Tương tác
Cholestyramine and activated charcoal may decrease plasma concentration of active metabolite. Concurrent use of methotrexate and other hepatotoxic drugs may increase the risk of hepatotoxicity. Rifampicin increases serum levels of the active metabolite.
Potentially Fatal: May enhance the adverse effects of live vaccines.
Food Interaction
Avoid alcohol due to increased risk of hepatotoxicity. Echinacea may reduce the therapeutic effect of leflunomide.
Tác dụng
Description: Leflunomide is an immunomodulating agent and DMARD. It inhibits pyrimidine synthesis by inhibiting dihydroorotate dehydrogenase enzyme activity resulting in antiproliferative and anti-inflammatory effects.
Pharmacokinetics:
Absorption: Bioavailability: Approx 82-95%. Time to peak plasma concentration (active metabolite): 6-12 hr.
Distribution: Volume of distribution: 0.13 L/kg. Plasma protein binding (active metabolite): 99% (mainly albumin).
Metabolism: Rapidly converted to active metabolite A77 1726 in GI mucosa and the liver.
Excretion: Via urine (approx 43% as glucuronides) and faeces (approx 48%). Elimination half-life (active metabolite): Approx 14-18 days.
Bảo quản
Store at 25°C.
Thông báo miễn trừ trách nhiệm: Thông tin này được MIMS biên soạn một cách độc lập dựa trên thông tin của Leflunomide từ nhiều nguồn tài liệu tham khảo và được cung cấp chỉ cho mục đích tham khảo. Việc sử dụng điều trị và thông tin kê toa có thể khác nhau giữa các quốc gia. Vui lòng tham khảo thông tin sản phẩm trong MIMS để biết thông tin kê toa cụ thể đã qua phê duyệt ở quốc gia đó. Mặc dù đã rất nỗ lực để đảm bảo nội dung được chính xác nhưng MIMS sẽ không chịu trách nhiệm hoặc nghĩa vụ pháp lý cho bất kỳ yêu cầu bồi thường hay thiệt hại nào phát sinh do việc sử dụng hoặc sử dụng sai các thông tin ở đây, về nội dung thông tin hoặc về sự thiếu sót thông tin, hoặc về thông tin khác. © 2021 MIMS. Bản quyền thuộc về MIMS. Phát triển bởi MIMS.com
  • Arava
  • Lefra
Register or sign in to continue
Asia's one-stop resource for medical news, clinical reference and education
Sign up for free
Already a member? Sign in