Selexipag


Thông tin thuốc gốc
Chỉ định và Liều dùng
Oral
Pulmonary arterial hypertension
Adult: Initially, 200 mcg bid, increased in increments of 200 mcg bid at weekly intervals, according to patient's tolerability. Max: 1,600 mcg bid.
Hepatic Impairment
Moderate (Child-Pugh class B): Initially, 200 mcg once daily, increased by 200 mcg once daily at wkly intervals, according to patient’s tolerability. Max: 1,600 mcg once daily.
Severe (Child-Pugh class C): Avoid use.
Cách dùng
Film-Coated Tab: May be taken with or without food. Swallow whole, do not chew/crush/split.
Chống chỉ định
Severe CHD or unstable angina, recent MI w/in 6 mth, decompensated cardiac failure, severe arrhythmias, TIA or recent stroke w/in 3 mth, congenital valvular defects. Concomitant use w/ strong CYP2C8 inhibitor. Severe hepatic impairment.
Thận trọng
Moderate hepatic impairment. Pregnancy and lactation.
Phản ứng phụ
Significant: Pulmonary veno-occlusive disease, hypotension, hyperthyroidism.
Nervous: Headache.
CV: Flushing.
GI: Diarrhoea, nausea, vomiting, decreased appetite, abdominal pain.
Resp: Nasopharyngitis, nasal congestion.
Endocrine: Decreased TSH, wt decrease.
Haematologic: Decreased Hb, anaemia.
Musculoskeletal: Jaw pain, limb pain, myalgia, arthralgia.
Dermatologic: Rash, urticaria, erythema.
MonitoringParameters
Monitor LFT, thyroid function tests and for signs and symptoms of pulmonary oedema.
Quá liều
Symptoms: Mild transient nausea. Management: Supportive therapy.
Tương tác
Increased serum concentration w/ strong CYP2C8 inhibitor (e.g. gemfibrozil). Decreased serum concentration w/ CYP2C8 inducers (e.g. rifampicin).
Tác dụng
Description: Selexipag is a selective non prostanoid prostacyclin (IP) receptor agonist, that stimulates the release of prostacyclin, which is responsible for inducing peripheral and pulmonary vasodilation. It also inhibits platelet aggregation.
Pharmacokinetics:
Absorption: Rapidly absorbed from the GI tract. Bioavailability: Approx 49%. Time to peak plasma concentration: 1-3 hr (selexipag); 3-4 hr (ACT-333679).
Distribution: Volume of distribution: 11.7 L. Plasma protein binding: Approx 99%, to albumin and α1-acid glycoprotein.
Metabolism: Hydrolysed in the liver by carboxylesterase 1 into active metabolite ACT-333679, which is then metabolised by UGT1A3 and UGT2B7 via glucuronidation.  Undergoes oxidative metabolism by CYP2C8 enzyme into hydroxylated and dealkylated metabolites.
Excretion: Mainly via faeces (approx 93%); urine (12%). Terminal half-life: 0.8-2.5 hr (selexipag); 6.2-13.5 (ACT-333679).
Đặc tính

Chemical Structure Image
Selexipag

Source: National Center for Biotechnology Information. PubChem Database. Selexipag, CID=9913767, https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Selexipag (accessed on Jan. 23, 2020)

Bảo quản
Store between 20-25°C.
Phân loại ATC
B01AC27 - selexipag ; Belongs to the class of platelet aggregation inhibitors excluding heparin. Used in the treatment of thrombosis.
References
Anon. Selexipag. Lexicomp Online. Hudson, Ohio. Wolters Kluwer Clinical Drug Information, Inc. https://online.lexi.com. Accessed 12/12/2017.

Buckingham R (ed). Selexipag. Martindale: The Complete Drug Reference [online]. London. Pharmaceutical Press. https://www.medicinescomplete.com. Accessed 12/12/2017.

Joint Formulary Committee. Selexipag. British National Formulary [online]. London. BMJ Group and Pharmaceutical Press. https://www.medicinescomplete.com. Accessed 12/12/2017.

McEvoy GK, Snow EK, Miller J et al (eds). Selexipag. AHFS Drug Information (AHFS DI) [online]. American Society of Health-System Pharmacists (ASHP). https://www.medicinescomplete.com. Accessed 12/12/2017.

Uptravi Tablet, Coated (Actellion Pharmaceuticals US, Inc.). DailyMed. Source: U.S. National Library of Medicine. https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/. Accessed 12/12/2017.

Thông báo miễn trừ trách nhiệm: Thông tin này được MIMS biên soạn một cách độc lập dựa trên thông tin của Selexipag từ nhiều nguồn tài liệu tham khảo và được cung cấp chỉ cho mục đích tham khảo. Việc sử dụng điều trị và thông tin kê toa có thể khác nhau giữa các quốc gia. Vui lòng tham khảo thông tin sản phẩm trong MIMS để biết thông tin kê toa cụ thể đã qua phê duyệt ở quốc gia đó. Mặc dù đã rất nỗ lực để đảm bảo nội dung được chính xác nhưng MIMS sẽ không chịu trách nhiệm hoặc nghĩa vụ pháp lý cho bất kỳ yêu cầu bồi thường hay thiệt hại nào phát sinh do việc sử dụng hoặc sử dụng sai các thông tin ở đây, về nội dung thông tin hoặc về sự thiếu sót thông tin, hoặc về thông tin khác. © 2021 MIMS. Bản quyền thuộc về MIMS. Phát triển bởi MIMS.com
Register or sign in to continue
Asia's one-stop resource for medical news, clinical reference and education
Sign up for free
Already a member? Sign in